Меню Рубрики

Энрофлоксацин для лечения мастита у коров

Энрофлокс Плюс в 1 мл содержит в качестве действующего вещества энрофлоксацин -100 мг и вспомогательные вещества: спирт бутиловый — 30 мг, L-аргинин — 200 мг, спирт бензиновый — 20 мг и воду для инъекций — до 1мл. По внешнему виду препарат представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.
Выпускают Энрофлокс Плюс расфасованным по 10, 20, 50, 100 и 250 мл во флаконах из темного стекла соответствующей вместимости, поштучно помещенных в картонные коробки.

Эн рофлокс Плюс относится к антибактериальным лекарственным препаратам группы фторхинолонов.

Энрофлоксацин, входящий в состав препарата, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Pasteurella haemolytica, Pasteurella multocida, Salmonella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Bordetella bronchiseptica, Campylobacter spp., Corynebacterium pyogenes, Proteus spp., Actinobacillus spp., Listeria monocytogenes, Haemophilus sommus, Clostridium perfmgens, Mycoplasma spp.
Механизм бактерицидного действия энрофлоксацина основан на способности ингибировать активность фермента гиразы, обеспечивающего репликацию ДНК в бактериальной клетке.
После парентерального введения препарата энрофлоксацин всасывается из места инъекции и проникает в большинство органов и тканей организма, достигая максимальной концентрации в крови в течение 4-6 часов. Терапевтическая концентрация энрофлоксацина после однократной инъекции препарата сохраняется в организме до 36 часов. Выводится энрофлоксацин в основном в неизмененной форме и в виде метаболита ципрофлоксацина, главным образом с мочой и частично с желчью, у лактирующих животных также с молоком.

Энрофлокс Плюс назначают крупному рогатому скоту и свиньям для лечения бронхопневмонии, энзоотической пневмонии, колибактериоза, сальмонеллеза, атрофического ринита, стрептококкоза, септицемии, мастита и других заболеваний бактериальной и микоплазменной этиологии, возбудители которых чувствительны к энрофлоксацину.
Энрофлокс Плюс применяют крупному рогатому скоту и свиньям однократно подкожно в дозе 7,5 мл на 100 кг массы (7 ,5 мг энрофлоксацина на 1 кг массы животного). При лечении мастита препарат вводят коровам внутривенно двукратно с интервалом 24 часа в дозе 5 мл на 100 кг массы животного (5 мг энрофлоксацина на 1 кг массы животного).
В связи с возможной болевой реакцией в одно место подкожно не следует вводить крупному рогатому скоту более 15 мл, свиньям — более 5 мл препарата.

Противопоказанием к применению является повышенная индивидуальная чувствительность животного к компонентам препарата ( в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции печени и почек. Не допускается применение Энрофлокса Плюс при существенных нарушениях развития хрящевой ткани, поражениях нервной системы, сопровождающихся судорогами, а также самкам в период беременности.

При передозировке препарата у животного может наблюдаться снижение аппетита, угнетенное состояние, диарея.

Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и отмене не установлено.
При подкожном введении Энрофлокс Плюс применяют однократно. При лечении мастита следует избегать нарушения 24-часового интервала между внутривенными инъекциями, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска очередного введения необходимо ввести препарат как можно скорее в той же дозе.
При применении Энрофлокса Плюс в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений у животных, как правило, не наблюдается. У свиней в месте инъекции возможно образование припухлости, которая не требует специальной терапии и исчезает в течение нескольких дней. В случае появления аллергических реакций использование препарата прекращают и назначают животному антигистаминные препараты и средства симптоматической терапии.
Энрофлокс Плюс не следует применять одновременно с макролидами, тетрациклинами, хлорамфениколом, теофиллином, нестероидными противовоспалительными средствами.
Убой на мясо крупного рогатого скота разрешается не ранее чем через 16 суток, свиней — не ранее чем через 14 суток после применения Энрофлокса Плюс. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанных сроков, может быть использовано в корм пушным зверям. Молоко дойных коров разрешается использовать в пищевых целях не ранее чем через 10 суток после последнего введения препарата. Молоко, полученное ранее указанного срока, после кипячения может быть использовано в корм животным.

При работе с Энрофлоксом Плюс следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз, их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Энрофлоксом Плюс. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение ( при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).
Пустую тару из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, она подлежит утилизации с бытовыми отходами.

Хранят лекарственный препарат в закрытой упаковке производителя в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 5 °С до 25 °С.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке производителя — 3 года со дня производства, после вскрытия флакона -28 дней. Запрещается применять Энрофлокс Плюс по истечении срока годности.
Энрофлокс Плюс следует хранить в местах, недоступных для детей.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

источник

Раствор для инъекций прозрачный, желтого цвета.

1 мл
энрофлоксацин 100 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, бутиловый спирт, аргинин, вода д/и.

Расфасован по 100 мл во флаконы из темного стекла, укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками. Флаконы упакованы индивидуально в картонные коробки. Каждая упаковка снабжена инструкцией по применению.

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Энрофлоксацин, входящий в состав лекарственного препарата, обладает широким спектром антибактериального и антимикоплазменного действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов , в т.ч. Escherichia coli, Salmonella spp., Pasteurella haemolytica, Pasteurella multocida, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hyicus, Streptococcus spp., Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Bordetella bronchiseptica, Campylobacter spp., Corynebacterum pyogenes, Proteus spp., Mycoplasma spp., Brucella canis, Actinobacillus spp., Listeria monocytogenes, Haemophilus spp., Clostridium perfringens.

Механизм действия энрофлоксацина заключается в ингибировании активности фермента гиразы, обеспечивающего репликацию спирали ДНК в ядре бактериальной клетки, что приводит к гибели микроорганизма.

После п/к и в/м введения препарата энрофлоксацин хорошо всасывается из места инъекции и проникает во все органы и ткани организма. Максимальная концентрация в крови достигается в среднем через 6 ч, антибактериальная концентрация поддерживается на протяжении 2 суток. Энрофлоксацин частично метаболизируется в печени и выводится из организма с мочой и желчью.

Энроксил ® Макс по степени воздействия на организм относится к 4 классу опасности (вещества малоопасные) по ГОСТ 12.1.007.

Лечение крупного рогатого скота и свиней при инфекционных заболеваниях, возбудители которых чувствительны к энрофлоксацину, в т.ч.:

— бактериальная и энзоотическая пневмония;

Перед применением препарата, по возможности, следует выполнить тест на чувствительность возбудителя к энрофлоксацину.

Энроксил ® Макс применяют крупному рогатому скоту п/к однократно в дозе 7.5-12.5 мл на 100 кг массы животного (7.5-12.5 мг энрофлоксацина на 1 кг массы животного), при маститах — в дозе 5 мл на 100 кг массы животного (5 мг на 1 кг массы животного) в/в дважды с интервалом 1 сутки.

Свиньям применяют п/к в область за ухом однократно в дозе 7.5-12.5 мл на 100 кг массы животного (7.5-12.5 мг энрофлоксацина на 1 кг массы животного).

Ввиду возможной местной реакции Энроксил ® Макс следует вводить в количестве не более 10 мл в одно и то же место крупному рогатому скоту и 5 мл — свиньям.

Нарушение схемы применения препарата может приводить к появлению резистентности микроорганизмов к фторхинолонам и снижению эффективности их применения вследствие перекрестной резистентности.

Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и отмене не установлено.

Препарат вводится однократно.

Побочных явлений и осложнений у животных при применении лекарственного препарата в соответствии с инструкцией, как правило, не наблюдается. В случае появления аллергических реакций использование препарата прекращают и назначают животному антигистаминные и симптоматические лекарственные средства.

В отдельных случаях возможно кратковременное нарушение функции ЖКТ. В месте инъекции возможно появление раздражения, исчезающее самопроизвольно.

При передозировке препарата у животного может наблюдаться снижение аппетита, угнетенное состояние, рвота, диарея. У телят наблюдались дегенеративные изменения суставных хрящей при оральном применении энрофлоксацина в дозе 30 мг/кг в течение 14 дней.

— заболевания печени и почек;

— индивидуальная гиперчувствительность к энрофлоксацину.

Не допускается одновременное применение препарата Энроксил ® Макс с хлорамфениколом, антибиотиками группы макролидов, группы тетрациклина, теофиллином и НПВС.

Препарат можно применять беременным и лактирующим животным, а также молодняку свиней и крупного рогатого скота любого возраста.

Убой крупного рогатого скота и свиней на мясо разрешается не ранее чем через 14 суток после применения препарата Энроксил ® Макс. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления пушных зверей.

Молоко коров, которым вводили препарат Энроксил ® Макс, можно использовать для пищевых целей через 3 суток после применения препарата. Молоко, полученное ранее установленного срока, может быть использовано после термической обработки для кормления животных.

При работе с препаратом Энроксил ® Макс необходимо соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы с препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. По окончании работы следует тщательно вымыть с мылом лицо и руки.

Людям с гиперчувствительностью к фторхинолонам следует избегать прямого контакта с препаратом.

При случайном попадании препарата на кожу или слизистые оболочки его необходимо немедленно смыть проточной водой с мылом. В случае появления аллергических реакций и/или случайном проглатывании лекарственного препарата следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Пустая упаковка из-под препарата подлежит утилизации с бытовыми отходами.

Препарат следует хранить в упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей месте при температуре от 5° до 25°С.

После первого вскрытия упаковки препарат следует использовать в течение 28 дней.

Неиспользованный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

источник

ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА ЭНРОФЛОКСАЦИНА – ЭНРОЦИДА ПРИ МЕТРИТ-МАСТИТ-АГАЛАКТИИ У СВИНОМАТОК

Коцарев В.Н., Мисайлов В.Д., Шевелева Е.Е., Петров А.И.

1Всероссийский научно-исследовательский ветеринарный институт патологии, фармакологии и терапии, Воронеж, Россия

2Иловлинская ветеринарная станция, Волгоградская обл., Россия

В условиях интенсивного ведения свиноводства у свиноматок часто регистрируются послеродовые болезни, которые проявляются в форме метрит-мастит-агалактии (ММА), острого послеродового гнойно-катарального эндометрита и гипо-, агалактии.

Особая опасность этих болезней заключается в том, что при них, из-за снижения или прекращения секреции молока регистриру-ется высокая заболеваемость и гибель поросят. Кроме того, послеро-довые болезни являются частой причиной нарушения воспроизводи-тельной функции у свиноматок.

Многие исследователи (1,2,3,4,5,8) важное значение в развитии послеродовой патологии у свиней отводят микробному фактору. При этом они отмечают, что выделенные из половых путей и молочной железы микроорганизмы в большинстве случаев встречаются в виде ассоциаций, включающих как грамположительные, так и грамотри-цательные микробы – эшерихии, стрептококки, стафилококки, про-тей, колиформные и коринеформные бактерии, микоплазмы и др.

Длительное применение антибактериальных средств вызывает выработку устойчивых к ним резистентных штаммов микроорганиз-мов, ограничивающих эффективность их использования, что вызыва-ет необходимость разработки новых препаратов, отличающихся от имеющихся механизмом антибактериального действия (6, 7).

В связи с этим нами проведены испытания по изучению тера-певтической эффективности нового препарата – энроцид, созданного на основе энрофлоксацина, при метрит-мастит-агалактии у свинома-ток.

Предварительно, была определена антимикробная активность энроцида на музейных и полевых культурах: E.coli 866, E.coli A20, Stafilococcus aureus, Streptococcus D, E.coli 078, Pefringes vulgaris, вы-деленных из влагалищных выделений свиноматок, больных мет-рит-мастит-агалактией.

Изучение бактериостатической активности энроцида проводили методом серийных разведений в жидкой питательной среде (МПБ). После инкубации культур в термостате, определяли бактериостати-ческую концентрацию препарата – наименьшую, при которой отсут-ствовал рост культуры. Бактерицидную активность препарата опре-деляли путем посевов на МПБ из пробирок, в которых отсутствовал рост микробов. Бактерицидной считали наименьшую концентрацию препарата, при которой отсутствовал рост культуры на МПА.

Установили, что свежеприготовленный препарат проявлял вы-сокую бактериостатическую и бактерицидную активность в отноше-нии всех культур микроорганизмов в концентрации соответственно 0,075-0,24 и 0,015-0,49 мкг/мл. Через 3 месяца хранения энроцид со-хранял высокую бактериостатическую и бактерицидную активность, составившую соответственно 0,015-0,06 и 0,015-0,12 мкг/мл.

Исследования, проведенные через 6, 9 и 12 месяцев на музейных шта-мах культур: E.сoli 866, E. сoli A20, Stphilococus aureus показали высокую ак-тивность препарата, бактериостатаческая и бактерицидная активность кото-рого составила соответственно 0,015-0,49 и 0,015-0,98 мкг/мл с наибольшей чувствительностью к препарату E. coli 866 и E. сoli A20.

Для разработки эффективного препарата энрофлоксацина при метрит-мастит-агалактии у свиноматок проведены три серии опытов на 276 свиноматках крупной белой породы, по второму-пятому опо-росу, массой тела 180-230 кг, больных метрит-мастит-агалактией (ММА). В первой серии опытов определена эффективная доза введе-ния, во второй – форма применения, в третьей — метод введения препарата энрофлоксацина для лечения свиноматок, больных ММА.

В первом опыте на 128 свиноматках изучена эффективность эн-рофлоксацина, вводимого внутриматочно в виде раствора 0,1%, 0,2, 0,4 и 0,8% концентрации (0,7, 1,4, 2,8, 5,6 мг/кг массы тела по ДВ), приготовленного на 30% водном растворе диметилсульфаксида. Жи-вотные были разделены по принципу аналогов на 5 групп. Свиномат-кам первой группы (п=25) вводили 0,1% , второй (п=24) – 0,2%, тре-тьей (п=24) – 0,4%, четвертой (п=23 ) – 0,8% раствор энрофлоксаци-на. Животным пятой группы (п=22) внутриматочно вводили неофур, содержащий в одном суппозитории 165 тыс. мкг неомицина и 0,5 г фурациллина (базовый вариант). Препараты назначали свиноматкам в дозе 70 мл/100 кг массы тела. Суппозитории неофура предвари-тельно растворяли в стерильной дистиллированной воде, из расчета: один суппозиторий на 50 мл раствора.

Читайте также:  Мастит у коровы лечение в домашних условиях какие антибиотики

Животные находились под наблюдением. У них учитывали об-щее состояние, наличие аппетита, температуру тела, частоту пульса и дыхания, а также количество и характер выделений из наружных по-ловых органов. При отсутствии терапевтического эффекта введение препаратов повторяли через 24 часа. Содержание соматических кле-ток в секрете молочной железы определяли на приборе «Фоссома-тик», а морфологические и биохимические показатели крови – в со-ответствии с «Методическими указаниями по применению унифици-рованных биохимических методов…» М., 1981.

Установлено, что после однократного внутриматочного введе-ния растворов энрофлоксацина свиноматкам первых четырех групп терапевтический эффект составил соответственно 40,0%, 62,5, 79,2 и 82,6%, после повторного введения растворов энрофлоксацина сви-номаткам, у которых не было получено положительного эффекта по-сле однократного применения, — 60,0%, 87,5, 100 и 91,3%, а после третьего – 92,0, 95,8, 100 и 100%. При назначении свиноматкам неофура терапевтический эффект после однократного, двукратного и трехкратного введения составил соответственно 63,6%, 72,7 и 90,9%.

Выздоровление животных характеризовалось снижением до нормы температуры тела, частоты пульса и дыхания, улучшением общего состояния, восстановлением приема корма и воды, прекраще-нием выделений из половых путей слизисто-гнойного экссудата, улучшением состояния поросят.

Пораженность долей молочной железы свиноматок субклини-ческим маститом до введения растворов энрофлоксацина в концен-трации 0,2, 0,4 и 0,8% и раствора неофура соответственно составила 32,4%, 34,2, 28,6, 30,5%, а через 6-7 дней после начала лечения – 16,7%, 11,4, 9,67, 18,5%, т.е. снизилась в 1,95 раза, 3,0, 2,96, 1,65 ра-за.

В крови выздоровевших свиноматок через 6-7 дней после нача-ла лечения оказалось больше лейкоцитов на 33,3%, глюкозы – на 4,74%, кальция – на 8,68, витамина Е – в 2,04 раза и произошло сни-жение активности щелочной фосфатазы на 21,3%, аланинамино-трансферазы – на 18,75% и аспартатаминотрансферазы – на 38,89%. Это свидетельствует о том, что внутриматочное введение растворов энрофлоксацина в 0,1%, 0,2, 0,4 и 0,8% концентрации не оказывает отрицательного влияния на морфологические и биохимические пока-затели крови животных. В то же время через одну неделю после начала лечения у животных повышалось содержание в крови лейко-цитов, глюкозы, общего кальция и витамина Е при снижении актив-ности щелочной фосфатазы, аланин- и аспартатаминотрансфераз, что свидетельствует о нормализации, в определенной мере, обмена ве-ществ при выздоровлении.

Препаратом, оказавшимся наиболее эффективным для лечения свиноматок, больных метрит-мастит-агалактией, является 0,4% рас-твор энрофлоксацина на 30% водном растворе диметилсульфаксида, терапевтический эффект которого после однократного, двукратного внутриматочного введения составил соответственно 79,2 и 100%. При этом пораженность долей молочной железы субклиническим масти-том снижается в 3 раза. Условно препарат назван энроцидом.

Во втором опыте на 75 свиноматках определена эффективность применения энрофлоксацина при лечении ММА у свиноматок, вво-димого в форме водного раствора, а также с добавкой диметилсуль-факсида по методике предыдущего опыта. Животных разделили на три группы. Свиноматкам первой группы (п=24) внутриматочно вво-дили энрофлоксацин в 0,4% концентрации в дозе 70 мл/100 кг массы тела (2,8 мг/кг по ДВ), второй (п=27) – энроцид: 0,4% энрофлокса-цин, приготовленный на 30% водном растворе диметилсульфаксида, третьей (п=24) – неофур в той же дозе.

Установлено, что после однократного внутримышечного введе-ния свиноматкам 0,4% раствора энрофлоксацина, энроцида и неофу-ра терапевтический эффект соответственно составили 62,5%, 74,1 и 54,0%, после повторного введения – 75,0%, 96,3 и 66,7%, а после тре-тьего – 87,5, 100 и 83,3%.

Наибольшим терапевтическим эффектом при метрит-мастит-агалактии у свиней обладает энроцид, в состав которого входит ди-метилсульфаксид, обладающий пенитрирующим и транспортным свойствами. Препарат, введенный внутриматочно, обрывает патоло-гический процесс в матке, что способствует быстрому выздоровле-нию животных. Терапевтический эффект от применения энроцида после однократного, двукратного и трехкратного применения оказал-ся выше в сравнении с введением неофура соответственно в 1,37 раза, 1,44 и 1,20 раза, а по сравнению с использованием 0,4% раствора эн-рофлоксацина выше в 1,18, 1,28 и 1,14 раза.

В третьем опыте на 73 свиноматках, разделенных на 3 группы, проведена сравнительная оценка терапевтической эффективности энроцида и энрофлона для лечения свиноматок, больных ММА. Сви-номаткам первой группы (п=25) внутриматочно вводили энроцид в дозе 70 мл/100 кг массы тела (2,8 мг/кг по ДВ), второй (п=23) – внутримышечно инъецировали энрофлон (5% раствор энрофлокса-цина) в дозе 5,6 мл/100 кг массы тела (2,8 мг/кг по ДВ), третьей (п=25) – внутриматочно неофур в дозе 70 мл/100 кг массы тела. В пе-риод опыта животные находились под наблюдением. Учитывали со-стояние свиноматок по вышеуказанным клиническим параметрам. При отсутствии эффекта введение препаратов повторяли через 24 ча-са.

Установили, что после однократного применения свиноматкам энроцида, энрофлона и неофура терапевтическая эффективность со-ответственно составила 72,0%, 69,6 и 56,0%, после повторного назначения – 96,0%, 86,9 и 68,0%, а после третьего – 100, 95,5 и 91,7%.

Наиболее эффективным препаратом для лечения свиноматок оказался энроцид. Его эффект в сравнении с применением неофура был выше после однократного введения в 1,29 раза и двукратного – в 1,41 раза. Эффективным способом терапии свиноматок, больных ММА, является энроцид (0,4% водный раствор энрофлоксацина, приготовленный на 30% растворе диметилсульфоксида и вводимый внутриматочно в дозе 0,7 мл/кг массы тела).

Литература. 1. Гречухин А.Н. /Сб.наун.тр. ЛВИ.- Л., 1980.- С.24-28. 2.Гридяев Е.Л. / Новое в профилактике, диагностике и лече-нии незаразных болезней животных.- Воронеж,1987.-С.43-46. 3. Мецхваришвили И.Ш. / Тезисы докл. Всесоюз. конфер. управл. научн.-техн.информ. МСХ Латв.ССР.- Рига, 1982.- С.212-213. 4. Ми-хайлов Н.Н. Профилактика бесплодия и малоплодия свиней/2 Изд. испр. и допол.- М.: Колос, 1973.- 232с. 5.Урбан В.П. и др. // Вестник сельскохозяйственной науки.- 1983.- №6.- С.69-74. 6. Лебедева М.Н., Водопаева С.Д. Лекарственная устойчивость микроорганизмов.-М.:Медицина.-1972.-С.14-76. 7. Навашин С.М. и др. Разработка и применение антибиотиков немедицинского назначения.- М. — 1987.- С.3-4. 8. Ringarp N. A. Post-Parturient Syndrome with Agalactia in sows/Uppsala.- 1960.-167p.

EFFICIENCY OF APPLICATION OF PREPARATION ENROPHLOKSACINUM — ENROCID AT THE METRITIS — MASTITIS — AGALACTIA AT SOWS

Kotsarev V.N.1, Misailov V.D.1, Shevelojva E.E. 1, Petrov A.I. 2

1Russian Research Veterinary Institute of Pathology, Pharmacology and Therapy,

2Ilovlinsckaya Veterinary Station of the Volgograd area, Russia

Fixed bacteriostatic and bactericidal activity enrocidum and the most effective are determined the form, a dose and a way of introduction to sows at therapy a metritis-mastitis-agalactia.

источник

Владельцы патента RU 2413514:

Изобретение относится к области ветеринарии. Способ включает парентеральное введение пораженному животному энрофлоксацина. Энрофлоксацин вводят максимум дважды, причем введение энрофлоксацина осуществляют раз в день в течение двух один за другим последующих дней в количестве от 1 до 10 мг/кг в день. Способ позволяет упростить лечение мастита и повысить его эффективность.

Данное изобретение относится к упрощенному лечению мастита с помощью энрофлоксацина или ципрофлоксацина, особенно у коров.

Активное вещество энрофлоксацин с давних пор успешно применяется во многих странах для лечения бактериально обусловленных инфекционных заболеваний у животных (Baytril®). Классическая область применения включает в первую очередь респираторные и энтерические заболевания, но также успешно лечатся кожные инфекции, инфекции мочевых путей, инфекции молочных желез или инфекции суставов. При этом обычная схема лечения предусматривает многократные введения в течение от трех до пяти дней. Эксперименты по сокращению продолжительности лечения при сохранении уровня дозирования приводят в качестве требования к потере искомой терапевтической эффективности.

В патенте США 5756506 описывают лечение инфекций с помощью однократного введения фторхинолонов, таких как, например, энрофлоксацин, разумеется, здесь назначается отчетливо повышенная доза.

Неожиданно теперь оказалось, что парентерально применяемый энрофлоксацин при лечении маститов (воспалений вымени) обладает неожиданно хорошим действием, так что количество введений может сокращаться и вместе с тем упрощаться лечение.

Поэтому данное изобретение относится к применению энрофлоксацина для получения лекарственных средств для парентерального лечения бактериально обусловленных маститов путем максимально двух введений.

Кроме того, данное изобретение относится к способу лечения бактериально обусловленных маститов, по которому пораженному животному парентерально вводят энрофлоксацин максимум дважды.

Не ограничивая, таким образом, изобретение, данное неожиданное решение разъясняют с помощью следующих результатов исследования.

Из исследований сывороточной кинетики уже известно, что после введения энрофлоксацин метаболизируется до небольшой части ципрофлоксацина. Разумеется, обычно действие энрофлоксацина также фактически в основном объясняется этой молекулой, а не метаболитом ципрофлоксацина. При исследованиях антибактериальных действующих веществ в коровьем молоке после парентерального введения энрофлоксацина обнаруживают высокую антибактериальную активность (обогащение от активных в соотношении для концентрации сыворотки) при неожиданно высокой части ципрофлоксацина (в порядке 90%) и неожиданно низкой части энрофлоксацина (в порядке 10%) в молоке; это является примерно одной переменой соотношения, что ожидалось. In vitro сравнения эффективности показывают, что ципрофлоксацин при видах бактерий, которые при маститах играют важную роль в качестве возбудителя, отчетливо более эффективен, чем энрофлоксацин.

Поэтому согласно следующему варианту осуществления данное изобретение относится к применению ципрофлоксацина для получения лекарственных средств для лечения мастита.

Энрофлоксацин является фторхинолонкарбоновой кислотой с систематическим названием 1-циклопропил-7-(4-этил-1-пиперазинил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолонкарбоновая кислота:

Ципрофлоксацин имеет систематическое название 1-циклопропил-7-(1-пиперазинил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолонкарбоновая кислота:

Активные вещества могут применяться в форме своих фармацевтически приемлемых солей, а именно в форме солей неорганических кислот, таких как, например, соляная кислота, бромисто-водородная кислота, йодисто-водородная кислота, серная кислота, фосфорная кислота, или органических кислот, таких как, муравьиная кислота, уксусная кислота, пропионовая кислота, молочная кислота, малеиновая кислота, фумаровая кислота, лимонная кислота, аскорбиновая кислота, янтарная кислота, глутаровая кислота, винная кислота, полигидроксикарбоновые кислоты, такие как, например, глюконовая кислота, галактуроновая кислота, глюкуроновая кислота, аминокислоты, такие как, например, глутаминовая кислота и аспарагиновая кислота, сульфоновые кислоты, такие как, например, метансульфоновая кислота и этансульфоновая кислота. Для солеобразования подходящими основаниями являются, например, неорганические основания, как, NaOH, КОН, Са(ОН)2, аммиак и органические основания, как, амины, например, моноалкиламины, диалкиламины и триалкиламины, замещенные амины, такие как, например, этаноламин, циклические амины, такие как, например, морфолин или пиперазин, основные аминокислоты, такие как, например, аргинин, лизин, кодеин или N-метилглюкамин. Активные вещества и их получение описывают, например, в патенте США 4670444.

Композиции для парентерального введения также в принципе известны, смотри, например, патент США 4772605, патент США 5998418, на которые здесь обязательная ссылка.

Для парентерального введения применяют эмульсии, суспензии и в частности растворы.

Предпочтительным растворителем является вода, которая, при необходимости, также может применяться в смеси с другими растворителями. К таким другим растворителям относятся: спирты, такие как, одноатомные или многоатомные первичные или вторичные или третичные спирты (например, этанол, бутанол, бензиловый спирт, гликоль, пропиленгликоль, триэтиленгликоль, полиэтиленгликоль, глицерин, пропиленгликоль), а также N-метилпирролидон.

Однако также возможны композиции на масляной основе, причем речь идет обычно о суспензиях. В предложенных согласно изобретению композициях активные вещества находятся, в общем, в концентрациях от 0,1 до 30% масс., предпочтительно от 0,5 до 20% масс., особенно предпочтительно от 1 до 10% масс.

Применение высокочистых хинолонкарбоновых кислот при получении парентерально применяемых растворов описывают в заявке на европейский патент ЕР-А-287926, на данный документ здесь обязательная ссылка.

Могут применяться кислотные формулировки, предпочтительные значения рН находится в области от 3 до 6,5, особенно предпочтительно от 3 до 5. В качестве кислот могут применяться в принципе следующие кислоты, вышеназванные для солеобразования, предпочтительно, например, молочная кислота и глюконолактон. Растворы молочнокислых солей хинолонкарбоновых кислот, в частности ципрофлоксацин, которые пригодны для инъекционных целей, описывают в заявке на европейский патент ЕР-А-138018; следующие кислотные инфузионные растворы ципрофлоксацина описывают в заявке на европейский патент ЕР-А-219784; кислотные инфузионные растворы для энрофлоксацина описывают в патенте США 5998418; на 3 вышеупомянутые документа обязательная ссылка.

Предпочтительными являются основные композиции, которые содержат сверхэквимолярные количества оснований, такие композиции имеют рН от 8 до 12,5, предпочтительно от 9 до 12, особенно предпочтительно от 9,5 до 11,5. В качестве оснований могут применяться, например, вышеупомянутые в связи с солями основания, предпочтительно гидроксиды щелочи, как, NaOH, и в частности КОН. Кроме того, особенно предпочтительным в качестве основания является аргинин. Такие композиции более подробно описывают, например, в патенте США 4772605, на данный документ обязательная ссылка.

Кроме того, лекарственные средства могут содержать обычные вспомогательные вещества; они являются не токсичными фармацевтическими веществами, как, разбавители, загустители, ускорители поглощения, ингибиторы поглощения, замедлители кристаллизации, комплексообразователи, светостабилизаторы, антиоксиданты, консерванты. Примерами называют: в качестве загустителей метилцеллюлозу, гидроксиэтилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, натрий-карбоксиметилцеллюлозу, поливинилпирролидон, желатины; в качестве консервантов сложный эфир р-гидроксибензойной кислоты, фенолы, хлорбутанол, бензиловый спирт, этанол, бутанол, 1,3-бутандиол, соли хлоргексидина, бензойную кислоту и соли, сорбиновую кислоту; в качестве антиоксидантов аскорбиновую кислоту, L-цистеин, тиодипропионовую кислоту, тиомолочную кислоту, монтиоглицерин, пропилгаллат, натрий-мета-дисульфит или натрий-сульфит; в качестве комплексообразователей натриевые соли этилендиаминтетра-уксусной кислоты, фосфаты, ацетаты, цитраты; в качестве замедлителей кристаллизации поливинилпирролидон. При необходимости, возможно добавление местно-анестезирующих средств, таких как, например, гидрохлорид прокаина или гидрохлорид лидокаина. Концентрация, при необходимости, добавляемых вспомогательных веществ сильно варьируется, и в обычных формулировках может находиться в области от 0,1 до 30% масс. в расчете на общее количество вспомогательных веществ.

Для регулирования изотонного соотношения могут добавляться, например, хлористый натрий, глюкоза, фруктоза, глицерин, сорбит, манит, сахароза, ксилит или смеси данных веществ в подходящем количестве.

В принципе согласно изобретению возможно лечение бактериально обусловленных, особенно колиформных маститов у всех млекопитающих. Однако особое значение имеет лечение дающих молоко сельскохозяйственных животных, в качестве предпочтительных примеров называют: овец, коз и особенно коров. В качестве возбудителей в этой связи нужно назвать в частности следующие: Е. coli, Klebsiella ssp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Shigella spp., Edwardsiella spp., Hafnia spp., Morganella spp., Providencia spp., Yersinia spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus spp., Pseudomonas spp., Mycoplasma spp. или Erwinia spp., и следующие, вызываемые неколиформными бактериями инфекции молочных желез.

Читайте также:  Мастит какие антибиотики для кормящих мам

Введение проводят парентерально, а именно, как правило, путем инъекций, например, внутримышечно, предпочтительно внутривенно или подкожно.

При лечении активное вещество назначается в день обычно от 1 до 10 мг/кг, предпочтительно от 2 до 8 мг/кг, особенно предпочтительно от 2,5 до 7 мг/кг массы тела. Предпочтительно введение происходит в течение двух один за другим следующих дней. Обычно в день необходимо только одно введение.

К тому же хорошо лечатся часто встречающиеся смешанные инфекции и моноинфекции или смешанные инфекции, например, Е.Coli и Staphylococcus или Mycoplasma.

Композиции следующих примеров применяются согласно изобретению. Получение известно в уровне техники.

источник

По данным отечественных и зарубежных исследователей, в течение годового цикла маститом переболевает от 25 до 70 и более процентов дойного стада, что приводит к снижению годового удоя на 15–25%.

На сегодняшний день существует более 90 возбудителей мастита, которых условно делят на 2 группы: устойчивые (энвероментальные) и не устойчивые во внешней среде (контагиозные). Патогенные микроорганизмы могут передаваться от одного животного к другому через руки персонала и доильное оборудование (контагиозный путь), а также при контакте вымени с подстилкой и навозом (через окружающую среду).

Основные возбудители маститов коров

Пре парат
Действующие вещества
Байоклокс DC клоксациллина бензатиновая соль
Боваклокс DC ампициллина тригидрат и клоксациллина бензатиновая соль
Боваклокс DC Экстра ампициллин, клоксациллин
Деполак клоксациллин, неомицин
Мамифорт Секадо ампициллина тригидрат, клоксациллина бензатин
Мультимаст DC бензилпенициллин, пенетамата гидройодид, неомицин
Нафпензал DC прокаина бензилпенициллин, дигидрострептомицина сульфат, нафциллин
Орбенин DC клоксациллин
Орбенин EDC клоксациллин
Орбесил висмута субнитрат
Пелтамаст (РФ) неомицин, доксициклин
Рилексин 500 цефалексин
Убростар бенетамин пенициллин, гидройодид пенетамата, фрамицетин
Убролексин цефалексин, канамицин
Цеправин DC цефалониум
Цефамакс цефапирин

Основными формами выпуска препаратов для сухостойных коров является суспензия для интрацистернального введения.
Производители противобактериальных препаратов для сухостойных коров: Bayer (производство Norbrook Laboratories Limited ), Norbrook Laboratories Limited , Boehringer Ingelheim , Bimeda Chemicals , Zoetis , MSD , Laboratorios SYVA , VIRBAC , НПП «Агрофарм» , Interchemie werken « De Adelaar » и др.

Лечение мастита у лактирующих коров
В Государственном реестре ветеринарных препаратов зарегистрировано более 30 препаратов для лечения маститов у лактирующих коров в виде суспензии для интрацистернального введения, а также инъекционных растворов.
В зависимости от действующего вещества сроки ожидания по молоку этих препаратов составляют 48–84 часа. Минимальными показателями обладают средства на основе цефалексина, пенициллина, стрептомицина, сульфадимезина. В России представлен ряд препаратов с пролонгированными свойствами (Байоклав IMM LC, Кобактан LC и др.)
Для животных с повышенной чувствительностью к пенициллинам, цефалоспоринам и йодсодержащим препаратам рекомендуются инъекционные средства на основе пенетамата гидройодида (Мамизин).

Некоторые противобактериальные препараты для лечения и профилактики маститов у лактирующих коров, зарегистрированные в Реестре ветеринарных препаратов в России

источник

телятам, ягнятам и свиньям — 1 мл на 20 кг массы животного (2,5 мг энрофлоксацина на 1 кг массы животного) в течение 3-5 дней;

Для парентерального введения применяют эмульсии, суспензии и в частности растворы.

1. Энрофлоксацин 50 раствор для инъекций ( Enrofloxacin 50 pro injectable ) — антибактериальное лекарственное средство, предназначенное для лечения сельскохозяйственных животных, собак и кошек при болезнях бактериальной и микоплазменной этиологии.

— собакам и кошкам — 1 мл на 10 кг массы животного (5 мг энрофлоксацина на 1 кг массы животного) в течение 5 дней, при хронических и тяжело протекающих заболеваниях — до 10 дней.

14. Энрофлоксацин 50 раствор для инъекций следует хранить в местах, недоступных для детей.

При работе с Энрофлоксацином 50 раствором для инъекций следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами.

Механизм действия энрофлоксацина заключается в ингибировании ак­тивности фермента гиразы, влияющего на репликацию спирали ДНК в ядре бактериальной клетки.

5. Энрофлоксацин, входящий в состав препарата, относится к группе фторхинолонов, обладает широким спектром антибактериального и антимикоплазменного действия, подавляет рост и развитие грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе Escherichia coli, Haemophilus spp. Pasteurella spp. Salmonella spp. Staphylococcus spp. Streptococcus spp. Clostridium perfmges, Bordetella bronchiceptica, Cаmpylobacter spp. Corinebacterium pyogenes, Pseudomonas aerugenosa, Proteus spp. а также Mycoplasma spp.

8. Лекарственное средство применяют один раз в сутки телятам, ягнятам, собакам и кошкам подкожно, свиньям внутримышечно в следующих дозах:

Не допускается применение препарата животным с существенными нарушениями развития хрящевой ткани, при поражениях нервной системы, сопровождающихся судорогами; щенкам и котятам в первый год жизни до окончания периода их роста, самкам в период беременности, а также одновременно с бактериостатическими антибиотиками (левомицетином, макролидами и тетрациклинами), теофилином и нестероидными противовоспалительными средствами.

4. Энрофлоксацин 50 раствор для инъекций выпускают в виде стерильного раствора, расфасованного по 20 и 100 см3 в стеклянные флаконы соответствующей вместимости, упакованные в индивидуальные картонные коробки.

Композиции для парентерального введения также в принципе известны, смотри, например, патент США 4772605, патент США 5998418, на которые здесь обязательная ссылка.

В связи с возможной болевой реакцией препарат не следует вводить в одно место крупным животным в объеме более 5 мл и мелким животным — в объеме более 2,5 мл.

Запрещается использование пустых флаконов из-под лекарственного средства для бытовых целей.

Мясо животных, вынужденно убитых до истечения установленного срока, может быть использовано для кормления пушных зверей.

свиноматкам при синдроме мастит-метрит-агалактия — в течение 1-2 дней;

Срок годности при соблюдении условий хранения в закрытой упа­ковке — 3 года со дня изготовления, после вскрытия флакона — 28 суток.

В связи с возможной болевой реакцией препарат не следует вводить в одно место крупным животным в объеме более 5 мл и мелким животным — в объеме более 2,5 мл.

— телятам, ягнятам и свиньям — 1 мл на 20 кг массы животного (2,5 мг энрофлоксацина на 1 кгмассы животного) в течение 3-5 дней; свиноматкам при синдроме мастит-метрит-агалактия — в течение 1-2 дней;

Активные вещества могут применяться в форме своих фармацевтически приемлемых солей, а именно в форме солей неорганических кислот, таких как, например, соляная кислота, бромисто-водородная кислота, йодисто-водородная кислота, серная кислота, фосфорная кислота, или органических кислот, таких как, муравьиная кислота, уксусная кислота, пропионовая кислота, молочная кислота, малеиновая кислота, фумаровая кислота, лимонная кислота, аскорбиновая кислота, янтарная кислота, глутаровая кислота, винная кислота, полигидроксикарбоновые кислоты, такие как, например, глюконовая кислота, галактуроновая кислота, глюкуроновая кислота, аминокислоты, такие как, например, глутаминовая кислота и аспарагиновая кислота, сульфоновые кислоты, такие как, например, метансульфоновая кислота и этансульфоновая кислота. Для солеобразования подходящими основаниями являются, например, неорганические основания, как, NaOH, КОН, Са(ОН)2. аммиак и органические основания, как, амины, например, моноалкиламины, диалкиламины и триалкиламины, замещенные амины, такие как, например, этаноламин, циклические амины, такие как, например, морфолин или пиперазин, основные аминокислоты, такие как, например, аргинин, лизин, кодеин или N-метилглюкамин. Активные вещества и их получение описывают, например, в патенте США 4670444.

Введение проводят парентерально, а именно, как правило, путем инъекций, например, внутримышечно, предпочтительно внутривенно или подкожно.

Энрофлоксацин в организме частично подвергается биотрансформации, выводится преимущественно с мочой и желчью, в основном в неизмененном виде и частично в виде метаболита — ципрофлоксацина.

Изобретение относится к области ветеринарии. Способ включает парентеральное введение пораженному животному энрофлоксацина. Энрофлоксацин вводят максимум дважды, причем введение энрофлоксацина осуществляют раз в день в течение двух один за другим последующих дней в количестве от 1 до 10 мг/кг в день. Способ позволяет упростить лечение мастита и повысить его эффективность.

К тому же хорошо лечатся часто встречающиеся смешанные инфекции и моноинфекции или смешанные инфекции, например, Е.Coli и Staphylococcus или Mycoplasma.

Из исследований сывороточной кинетики уже известно, что после введения энрофлоксацин метаболизируется до небольшой части ципрофлоксацина. Разумеется, обычно действие энрофлоксацина также фактически в основном объясняется этой молекулой, а не метаболитом ципрофлоксацина. При исследованиях антибактериальных действующих веществ в коровьем молоке после парентерального введения энрофлоксацина обнаруживают высокую антибактериальную активность (обогащение от активных в соотношении для концентрации сыворотки) при неожиданно высокой части ципрофлоксацина (в порядке 90%) и неожиданно низкой части энрофлоксацина (в порядке 10%) в молоке; это является примерно одной переменой соотношения, что ожидалось. In vitro сравнения эффективности показывают, что ципрофлоксацин при видах бактерий, которые при маститах играют важную роль в качестве возбудителя, отчетливо более эффективен, чем энрофлоксацин.

Энрофлоксацин 50 раствор для инъекций (Enrofloxacin 50 pro injectable) — антибактериальное лекарственное средство, предназначенное для лечения сельскохозяйственных животных, собак и кошек при болезнях бактериальной и микоплазменной этиологии.

Лекарственное средство по внешнему виду представляет собой прозрачный раствор светло-жёлтого цвета.

Энрофлоксацин 50 раствор для инъекций следует хранить в местах, недоступных для детей.

Энрофлоксацин, входящий в состав препарата, относится к группе фторхинолонов, обладает широким спектром антибактериального и антимикоплазменного действия, подавляет рост и развитие грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе Escherichia coli, Haemophilus spp. Pasteurella spp. Salmonella spp. Staphylococcus spp. Streptococcus spp. Clostridium perfmges, Bordetella bronchiceptica, Cаmpylobacter spp. Corinebacterium pyogenes, Pseudomonas aerugenosa, Proteus spp. а также Mycoplasma spp.

Форма отпуска: собой препарат представляет стерильный прозрачный желтоватого цвета раствор для инъекций, укупоривают который во флаконы из стекла по 30, 50 либо 100 мл.

5. Энрофлоксацин, входящий в состав препарата, относится к группе фторхинолонов, обладает широким спектром антибактериального и антимикоплазменного действия, подавляет рост и развитие грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе Escherichia coli. Haemophilus spp. Pasteurella spp. Salmonella spp. Staphylococcus spp. Streptococcus spp. Clostridium perfmges. Bordetella bronchiceptica. C а mpylobacter spp. Corinebacterium pyogenes. Pseudomonas aerugenosa. Proteus spp. а также Mycoplasma spp .

Энрофлоксацин 50 раствор для инъекций не следует применять по истечении срока годности.

Энрофлоксацин 50 раствор для инъекций назначают телятам, ягнятам, свиньям, собакам и кошкам для лечения бронхопневмонии, энзоотической пневмонии, колибактериоза, сальмонеллеза, стрептококкоза, септицимии, атрофического ринита, синдрома мастит-метрит-агалактия, мочеполовых и других болезней, возбудители которых чувствительны к фторхинолонам, а также смешанных и вторичных инфекций при вирусных болезнях.

При лечении активное вещество назначается в день обычно от 1 до 10 мг/кг, предпочтительно от 2 до 8 мг/кг, особенно предпочтительно от 2,5 до 7 мг/кг массы тела. Предпочтительно введение происходит в течение двух один за другим следующих дней. Обычно в день необходимо только одно введение.

В принципе согласно изобретению возможно лечение бактериально обусловленных, особенно колиформных маститов у всех млекопитающих. Однако особое значение имеет лечение дающих молоко сельскохозяйственных животных, в качестве предпочтительных примеров называют: овец, коз и особенно коров. В качестве возбудителей в этой связи нужно назвать в частности следующие: Е. coli, Klebsiella ssp. Enterobacter spp. Salmonella spp. Citrobacter spp. Serratia spp. Shigella spp. Edwardsiella spp. Hafnia spp. Morganella spp. Providencia spp. Yersinia spp. Staphylococcus aureus, Staphylococcus spp. Pseudomonas spp. Mycoplasma spp. или Erwinia spp. и следующие, вызываемые неколиформными бактериями инфекции молочных желез.

Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света месте, отдельно от пищевых продуктов и кормов, при температуре от 5°С до 25°С.

II. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

11. Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 14 суток после последнего применения препарата.

Краткое описание: антибиотик Энрофлоксацин воздействует губительно на такие патогенные микроорганизмы: микоплазмы, кампилобактерии, трепанемы, спирохеты, энтеробактерии, пастереллы, псевдомонады, стафилококки, клостридии, стрептококки, микрококки. При приеме препарат проявляет выраженное бактерицидное действие. Из места инъекции лекарство всасывается быстро, проникая во все органы животного. В крови концентрация антибиотика по максимуму достигается после введения через 30-60 минут, сохраняясь 4-6 часов. Необходимая терапевтическая концентрация держится в организме животного в течение суток. Учитывая на организм степень воздействия, препарат относят к веществам опасным умеренно. Показанием к назначению препарата являются такие болезни: ринит атрофический, дизентерия, стрептококкоз, пневмония энзоотическая, бронхопневмония, сиптицемия, колибактериоз, сальмонеллез, инфекции смешанные, мастит-метрит-агалактия синдром, инфекции вторичные при вирусных патологиях.

Могут применяться кислотные формулировки, предпочтительные значения рН находится в области от 3 до 6,5, особенно предпочтительно от 3 до 5. В качестве кислот могут применяться в принципе следующие кислоты, вышеназванные для солеобразования, предпочтительно, например, молочная кислота и глюконолактон. Растворы молочнокислых солей хинолонкарбоновых кислот, в частности ципрофлоксацин, которые пригодны для инъекционных целей, описывают в заявке на европейский патент ЕР-А-138018; следующие кислотные инфузионные растворы ципрофлоксацина описывают в заявке на европейский патент ЕР-А-219784; кислотные инфузионные растворы для энрофлоксацина описывают в патенте США 5998418; на 3 вышеупомянутые документа обязательная ссылка.

6. Энрофлоксацин 50 раствор для инъекций по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), в рекомендуемых дозах хорошо переносится животны­ми, не оказывает местно-раздражающего действия, не обладает эмбриотоксическими, тератогенными и гепатотоксическими свойствами.

При повышенной индивидуальной чувствительности животного к энро-флоксацину и появлении побочных явлений (отказ от корма, рвота, наруше­ние координации движений) использование препарата прекращают.

Поэтому данное изобретение относится к применению энрофлоксацина для получения лекарственных средств для парентерального лечения бактериально обусловленных маститов путем максимально двух введений.

При повышенной индивидуальной чувствительности животного к энро-флоксацину и появлении побочных явлений (отказ от корма, рвота, нарушение координации движений) использование препарата прекращают.

IV. МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ

МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ

13. Запрещается использование пустых флаконов из-под лекарственного средства для бытовых целей.

Применение высокочистых хинолонкарбоновых кислот при получении парентерально применяемых растворов описывают в заявке на европейский патент ЕР-А-287926, на данный документ здесь обязательная ссылка.

Энрофлоксацин является фторхинолонкарбоновой кислотой с систематическим названием 1-циклопропил-7-(4-этил-1-пиперазинил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолонкарбоновая кислота:

10. Не допускается применение препарата животным с существенными нарушениями развития хрящевой ткани, при поражениях нервной системы, сопровождающихся судорогами; щенкам и котятам в первый год жизни до окончания периода их роста, самкам в период беременности, а также одновременно с бактериостатическими антибиотиками (левомицетином, макролидами и тетрациклинами), теофилином и нестероидными противовоспалительными средствами.

II. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

С утверждением настоящей инструкции утрачивает силу инструкция по применению Энрофлоксацина 50 раствора для инъекций, предназначенного для лечения сельскохозяйственных животных, собак и кошек при болезнях бактериальной и микоплазменной этиологии, утверждённая Россельхознадзором 10 июня 2008 года.

Срок годности при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке — 3 года со дня изготовления, после вскрытия флакона — 28 суток.

Композиции следующих примеров применяются согласно изобретению. Получение известно в уровне техники.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

10. Не допускается применение препарата животным с существенными нарушениями развития хрящевой ткани, при поражениях нервной системы, сопровождающихся судорогами; щенкам и котятам в первый год жизни до окончания периода их роста, самкам в период беременности, а также одно­временно с бактериостатическими антибиотиками (левомицетином, макролидами и тетрациклинами), теофилином и нестероидными противовоспалитель­ными средствами.

Рекомендовано к регистрации в Российской Федерации ФГУ «ВГНКИ»

Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света месте, отдельно от пи­щевых продуктов и кормов, при температуре от 5°С до 25°С.

6. Энрофлоксацин 50 раствор для инъекций по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), в рекомендуемых дозах хорошо переносится животными, не оказывает местно-раздражающего действия, не обладает эмбриотоксическими, тератогенными и гепатотоксическими свойствами.

Предпочтительными являются основные композиции, которые содержат сверхэквимолярные количества оснований, такие композиции имеют рН от 8 до 12,5, предпочтительно от 9 до 12, особенно предпочтительно от 9,5 до 11,5. В качестве оснований могут применяться, например, вышеупомянутые в связи с солями основания, предпочтительно гидроксиды щелочи, как, NaOH, и в частности КОН. Кроме того, особенно предпочтительным в качестве основания является аргинин. Такие композиции более подробно описывают, например, в патенте США 4772605, на данный документ обязательная ссылка.

Информация размещенная на данной странице носит ознакомительный характер и не может использоваться при самолечении!

12. При работе с Энрофлоксацином 50 раствором для инъекций следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, преду­смотренные при работе с лекарственными средствами.

собакам и кошкам — 1 мл на 10 кг массы животного (5 мг энрофлоксацина на 1 кг массы животного) в течение 5 дней, при хронических и тяжело протекающих заболеваниях — до 10 дней.

Каждый флакон и картонную коробку маркируют на русском языке с указанием: организации-производителя, ее адреса и товарного знака, названия, назначения, способа применения и объёма препарата во флаконе, названия и содержания действующего вещества, номера серии, даты изготовления, срока годности, условий хранения, надписи «Для животных» и «Стерильно», номера государственной регистрации, информации о подтверждении соответствия и сопровождают инструкцией по применению.

При парентеральном введении энрофлоксацин хорошо и быстро всасывается из места инъекции и проникает в большинство органов и тканей организма. Максимальная концентрация энрофлоксацина в крови достигается через 0,5-1 час, терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 24 часов.

3. Лекарственное средство по внешнему виду представляет собой прозрачный раствор светло-жёлтого цвета.

Энрофлоксацин 50 раствор для инъекций выпускают в виде стерильного раствора, расфасованного по 20 и 100 см3 в стеклянные флаконы соответствующей вместимости, упакованные в индивидуальные картонные коробки.

Каждый флакон и картонную коробку маркируют на русском языке с указанием: организации-производителя, ее адреса и товарного знака, названия, назначения, способа применения и объёма препарата во флаконе, названия и содержания действующего вещества, номера серии, даты изготовления, срока годности, условий хранения, надписи «Для животных» и «Стерильно», номера государственной регистрации, информации о подтверждении соответствия и сопровождают инструкцией по применению.

Кроме того, данное изобретение относится к способу лечения бактериально обусловленных маститов, по которому пораженному животному парентерально вводят энрофлоксацин максимум дважды.

7. Энрофлоксацин 50 раствор для инъекций назначают телятам, ягнятам, свиньям, собакам и кошкам для лечения бронхопневмонии, энзоотической пневмонии, колибактериоза, сальмонеллеза, стрептококкоза, септицимии, атрофического ринита, синдрома мастит-метрит-агалактия, мочеполовых и других болезней, возбудители которых чувствительны к фторхинолонам, а также смешанных и вторичных инфекций при вирусных болезнях.

Лекарственное средство применяют один раз в сутки телятам, ягнятам, собакам и кошкам подкожно, свиньям внутримышечно в следующих дозах:

Для регулирования изотонного соотношения могут добавляться, например, хлористый натрий, глюкоза, фруктоза, глицерин, сорбит, манит, сахароза, ксилит или смеси данных веществ в подходящем количестве.

В патенте США 5756506 описывают лечение инфекций с помощью однократного введения фторхинолонов, таких как, например, энрофлоксацин, разумеется, здесь назначается отчетливо повышенная доза.

При парентеральном введении энрофлоксацин хорошо и быстро всасы­вается из места инъекции и проникает в большинство органов и тканей орга­низма. Максимальная концентрация энрофлоксацина в крови достигается че­рез 0,5-1 час, терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 24 часов.

При отсутствии улучшения клинического состояния после применения препарата в течение 3-5 дней рекомендуется провести повторную проверку чувствительности выделенных от больного животного микроорганизмов к фторхинолонам или заменить Энрофлоксацин 50 раствор для инъекций на другое антибактериальное средство.

Неожиданно теперь оказалось, что парентерально применяемый энрофлоксацин при лечении маститов (воспалений вымени) обладает неожиданно хорошим действием, так что количество введений может сокращаться и вместе с тем упрощаться лечение.

Организация — производитель. «Hebei Yuanzheng Pharmaceutical Co. Ltd.»; Wuqi Intersection, Shijiazhuang, Hebei Province, 050041, China.

9. При применении Энрофлоксацина 50 раствора для инъекций в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений, как правило, не наблюдается.

Однако также возможны композиции на масляной основе, причем речь идет обычно о суспензиях. В предложенных согласно изобретению композициях активные вещества находятся, в общем, в концентрациях от 0,1 до 30% масс. предпочтительно от 0,5 до 20% масс. особенно предпочтительно от 1 до 10% масс.

9. При применении Энрофлоксацина 50 раствора для инъекций в соот­ветствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений, как пра­вило, не наблюдается.

Для кого: Энрофлоксацин предназначается для лечения свиней, телят, ягнят, собак, кошек.

2. Энрофлоксацин 50 раствор для инъекций в 1 см3 в качестве действующего вещества содержит 50 мг энрофлоксацина, а в качестве вспомогательных компонентов — натрия бисульфит, калия гидроксид, этилендиаминтетрауксусную кислоту и воду для инъекций.

I. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ

Энрофлоксацин 50 раствор для инъекций по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), в рекомендуемых дозах хорошо переносится животными, не оказывает местно-раздражающего действия, не обладает эмбриотоксическими, тератогенными и гепатотоксическими свойствами.

Поэтому согласно следующему варианту осуществления данное изобретение относится к применению ципрофлоксацина для получения лекарственных средств для лечения мастита.

Перед применением препаратов ОБЯЗАТЕЛЬНО необходима консультация со специалистом!

Энрофлоксацин в организме частично подвергается биотрансформации, выводится преимущественно с мочой и желчью, в основном в неизмененном виде и частично в виде метаболита — ципрофлоксацина.

Кроме того, лекарственные средства могут содержать обычные вспомогательные вещества; они являются не токсичными фармацевтическими веществами, как, разбавители, загустители, ускорители поглощения, ингибиторы поглощения, замедлители кристаллизации, комплексообразователи, светостабилизаторы, антиоксиданты, консерванты. Примерами называют: в качестве загустителей метилцеллюлозу, гидроксиэтилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, натрий-карбоксиметилцеллюлозу, поливинилпирролидон, желатины; в качестве консервантов сложный эфир р-гидроксибензойной кислоты, фенолы, хлорбутанол, бензиловый спирт, этанол, бутанол, 1,3-бутандиол, соли хлоргексидина, бензойную кислоту и соли, сорбиновую кислоту; в качестве антиоксидантов аскорбиновую кислоту, L-цистеин, тиодипропионовую кислоту, тиомолочную кислоту, монтиоглицерин, пропилгаллат, натрий-мета-дисульфит или натрий-сульфит; в качестве комплексообразователей натриевые соли этилендиаминтетра-уксусной кислоты, фосфаты, ацетаты, цитраты; в качестве замедлителей кристаллизации поливинилпирролидон. При необходимости, возможно добавление местно-анестезирующих средств, таких как, например, гидрохлорид прокаина или гидрохлорид лидокаина. Концентрация, при необходимости, добавляемых вспомогательных веществ сильно варьируется, и в обычных формулировках может находиться в области от 0,1 до 30% масс. в расчете на общее количество вспомогательных веществ.

Предпочтительным растворителем является вода, которая, при необходимости, также может применяться в смеси с другими растворителями. К таким другим растворителям относятся: спирты, такие как, одноатомные или многоатомные первичные или вторичные или третичные спирты (например, этанол, бутанол, бензиловый спирт, гликоль, пропиленгликоль, триэтиленгликоль, полиэтиленгликоль, глицерин, пропиленгликоль), а также N-метилпирролидон.

Каждый флакон и картонную коробку маркируют на русском языке с указанием: организации-производителя, ее адреса и товарного знака, названия, назначения, способа применения и объёма препарата во флаконе, названия и содержания действующего ве­щества, номера серии, даты изготовления, срока годности, условий хране­ния, надписи «Для животных» и «Стерильно», номера государственной регистрации, информации о подтверждении соответствия и сопровождают инструкцией по примене­нию.

Инструкция разработана фирмой «АЛЬПОВЕТ Лтд.», Кипр.

ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ

Данное изобретение относится к упрощенному лечению мастита с помощью энрофлоксацина или ципрофлоксацина, особенно у коров.

2. Энрофлоксацин 50 раствор для инъекций в 1 см 3 в качестве действующего вещества содержит 50 мг энрофлоксацина, а в качестве вспомогательных компонентов — натрия бисульфит, калия гидроксид, этилендиаминтетрауксусную кислоту и воду для инъек­ций.

IV. МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ

— телятам, ягнятам и свиньям — 1 мл на 20 кг массы животного (2,5 мг энрофлоксацина на 1 кг массы животного) в течение 3-5 дней; свиноматкам при синдроме мастит-метрит-агалактия — в течение 1-2 дней;

При применении Энрофлоксацина 50 раствора для инъекций в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений, как правило, не наблюдается.

4. Энрофлоксацин 50 раствор для инъекций выпускают в виде стерильного раствора, расфасованного по 20 и 100 см 3 в стеклянные флаконы соответствующей вместимости, упакованные в индивидуальные картонные коробки.

12. При работе с Энрофлоксацином 50 раствором для инъекций следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами.

ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ

Механизм действия энрофлоксацина заключается в ингибировании активности фермента гиразы, влияющего на репликацию спирали ДНК в ядре бактериальной клетки.

Энрофлоксацин 50 раствор для инъекций не следует применять по истечении срока годно­сти.

Энрофлоксацин 50 раствор для инъекций в 1 см3 в качестве действующего вещества содержит 50 мг энрофлоксацина, а в качестве вспомогательных компонентов — натрия бисульфит, калия гидроксид, этилендиаминтетрауксусную кислоту и воду для инъекций.

Ципрофлоксацин имеет систематическое название 1-циклопропил-7-(1-пиперазинил)-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-3-хинолонкарбоновая кислота:

Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света месте, отдельно от пищевых продуктов и кормов, при температуре от 5°С до 25°С.

Срок годности при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке — 3 года со дня изготовления, после вскрытия флакона — 28 суток.

Не ограничивая, таким образом, изобретение, данное неожиданное решение разъясняют с помощью следующих результатов исследования.

1. Энрофлоксацин 50 раствор для инъекций (Enrofloxacin 50 pro injectable) — антибактериальное лекарственное средство, предназначенное для лечения сельскохозяйственных животных, собак и кошек при болезнях бактериальной и микоплазменной этиологии.

Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 14 суток после последнего применения препарата.

Ограничения: при использовании лекарства согласно рекомендациям побочных проявлений, как правило, не наблюдается. Редко при гиперчувствительности животного могут развиться аллергические реакции – в таких случаях применение Энрофлоксацина прекращают и назначают антигистаминные лекарственные средства. Запрещено использовать препарат в следующих случаях: гиперчувствительность к компонентам; поражения нервной системы, сопровождающиеся судорогами; нарушение развития у животных хрящевой ткани; беременность. Запрещено применение лекарства для дойных животных (так как антибиотик выделяется с молоком), для котят и щенков до года. Не следует использовать данное лекарственное средство вместе с антибиотиками, действующими бактериостатически (левомицетин, тетрациклин, макролиды), а также одновременно с НПВС и теофилином. Убой на мясо животных разрешен не ранее чем через две недели после последнего укола.

Дозировка: раствор один раз в сутки вводят животным внутримышечно. Схема лечения ветеринаром определяется индивидуально – зависит все от установленного диагноза, тяжести состояния и массы тела. Во избежание болевых реакций, крупным животным нельзя вводить в одно место более 5 мл раствора, мелким – более 2,5 мл.

Активное вещество энрофлоксацин с давних пор успешно применяется во многих странах для лечения бактериально обусловленных инфекционных заболеваний у животных (Baytril®). Классическая область применения включает в первую очередь респираторные и энтерические заболевания, но также успешно лечатся кожные инфекции, инфекции мочевых путей, инфекции молочных желез или инфекции суставов. При этом обычная схема лечения предусматривает многократные введения в течение от трех до пяти дней. Эксперименты по сокращению продолжительности лечения при сохранении уровня дозирования приводят в качестве требования к потере искомой терапевтической эффективности.

— собакам и кошкам — 1 мл на 10 кг массы животного (5 мг энрофлокса­цина на 1 кг массы животного) в течение 5 дней, при хронических и тяжело протекающих заболеваниях — до 10 дней.

источник