Депо провера при раке молочной железы

Медроксипрогестерона ацетат (17-альфа-гидрокси-6-альфа-метилпрогестерона ацетат) относится к гестагенам (прогестинам) и является производным прогестерона. Препарат не обладает эстрогенной активностью, его андрогенная активность минимальна. Депо-Провера в соответствующих дозах угнетает секрецию гипофизарных гонадотропинов, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов, вызывая ановуляцию у женщин детородного возраста. При применении соответствующих доз препарата у мужчин происходит угнетение функции клеток Лейдига (угнетается образование эндогенного тестостерона).
Противоопухолевое действие препарата Депо-Провера в терапевтических дозах при гормонзависимых злокачественных новообразованиях может быть связано с его влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную ось, рецепторы прогестинов и эстрогенов и метаболизм стероидов на клеточном уровне.
Медроксипрогестерона ацетат, как и прогестерон, имеет пирогенное действие. При применении в очень высоких дозах, которые используются в терапии некоторых видов рака (500 мг/сут и выше), может проявляться кортикостероидная активность.
После в/м введения медроксипрогестерона ацетата его высвобождение происходит медленно, что обеспечивает создание низких, но постоянных концентраций препарата в плазме крови. Время достижения максимальной концентрации после в/м инъекции составляет приблизительно 4–20 дней. Однако медроксипрогестерона ацетат определяется в крови даже через 7–9 мес после в/м введения. Почти 90–95% медроксипрогестерона ацетата связывается с белками. Объем распределения составляет 20±3 л. Медроксипрогестерона ацетат проникает через ГЭБ и выделяется в грудное молоко. В настоящее время описано много метаболитов медроксипрогестерона ацетата. Период полувыведения после в/м введения составляет 6 нед. Медроксипрогестерона ацетат выводится в основном с желчью и калом. Приблизительно 44% препарата в неизмененном виде выделяется с мочой.

при рецидивах и/или метастазах рака молочной железы;
при рецидивах и/или метастазах рака эндометрия;
при рецидивах и/или раке почки;
при метастазах рака предстательной железы.

для лечения эндометриоза;
для лечения вазомоторных проявлений в менопаузе;
с целью контрацепции.

Онкология
Рак молочной железы
Рекомендуемая схема введения Депо-Провера — 500–1000 мг/сут в/м на протяжении 28 дней, после чего переходят на поддерживающую дозу — 500 мг 2 раза в нед до тех пор, пока лечение остается эффективным.
Рак эндометрия и почки
Рекомендуемая начальная доза — 400–1000 мг в/м 1 раз в неделю. Если на протяжении нескольких недель или месяцев наступило улучшение состояния и достигнута стабилизация процесса, можно перейти на поддерживающую терапию в дозе 400 мг 1 раз в месяц.
Метастазирующий рак предстательной железы
В начальной дозе по 500 мг в/м 2 раза в нед на протяжении 3 мес, затем поддерживающая терапия — по 500 мг 1 раз в нед.
Гинекология
Применение комбинированной эстроген/прогестиновой терапии у женщин в постменопаузе должно быть ограничено коротким периодом времени с учетом показаний и риска в каждом конкретном случае, и должно периодически контролироваться.
Эндометриоз
В/м по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед на протяжении 6 мес.
Вазомоторные проявления в период менопаузы
В/м по 150 мг 1 раз в 12 нед.
Контрацепция
Перед введением флакон следует энергично взболтать до получения однородной суспензии. Рекомендуемая доза составляет 150 мг в/м (в ягодичную или дельтовидную мышцу) каждые 3 мес. Первую инъекцию выполняют на протяжении первых 5 дней нормального менструального цикла; или через 5 дней после родов, если женщина не кормит грудью; или после прекращения кормления грудью; или через 6 нед после родов в случае невозможности отказа от грудного вскармливания. Для обеспечения надежной контрацепции следующие инъекции необходимо проводить с интервалом 12 нед (но не более 89 дней).
Перед применением одноразовый шприц следует встряхнуть до получения однородной суспензии. Снять со шприца защитный колпачок. Соблюдая требования асептики, надеть иголку на шприц. Снять защитный колпачок с иголки. Шприц готов к применению.

Период беременности, кровотечение из влагалища неясной этиологии, тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к медроксипрогестерона ацетату или другим компонентам препарата. Назначение препарата как контрацептива противопоказано в случаях диагностированных или предполагаемых злокачественных новообразований молочной железы. Препарат Депо-Провера не показан для применения до наступления менструального цикла.

При применении в онкологии
мочеполовая система: нарушения менструального цикла (нерегулярность, увеличение или уменьшение продолжительности), аменорея, нарушения цервикальной секреции, продолжительная ановуляция;
молочная железа: галакторея, мастодиния, повышенная чувствительность;
ЦНС: судороги, депрессия, головокружение, эйфория, повышенная утомляемость, головная боль, снижение концентрации внимания, бессонница, повышенная возбудимость, сонливость, нарушения зрения;
пищеварительный тракт и печень: запор, диарея, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, тошнота, рвота, сухость в рту;
сердечно-сосудистая система: инфаркт мозга и миокарда, сердечная недостаточность, повышение АД, пальпитация, тахикардия, тромбоэмболии (в том числе легочной артерии), тромбоз артерий сетчатки, тромбофлебит;
кроветворение: увеличение количества лейкоцитов и тромбоцитов;
кожа и слизистые оболочки: акне, алопеция, гирсутизм, кожный зуд, сыпь, крапивница;
аллергические реакции: анафилаксия;
прочие: боль в месте введения, периферические отеки/задержка жидкости в организме, лихорадка, изменение массы тела.
При применении в гинекологии
мочеполовая система: нарушение менструального цикла (нерегулярность, увеличение или уменьшение продолжительности), аменорея, нарушения цервикальной секреции, продолжительная ановуляция;
молочная железа: галакторея, мастодиния, повышенная чувствительность;
ЦНС: судороги, депрессия, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, повышенная возбудимость, сонливость;
пищеварительный тракт и печень: холестатическая желтуха, тошнота;
метаболизм: снижение толерантности к глюкозе;
сердечно-сосудистая система: тромбоэмболические осложнения;
кожа и слизистые оболочки: акне, алопеция, гирсутизм, кожный зуд, сыпь, крапивница;
аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилаксия;
прочие: боль в месте введения, периферические отеки/задержка жидкости в организме, лихорадка, изменение массы тела.
При использовании для контрацепции
мочеполовая система: нарушение менструального цикла (нерегулярность, увеличение или уменьшение продолжительности), аменорея, лейкорея, боль в области таза, продолжительная ановуляция, вагинит;
молочная железа: галакторея, мастодиния, повышенная чувствительность;
ЦНС: судороги, депрессия, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, повышенная возбудимость, сонливость;
пищеварительный тракт и печень: боль или дискомфорт в животе, метеоризм, нарушение функции печени, желтуха, тошнота;
сердечно-сосудистая система: тромбоэмболические осложнения;
кожа и слизистые оболочки: акне, алопеция, гирсутизм, кожный зуд, сыпь, крапивница;
аллергические реакции: анафилаксия;
прочие: снижение либидо, аноргазмия, задержка жидкости, приливы крови, лихорадка, изменение массы тела.
При использовании стерильной водной суспензии
анафилаксия и анафилактоидные реакции, тромбоэмболические нарушения;
ЦНС: нервозность, бессонница, сонливость, утомляемость, депрессия, головокружение и головная боль;
кожа и слизистые оболочки: крапивница, зуд, сыпь, акне, гирсутизм и алопеция;
мочеполовая система: дисфункциональное маточное кровотечение, кровомазание, аменорея, снижение либидо или аноргазмия, вагинит, бели, приливы крови, боль внизу живота;
ЖКТ: боль или непрпиятные ощущения в животе, тошнота, метеоризм.
опорно-двигательный аппарат: астения, судороги икроножных мышц, боль в спине и суставах.
молочные железы: болезненность, галакторея.
прочие: гипертермия, изменения массы тела, лунообразное лицо.

В случае возникновения признаков и/или симптомов тромбоэмболического процесса необходимо определить целесообразность продолжения применения препарата.
У больных, получающих медроксипрогестерона ацетат в дозах, показанных при злокачественных новообразованиях (500 мг/сут и выше), отмечается ГКС-активность препарата.
При применении прогестагенов может наблюдаться задержка жидкости в организме, поэтому при эпилепсии, мигрени, БА, признаках хронической сердечной или почечной недостаточности больной нуждается в тщательном наблюдении.
Пациенты, в анамнезе которых имеются указания на проводившееся лечение по поводу депрессивного состояния, во время применения препарата нуждаются в тщательном наблюдении. В случае развития тяжелой депрессии препарат необходимо отменить.
У некоторых больных лечение прогестагенами сопровождается снижением толерантности к глюкозе, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом.
Применение препарата Депо-Провера может сопровождаться увеличением массы тела.
Если на фоне лечения препаратом проводят патогистологическое исследование эндометрия или шейки матки, необходимо предупредить гистолога о проводимой прогестагенной терапии.
При внезапном появлении кровотечения из влагалища необходимо установить его причину.
Следует учитывать, что во время применения препарата Депо-Провера может снижаться концентрация таких эндокринологических маркеров: стероидов в плазме крови и моче (кортизола, эстрогенов, прегнанедиола, прогестерона, тестостерона), гонадотропинов в плазме крови и моче, глобулинов, которые связывают половые гормоны.
При внезапной частичной или полной потере зрения, внезапном появлении мигрени, а также при выявлении отека диска зрительного нерва или поражения сосудов сетчатки препарат следует отменить.
Назначение Депо-Провера противопоказано в период беременности. Случайное применение препарата в первые 2 мес беременности ведет к высокому риску рождения ребенка с недостаточной массой тела и неонатальной патологией. В случае продолжения применения препарата в период беременности или при желании пациентки забеременеть ее следует предупредить о потенциальном риске для плода.
Депо-Провера и его метаболиты выделяются с молоком, что представляет риск для грудных детей.
Особенности применения для контрацепции
Большинство женщин, которым назначали суспензию для инъекций, отмечали нарушения менструального цикла (нерегулярные, редко — продолжительные менструации). Если такие пациентки продолжали получать суспензию для инъекций, отмечалось прогрессирование нерегулярности менструаций вплоть до аменореи.
Назначение суспензии Депо-Провера для инъекций может быть рассмотрено при наличии факторов риска остеопороза.
Результаты продолжительного наблюдения за женщинами, применявшими суспензию Депо-Провера, продемонстрировали отсутствие риска или незначительный риск развития рака молочной железы, отсутствие риска возникновения рака яичников, печени или шейки матки и продолжительное снижение риска возникновения рака эндометрия.
Суспензия Депо-Провера (150 мг в/м) оказывает длительный контрацептивный эффект. Среднее время наступления зачатия после последней инъекции препарата составляло 10 мес (в диапазоне от 4 до 31 мес) независимо от продолжительности применения препарата. Существует тенденция к увеличению массы тела у женщин, которые применяют Депо-Провера.
Особенности применения в онкологии
Применение Депо-Провера может вызывать развитие кушингоидного синдрома. У некоторых пациентов может возникать угнетение функции надпочечников, снижение уровня АКТГ и гидрокортизона в плазме крови.
Депо-Провера стерильная водная суспензия
Перед назначением препарата необходимо провести тщательное обследование пациентки. Перед принятием решения о назначении Депо-Провера следует исключить наличие опухолей половых органов и молочной железы (кроме случаев проведения противоопухолевой терапии).
Рекомендуется предупреждать пациенток о том, что в начале лечения препаратом Депо-Провера возможно появление нерегулярных кровянистых выделений, которые не требуют дополнительного лечения и при продолжении терапии, как правило, переходят в состояние аменореи.
Выраженные или продолжительные кровотечения, причиняющие пациентке беспокойство, контролируют назначением эстрогенов (внутрь или парентерально) в дозе, эквивалентной 25–50 мкг этинилэстрадиола с 7 по 21 день цикла. Такую терапию продолжают 1–2 цикла, но не больше.
Если аномальные кровотечения продолжаются, необходимо провести обследование с целью исключения органической патологии.
Во время применения препарата Депо-Провера может снижаться концентрация гонадотропинов, прогестерона, кортизола, эстрогенов в плазме крови, прегнанедиола в моче, отмечаться снижение толерантности к глюкозе, повышение концентрации факторов свертывания крови (II, VII, VIII, IX, X) и показателей функциональных печеночных проб.

Одновременное применение высоких доз Депо-Провера с аминоглютетимидом может снижать концентрацию медроксипрогестерона ацетата в сыворотке крови и снижать эффективность аминоглютетимида.

У больных, которые получают медроксипрогестерона ацетат в дозах для лечения злокачественных новообразований (400 мг/сут и выше), иногда могут наблюдаться явления, напоминающие симптомы передозировки ГКС. В таких случаях рекомендуется наблюдение за больным и при необходимости снижение дозы препарата. Острая передозировка не отмечалась.

источник

Препарат был создан для подавления распространения гормонозависимых опухолевых процессов за счет действия микрокристаллов гестагена, содержащихся в нем. В ходе испытаний выяснилось, что лекарство обладает выраженным контрацептивным эффектом, подавляя функцию наращивания эндометрия и овуляцию.

Лекарство относится к группе гестагенных препаратов. В составе содержится гормональное вещество медроксипрогестерона ацетат. Прекращается активность эстрогенных и андрогенных гормонов, овуляция не наступает из-за того, что фолликулы перестают созревать. Препарат Депо-Провера (ДМПА) препятствует росту эндометрия и влияет на густоту цервикальной слизи. Перед лечением проводится обследование пациента и оценивается риск минимальных осложнений, которые вызывает гестагенсодержащий медикамент.

Показаниями к использованию средства являются:

контрацепция;
болезненные менструации;
гиперплазия эндометрия;
устранение вазомоторных проявлений в начале менопаузы;
профилактика и лечение эндометриоза;
рецидивы и метастазы рака почек, молочной и предстательной железы.

В тех случаях, когда укол используется как контрацептив, врачи указывают его преимущества перед аналогичными средствами:

Подходит женщинам, которым противопоказаны противозачаточные средства, содержащие эстроген.
Ставится 1 раз за 3 месяца. Женщина может забыть о ежедневном приеме таблеток.
Имеет высокий уровень защиты от нежелательной беременности.
Снижает риск развития онкологических заболеваний.

Другая сфера применения Депо-Провера – терапия гормонозависимых опухолей. Для этого выбирается другая дозировка гестагенного препарата. Депо-медроксипрогестерона ацетат применяют во время повторного рецидива рака и при возникновении метастазов. Он снижает метаболизм кортикостероидных гормонов, если используются повышенные дозы препарата.

Лекарственный препарат имеет разные цели применения, поэтому выпускается в разных формах:

шприц с лекарством, предназначенный для одноразового введения – 150 мг в 1 мл;
флакон 1 мл, содержащий 150 мг активного вещества;
флакон 3,3 мл, содержащий 500 мг медроксипрогестерона.

По инструкции Депо-Провера для предохранения от беременности внутримышечная инъекция выполняется в течение 5 дней с начала своевременной менструации 1 раз в 3 месяца. Суспензию следует тщательно встряхнуть, она имеет густую консистенцию. Когда нужно сохранить грудное вскармливание, допускается назначение по инструкции у кормящих женщин, но при этом оценивается риск осложнений для ребенка, потому что медроксипрогестерон передается через молоко. Количество курсов не должно быть больше 3, затем делают перерыв на 6 месяцев.

Для лечения других заболеваний врач индивидуально определяет продолжительность лечения. Дозировка устанавливается в зависимости от вида онкологии:

Рак эндометрия и почек – 400-1000 мг раз/неделю. После улучшения доза уменьшается.
Рак молочной железы – 500-1000 мг/сутки в течение 4 недель. Затем начинают ставить по 2 раза/неделю по 500 мг.
Метастазы рака предстательной железы – 500 мг 2 раза/ неделю 3 месяца.
Эндометриоз – 50 мг в неделю, либо 100 мг 1 раз/ 2 недели в течение полугода.

Для снятия неприятных проявлений при менопаузе следует ставить уколы по 150 мг один раз за 12 недель. Депо-Провера при гиперплазии эндометрия назначается в той же дозировке, как при контрацепции. После введения лекарства нужно следить, чтобы на месте инъекции не образовалось уплотнение. Вещество всасывается в кровь постепенно, при аллергической реакции и несоблюдении правил гигиены может начаться воспаление.

Как и многие гормональные лекарства, медроксипрогестерон не только помогает лечить тяжелые болезни, но и вызывает осложнения. При возникновении недомогания после начала приема нужно немедленно обратиться к врачу. К побочным действиям Депо-Провера относятся:

нарушения в мочеполовой системе – нерегулярные кровянистые выделения, нарушение менструального цикла, ановуляция, изменение вязкости шеечной слизи, нагрубание грудей;
сбой в работе нервной системы – сонливость, головокружение, сниженная концентрация, судороги, головные боли;
раздражение кожных покровов – крапивница, зуд, акне, аллергическая сыпь;
развитие болезней сердечно-сосудистой системы – повышение артериального давления, тромбофлебит, сердечная недостаточность, тахикардия, тромбоэмболия, инфаркт миокарда;
нарушения со стороны пищеварительной системы и печени – замедление обмена веществ, увеличение веса, рвота, потеря аппетита, тошнота, холестатическая желтуха, понос;
повышение температуры;
отеки на ногах.

Перед назначением инъекций врачи советуют сдать анализы на содержание прогестерона в крови и пройти обследование, чтобы исключить заболевания, при которых препарат запрещено принимать. Это поможет избежать серьезных побочных эффектов впоследствии. Противопоказания Депо-Провера:

беременность и кровотечение из влагалища неясной этиологии;
аллергия на гормоны гестагенной группы;
болезни печени;
онкологические заболевания молочных желез (не подходит для контрацепции).

С большой осторожностью следует назначать при наличии:

эпилепсии;
при серповидноклеточной анемии;
сахарном диабете;
хронической мигрени;
депрессиях;

источник

От своевременности выработки и поступления в кровь из гипофиза, надпочечников, гипоталамуса, шишковидной железы и многих других органов эндокринной системы гормонов, запускающих механизмы жизнедеятельности, отдающих прямые команды на этот запуск. При задержках в развитии или когда нужно нейтрализовать способность к деторождению, применяют гормональные препараты. В их число входит и Депо-Провера.

Депо-Провера (ДМПА) — производное медроксипрогестерон ацетата. Противоопухолевое и противозачаточное гормональное средство, действие зависит от дозировки и частоты применения. Период полураспада в организме около 30 суток. Выводится с мочой и желчью. Метаболизируется (перерабатывается) печенью. Препарат пролонгированного (растянутого во времени) действия.

Язык инструкций по применению медпрепаратов, в большинстве случаев, самый точный. Но он часто грешит специализированными терминами, так, что становится непонятно – для кого же составлена эта инструкция: для лечащего врача или всё же для пациента? Поэтому по возможности будем «переводить» специализированный медицинский язык на язык светской беседы двух никак не причастных к врачебной деятельности дам. Потому что Депо-Провера в большинстве случаев лечит заболевания именно женщин. Хотя прописывается и мужчинам: при аденоме простаты или при её карциноме, о чём будет сказано отдельно. Пока же остановимся на контрацептивных свойствах препарата.

Внешне препарат выглядит как белого цвета взвесь (суспензия), расфасованная в одноразовые шприцы или во флаконы по 1, 3,3 и 6,6 мл. Но выпускается также таблетированная и капсулированная форма.

Препарат этот противоречив. И многолик. Использование его в чистом виде может способствовать наступлению желанной и долгожданной беременности. Но скомбинируйте его с женским гормоном класса эстрагенов, и вы получите высокой степени гарантии противозачаточное средство, которое выступает в этом качестве, в отличие от других синтетических препаратов, очень щадяще: тормозит природные механизмы овуляции яйцеклетки, и делает чрезмерно вязкой слизь на подходах к ней. И в этой слизи вязнут, прилипают, не в силах двинуться дальше, добравшиеся до шейки матки – в этот последний отрезок пути перед яйцеклеткой, – сперматозоиды.

Эта же загустевшая слизь не даст наступить внематочной беременности. Потому что и двинувшаяся было навстречу сперматозоидам яйцеклетка тоже завязнет, не дав слиться с ними «в объятиях».

Если женщина, решившаяся на контрацепцию Депо-Провера, не испытывает фобии к внутримышечным инъекциям, и у неё не выявлено противопоказаний к применению этого средства наблюдающим её гинекологом, то всего один укол в ягодицу обеспечит до 12 недель контрацепции. И без ущерба для противозачаточного действия срок инъекции можно сдвинуть на неделю ранее или позже.

Механизм действия прост: в мете инъекции образуется капсулированный запас введённого средства, которое начинает медленно расходоваться, поступая в кровоток. Постоянная циркуляция в системе кровообращения возможна потому, что до 95 % введённого препарата жёстко связывается с белками, но по мере надобности освобождается, принимает свободную форму.

Чем дольше применяется этот препарат в качестве контрацептива, тем больше времени требуется организму для полного его выведения: после нескольких лет применения следы Депо-Провера исчезают из крови пациенток только после 9-12 месяцев после последней инъекции.

Этот метод контрацепции не несет никаких необратимых последствий. Во время его применения происходит существенное снижение объёма менструальных выделений, уменьшается дисменорея (боли внизу живота при ПМС и во время менструации), а также ослабляется или даже исчезает сам ПМС (предменструальный синдром, характерный повышенной раздражительностью и даже депрессивными состояниями).

Снижается частота проявлений эндометриоза, то есть нелокализованных разрастаний внутренних клеток матки в местах, где их быть не должно по определению: в таких местах, как в мочевом пузыре, прямой кишке и даже в лёгких. В этом смысле эндометриоз похож по протеканию на онкологическое заболевание, на метастазы – но образования эти вполне доброкачественные и угрозы здоровью не несут. Хотя и вызывают неудобства, потому что способны на кровянистые выделения внутри любых органов одновременно с наступлением менструации.

Если месячные наступают в срок, без задержек, то оптимальным временем введения препарата является срок до пятого дня цикла. Действовать препарат начинает немедленно.

Пользоваться им можно и после родов, при условии, что со дня появления ребёнка прошло уже 5-6 недель. Иначе возрастает риск самопроизвольных маточных кровотечений.

Если инъекция произведена в течение семи дней после выкидыша, притом без патологических последствий, или после искусственного прерывания беременности, то противозачаточное действие также начинается сразу, без каких-либо негативных последствий.

Так как антидота против Депо-Провера не разработано, у некоторых женщин возникает опасение использования препарата из-за его необратимости действия в течение 3 месяцев. И возникают просьбы сделать пробную инъекцию половинной дозой, имея в виду, что тогда срок действия средства будет полтора месяца. Такне получится.

Половинная доза просто не работает, как контрацептив. Введение 50 мл средства вместо положенных 100 мл не обеспечит торможения овуляции и сгущенности слизи на шейке матки даже на срок менее одной трети от нормального трёхмесячного.

Действенность препарата доказана уже не одним годом медицинской практики, притом в глобальном масштабе. И, естественно, накопилось как много данных о ситуациях, когда применение лекарства нет никаких препятствий, так и когда его применение в качестве контрацептива неуместно и даже небезопасно.

В число противопоказаний могут входить такие вещи, как

Склонность к аллергическим реакциям вроде крапивницы или анафилаксии
Проблемами с пищеварением
Дерматологические проблемы (зуд, воспалительная или угревая сыпь, алопеция (облысение, притом не физиологическое, естественное, а по патологическим причинам.)
При заболеваниях опорно-двигательного аппарата (боли в суставах, судороги в мышцах, особенно икроножных)
Проблемы с репродуктивной системой, половых органов: маточные кровотечения и любые кровотечения из влагалища вне менструального периода; при галакторее; при болезненных ощущениях в молочных железах; при аноргазмии (отсутствии оргазмов) и снижении сексуального влечения; при белях, вагините, болях внизу живота.
Проблемы со свёртываемостью крови.
Со стороны ЦНС: бессонница или наоборот – сонливость; чрезмерная нервная возбудимость, раздражительность без повода, склонность к депрессиям; головные боли и головокружения.
В редких случаях возникают внезапные проблемы со зрением: оно может резко ослабнуть или даже потеряться; в глазах начинается отчётливо выраженное двоение, за глазами возникают боли. В этих случаях применение препарата нужно немедленно прекратить и провериться у офтальмолога на предмет глаукомы, при осмотре может выявиться отёк соска в пучке зрительных нервов и проблемы с сетчаткой. Эти проблемы не вызывается применением препарата – такие симптомы просто служат индикатором, что глаукома или похожее заболевание у вас уже были.
Категорически противопоказан при беременности.

В норме такого быть не должно. Но механизм действия Депо-Провера на матку таков, что неизбежно уменьшается толщина внутреннего эпителиального слоя – эндометрия. Как быть в такой ситуации?

Обильные менструальные кровотечения, если они наоборот, возникают при избыточном слое вследствие параллельного применения и эстрагенов, гасятся введением дополнительных инъекций прогестагенов.

Но в случае с Депо-Провера этого делать нельзя – дополнительная доза прогестогена кровотечение в условиях тонкого эндометрия только усилит. Так что при таком развитии процесса без применения дополнительных эстрагенов не обойтись, их назначают в количестве 30 мкг в составе КОК (комбинированные оральные контрацептивы), что позволит доразвиться эндометрию. Такие меры способствуют быстрой нормализации цикла, и через 2-3 недели нужда в дополнительном лечении эстрогенами проходит.

При обработке медицинских результатов применения Депо-Провера за последнее как минимум десятилетие появились данные, что длительное, на протяжении 4-6 лет, применение средства как контрацептива может в отдалённой перспективе, лет через 20-30, вызвать риск развития остеопороза.

При обследовании печени могут быть завышены результаты теста на протромбин (фактор II), а также на свёртываемость крови по факторам VII, VIII, IX, X.

При определении уровня гормонов в плазме крови результаты анализа могут показать занижение по сравнению с медицинской нормой. Такое же понижения уровня может выйти при анализах уровня гонадотропинов, тестостерона в плазме крови, прегнандиола в моче и в тесте толерантности к уровню глюкозы (тест на сахарную нагрузку).

Понижение уровня покажет также тест на специфические глобулины, которые связывают половые гормоны.

Поэтому, если назначено гистологическое исследование любых органов, проводящий его гистолог обязательно должен быть предупреждён о предыдущем применении прогестагенов, в том числе о его сроках, длительности и дозировке.

Так как в противопоказаниях указывают возможность влияния Депо-Провера на центральную нервную систему, а значит – и на возникновение пусть даже небольших головокружений, управлять автомототранспортом и вообще сложными механизмами нужно с осторожностью. При первых же признаках дезориентации в пространстве от поездок за рулём нужно отказаться до конца срока действия препарата.

Не влияет на выработку материнского молока. Выделяется с ним в микроскопических количествах и на здоровье и развитие младенцев никакого влияния, согласно проведённым исследованиям, не оказывает.

Основные претензии у пациенток, практикующих применение Депо-Провера:

Притом это нарастание обусловлено не задержкой воды в организме, связанной с какой-нибудь дисфункцией мочевыводящей системы, а элементарным повышенным аппетитом.

Ведь основные потребители этого гормонального контрацептива пролонгированного действия молодые (25-35 лет) женщины фертильного возраста, ведущие активную половую жизнь, активно строящие свою карьеру, и для которых внеплановая беременность может послужить жизненным тормозом. Для которых секс не только удовольствие, но и способ коммуникации, налаживания связей (даже деловых). И для них повышение веса, как и вечное желание «что-нибудь съесть» становится проблемой внешности, дополнительных усилий и траты времени на диеты и посещение спортзала. А прибавка в весе за год использования препарата достигает как минимум одного килограмма!

Дело в том, что нормализация менструального цикла наступает через 9 месяцев только даже после не последней даты инъекции, а после даты, которая должна следовать за последней. То есть практически через год после прекращения предохранения Депо-Проверой.

Если у женщины возникнет желание родить ребёнка, то такое долгосрочное планирование независимо от жизненных обстоятельств бывает не всегда возможным. Хотя это только вопрос времени 6 необратимых последствий применение препарата не вызывает, медицине такие случаи неизвестны.

Подобно и другим формам прогестагеновых противозачаточных, Депо-Провера нарушает цикличную последовательность месячных, хотя женщину предупреждают об этом заранее, иначе были бы часты случаи отказа от препарата. На практике большинство применяющих средство замечают увеличение случаев небольших кровотечений и мажущих выделений. Впрочем, не в том количестве, когда требуются специальные плотные менструальные прокладки с большим впитывающим коэффициентом. После того, как бывают сделаны два или три укола (а это 6-9 месяцев хождения под воздействием препарата) цикл приходит в норму.

Но тут многих начинает пугать другое возможное явление: поле третьей инъекции может наступить аменорея – полное отсутствие месячных. Которые всё-таки женщинами воспринимаются как норма женского организма, а их отсутствие всегда указывало или на наступление беременности, или на начало серьёзного гинекологического (или даже венерического!) заболевания.

Однако вовремя проведённая разъяснительная работа примиряет с отсутствием менструаций, женщины даже находят это удобным. Статистика говорит, что примерно у трети, воспользовавшихся средством путём инъекций, к концу первого года использования Проверой появляется регулярный цикл, у второй трети вырабатывается аменорея, у остальных же – периодические кровотечения, не привязанные ни к какому графику. Они могут наступить и от перевозбуждения (в том числе и сексуального), и от стресса, вызванного любого рода эмоциями.

Картина резко меняется после пяти лет использования препарата: число женщин с регулярным циклом сокращается до 18%. У 3% пациенток сохраняются нерегулярные, с перерывами до 2-3 месяцев, слабые кровотечения, у остальных же примерно 80% развивается аменорея.

Среди других неприятных симптомов, достойных упоминания, значатся сухость влагалища, уменьшение либидо, неприятные или даже болезненные ощущения в молочных железах и повышенную утомляемость.

Какие вопросы нужно осудить с лечащим врачом при намерении применить Депо-Провера в качестве контрацептива длительного действия?

Изменение массы тела в сторону увеличения при длительном применении препарата
Отсрочка восстановления фертильности – особенно в свете того, что антидота для этого средства не придумано
В отдалённой перспективе возможно развитие остеопороза особенно если лекарство применялось бесконтрольно и с юношеского возраста (16-17 лет)
Длительность действия даже единичной дозы (до 12 недель)
Доведение до сведения желающей воспользоваться именно таким контрацептивом, что ежемесячные менструальные кровотечения – не обязательный атрибут женщины.
Возможно, что будут нередкие периодические ациклические слабые кровотечения.

Решаются на использование Депо-Провера чаще всего женщины, для которых регулярный и ежедневный приём пероральных контрацептивов неудобен или вообще невозможен в силу занятости, плотного делового графика. Именно по этой причине они часто пропускают очередную инъекцию – из-за нехватки времени или забывчивости.

Но в силу остаточных гормональных эффектов прогестагенов, запаздывание с очередной инъекцией на сроки до 2 недель не критичны. А чем дольше было применение препарата, тем и дольше возможен пропуск срока (до месяца и более). Так что за это время женщина неминуемо вспомнит об очередной дате посещения врачебного кабинета.

Одновременное применение с таким снотворным и успокаивающим лекарством, как аминоглутетимид, возможно уменьшение Депо-Провера в плазме крови
Если применяется одновременно с препаратами, обеспечивающими выработку микросомальных энзимов в печени, то противозачаточное действие медроксипрогестерона также уменьшится.
Сроки действия гестагенов увеличивают такие препараты, как «Фенобарбитал», «Фенитоин», «Гризеофульвин», «Карбамазепин».
Депо-Провера в качестве контрацептива способен изменить в ту или иную сторону и эффективность использования препаратов, применяемых при гипогликемии.
Может усилить усвоение циклического полипептидного антидепрессанта «Циклоспорин», что увеличит риск его токсичности.

Депо-Провера применяют:

Как дополнительное или замещающее лечение повторных форм рака и при метастатической онкологии эндометрия и рака почки.
Как паллиатив при гормонозависимом повторном раке груди у женщин в периоде постменопаузы.
На последних стадиях всех форм онкологии , когда имеются запущенные опухоли самой разной локализации.
У мужчин – при карциноме предстательной железы , а также при отдельных формах аденомы простаты.
Дозировка лекарства устанавливается лечащим врачом строго индивидуально, по результатам общих и специализированных анализов крови. Схема терапии – по показаниям и стадии болезни.

Первоначальная дозировка при таком виде онкологии может составлять от 500 мг до 1 грамма в неделю. При улучшении состояния, если оно наступило в течение нескольких недель, назначают поддерживающую дозировку 500 мг в неделю.

Начальная доза Депо-Провера при раке молочных желёз составляет до 500 мг в сутки в течение 28 дней. Потом назначаются поддерживающие инъекции по 500 гр 2 раза в неделю. Лечение продолжается до проявлений результативности или прекращают ввиду бесполезности этого метода.

Результаты воздействия Депо-Провера на рак молочной железы могут проявляться и спустя 9-10 недель после начала терапии, но если во время её выясняется нерезультативность курса (что вполне возможно в силу ряда причин гормонального характера), такое лечение немедленно прекращают.

Побочные эффекты во время лечения усиленными дозами препарата зеркально повторяют картину противопоказаний в случае применения препарата как контрацептивного средства. То есть если в списке противопоказаний есть тромбоэмболии как болезнь свёртываемости крови, то применение больших доз может вызвать эту болезнь. То же касается депрессий и нервозности со стороны центральной нервной системы, и тошноты – при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. А со стороны репродуктивной системы возможны нетипичные выделения из половых органов, гипертрофированная чувствительность молочных желез и галакторея.

Если высокие дозы при лечении онкологии применялись достаточно долгое время, возможно возникновение симптоматического комплекса Иценко-Кушинга. Это целый комплекс клинических симптомов, характерных при повышенном содержании в крови кортикостероидов, что вызывает такое расстройство гормональной системы, как гиперкортицизм.

Первичная форма этого синдрома связана с патологическими изменениями в надпочечниках. А вторичная может прогрессировать уже когда поражается гипоталамо-гипофизарная система в головном мозге. При первых же проявлениях такой симптоматики нужно усилить наблюдение за больным и по возможности снизить, иногда существенно, дозировку Депо-Провера.

Изучение даже самой тщательной инструкции к такому специфичному и многопрофильному препарату, как Депо-Провера, ничего не даст больному или просто пациентке, желающей получить надёжный метод контрацепции, без тщательного предварительного обследования у профильного врача.

источник

Описание актуально на 16.09.2014

Латинское название: Depo-Provera
Код АТХ: G03DA02
Действующее вещество: Медроксипрогестерона ацетат (Medroxyprogesterone acetate)
Производитель: Pfizer (Бельгия)

Лекарство содержит в своем составе такое активное вещество, как медроксипрогестерон в виде ацетата.

Кроме того, в нем присутствую следующие дополнительные компоненты: полиэтиленгликоль 3350, натрий хлорид, метилпарабен, полисорбат 80, пропилпарабен, вода для инъекций.

Выпускается в форме стерильной суспензии для внутреннего введения.

Гестагенное и противоопухолевое средство.

Депо-Провера при внутримышечном введении характеризуется длительным действием. При этом он не имеет андрогенной и эстрогенной активности. Данное средство притупляет секрецию гонадотропинов гипофиза, из-за чего у пациентов женского пола не созревают фолликулы и задерживается овуляция. Оно также препятствует секреторным изменениям эндометрия, увеличивает степень вязкости цервикальной слизи и количество промежуточных клеток в индексе созревания влагалищного эпителия, купирует вазомоторные симптомы во время менопаузы.

Если Депо-Провера применяется для защиты от беременности, заметно уменьшается риск развития воспалительных процессов в половой системе, кандидозного вульвовагинита. Помимо этого возможен частичный или полный регресс гиперпластических процессов эндометрия.

У мужчин отмечается снижение активности клеток Лейдига, что приводит к уменьшению секреции эндогенного тестостерона.

Противоопухолевое действие лекарства характеризуется комплексным воздействием на гипофиз, метаболизм стероидных гормонов на тканевом уровне и эстрогенные рецепторы. В повышенных дозах он обладает ГКС-активностью.

Максимальная плазменная концентрация активного компонента наблюдается спустя 4-20 суток после первого приема. Его связь с белками плазмы крови – около 95%.

Медроксипрогестерона ацетат хорошо поступает через гематоэнцефалический барьер. Расщепляется с образованием метаболитов. Выводится преимущественно с калом и желчью в виде метаболитов или в неизменном виде. Еще около 44% выводится в неизменном виде с мочой. Время полувыведения – шесть недель.

В гинекологии данное средство применяется для:

В онкологии препарат назначают при метастазах и/или рецидивах рака почек, эндометрия, молочной железы, предстательной железы.

Лекарство нельзя применять при:

гиперчувствительности к его компонентам;
тяжелых нарушениях в работе печени;
злокачественных новообразованиях молочной железы (если назначили в качестве контрацептивного препарата);
беременности и кровотечениях из влагалища неустановленной этиологии.

Кроме того, данное средство не следует применять до наступления менструального цикла. Его также с осторожностью назначают при эпилепсии, хронической почечной и сердечной недостаточности, бронхиальной астме, депрессивных состояниях, сахарном диабете, мигрени.

При приеме данного лекарственного средства возможно появление следующих нежелательных реакций:

Со стороны ЦНС: головокружение, судороги, повышенная утомляемость, притупленная концентрация, возбудимость, проблемы со зрением, депрессия, головная боль, эйфория, бессонница, сонливость.
Со стороны мочеполовой системы: аменорея, болевые ощущения в области таза, нарушения менструального цикла и цервикальной секреции, лейкорея, продолжительная ановуляция, вагинит.
Со стороны ССС: инфаркт мозга и миокарда, повышение АД, тромбоз артерий сетчатки, тахикардия, тромбоэмболические осложнения, сердечная недостаточность, пальпитация, тромбоэмболии, тромбофлебит.
Со стороны слизистых оболочек и кожных покровов: акне, гирсутизм, сыпь, алопеция, кожный зуд, крапивница.
Молочные железы: галакторея, гиперчувствительность, мастодиния.
Со стороны ЖКТ и печени: запор, нарушение работы печени, тошнота, сухость во рту, метеоризм, диарея, холестатическая желтуха, рвота, болевые ощущения и дискомфорт в области живота.
Со стороны органов кроветворения: повышение уровня лейкоцитов и тромбоцитов.
Аллергия: повышенная чувствительность, анафилаксия.
Прочие: болезненные ощущения в месте инъекции, лихорадка, снижение либидо, приливы крови, периферические отеки, изменение веса, аноргазмия.

Инструкция на Депо-Провера советует перед применением встряхнуть одноразовый шприц или флакон для получения однородной взвеси. Обязательно нужно соблюдать правила асептики.

Препарат, как правило, вводят в дельтовидную или ягодичную мышцу.

Продолжительность лечения и дозировки определяются после консультации врачей индивидуально.

При наличии рака молочной железы в большинстве случаев применяется 500–1000 мг в день в течение 28 суток. После чего препарат вводится по 500 мг 2 раза в 7 дней. Курс лечения длится, пока не достигнут нужный терапевтический эффект.

При наличии рака почки и эндометрия, как правило, назначается 400-1000 мг раз в 7 дней. При наступлении улучшения можно перейти на дозировку в 400 мг раз в месяц.

При наличии метастаз рака предстательной железы специалисты, как правило, назначают применять 500 мг для уколов 2 раза в 7 дней в течение трех месяцев. Затем вводят 500 мг раз в 7 дней.

Для терапии во время постменопаузы назначают короткий курс под наблюдением врача.

При эндометриозе, как правило, принимают по 50 мг раз в 7 дней или по 100 мг раз в 2 недели. Курс рассчитан обычно на полгода.

При наличии вазомоторных проявлений во время менопаузы назначается 150 мг раз в 12 недель.

Для контрацепции используют 150 мг раз в 3 месяца. Первая инъекция проводится в течение 1-5 дней нормального менструального цикла или спустя 5 суток после родов (если нет кормления грудью). Кроме того, Депо-Провера можно назначить после прекращения кормления младенца грудью или спустя 6 недель после родов (если отказаться от грудного вскармливания нельзя). При этом обязательно нужно исключить наличие злокачественных опухолей молочных желез и шейки матки. Для предохранения от нежелательной беременности инструкция по применению Депо-Провера рекомендует проводить инъекции с интервалом в 12 недель.

При лечении злокачественных новообразований в случае превышения дозы могут наблюдаться симптомы, которые напоминают проявления передозировки ГКС. Рекомендуется тщательно контролировать состояние пациентов и при необходимости корректировать дозировки.

Случаи острой передозировки не зафиксированы.

Совместно с Аминоглютетимидом возможно снижение концентрации Депо-Провера в плазме крови и уменьшение эффективности Аминоглютетимида.

Отпускается в аптеках только по рецепту врача.

Лекарство необходимо держать в сухом месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей. Оптимальная температура – не больше 25°С.

Хранить препарат нужно не дольше пяти лет.

Женщины применяют данное средство преимущественно для контрацепции. Именно об этом действии чаще всего можно найти отзывы о Депо-Провера, 150 мг раз в 3 месяца оказываются действительно эффективными. Тем не менее, во многих случаях при применении данного лекарства наблюдаются осложнения в виде набора лишнего веса и других побочных реакций.

Отзывы врачей о Депо-Провера можно встретить разные. Кто-то рекомендует это средство многим своим пациенткам, а кто-то, наоборот, старается назначать его только женщинам в возрасте. Ведь многочисленные отзывы свидетельствуют о том, что нередко этот препарат может давать осложнения при беременности или затруднять зачатие ребенка даже через долгое время.

Кто-то даже рискует применять это средство для кошек в качестве метода контрацепции. Однако оно проходит для животных не без последствий. Опытные заводчики утверждают, что 90% кошек после такого укола навсегда остаются стерильными.

Цена Депо-Провера 500 мг – около 215 рублей, а в упаковках по 150 мг – около 160 рублей.

источник

Суспензия для инъекций белого цвета.

1 фл.
медроксипрогестерона ацетат	500 мг

Вспомогательные вещества:полиэтиленгликоль 3350, полисорбат 80, натрия хлорид, метилпарабен, пропилпарабен, вода д/и.

3.3 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

Суспензия для инъекций белого цвета.

1 фл.
медроксипрогестерона ацетат	1 г

6.7 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

Противоопухолевый препарат. Депо-Провера является гестагеном, не обладающим эстрогенной активностью, его андрогенная активность считается минимальной.

В соответствующих дозах подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов, вызывая ановуляцию у женщин детородного возраста.

Кроме того, препарат в соответствующих дозах подавляет функцию клеток Лейдига у мужчин, т.е. эндогенное образование тестостерона.

В высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект препарата обусловлен его влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов и метаболизм стероидов на клеточном уровне.

Препарат оказывает пирогенное действие, в очень высоких дозах обладает кортикостероидной активностью.

После в/м введения препарат абсорбируется медленно, в результате чего длительно поддерживаются постоянные концентрации медроксипрогестерона ацетата. C max в плазме крови достигается через 4-20 дней после в/м введения.

Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Медроксипрогестерона ацетат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Кумулирует в организме, остаточные концентрации медроксипрогестерона ацетата обнаруживаются в плазме через 7-9 мес.

Медроксипрогестерона ацетат метаболизируется в печени. В настоящее время описано множество метаболитов медроксипрогестерона ацетата.

Большая часть медроксипрогестерона ацетата выводится путем билиарной секреции с калом. Примерно 44% препарата в неизмененном виде выводится с мочой. T 1/2 составляет 6 недель.

— рецидивирующий и/или метастатический рак эндометрия;

— гормонозависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе;

— рецидивирующий и/или метастатический рак почки.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

При раке эндометрия и раке почки начальная доза составляет 400-1000 мг в неделю в/м. Если в течение нескольких недель или месяцев наступило улучшение и достигнута стабилизация процесса, то назначают поддерживающую терапию в дозе 400 мг в месяц.

При раке молочной железы препарат назначают в/м в начальной дозе 500 мг/сут в течение 28 дней. Затем применяют поддерживающие дозы — по 500 мг 2 раза в неделю. Лечение продолжают до появления признаков прогрессирования болезни.

Непосредственно перед использованием флакон следует хорошо взболтать, чтобы вводимый препарат приобрел вид однородной суспензии.

Аллергические реакции: анафилаксия и анафилактоидные реакции, крапивница.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоэмболии, тромбофлебит.

Со стороны ЦНС: повышенная нервная возбудимость, бессонница, сонливость, усталость, депрессия, головокружение, головная боль.

Дерматологические реакции: зуд, сыпь, акне, гирсутизм и алопеция.

Со стороны половой системы: дисфункциональное маточное кровотечение, кровянистые выделения из половых путей, аменорея, снижение либидо или аноргазмия, вагинит, бели, приливы, боли в низу живота, болезненность молочных желез, галакторея.

Со стороны пищеварительной системы: боли или неприятные ощущения в животе, тошнота, метеоризм.

Со стороны костно-мышечной системы: судороги икроножных мышц, боли в спине и суставах.

Прочие: астения, гипертермия, изменение массы тела и лунообразное лицо.

Симптомы: увеличение массы тела (с некоторой задержкой жидкости), повышенная утомляемость, а также в некоторых случаях наблюдаются эффекты, характерные для глюкокортикоидов.

Лечение: прекратить применение препарата. Специфического лечения не требуется.

Лекарственное взаимодействие препарата Депо-Провера не описано.

При совместном применении аминоглутетимид может значительно снизить биодоступность медроксипрогестерона ацетата.

Перед назначением препарата Депо-Провера следует провести тщательное обследование пациента.

При возникновении признаков и/или симптомов тромбоэмболии перед продолжением применения препарата необходимо оценить соотношение риска и пользы.

При появлении на фоне приема препарата в высоких дозах симптомокомплекса Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, задержка жидкости, снижение толерантности к глюкозе, повышение АД) следует по возможности снизить дозу и осуществлять тщательный контроль состояния пациента.

Применение препарата в высоких дозах может вызывать увеличение массы тела и задержку жидкости. В связи с этим необходимо проявлять осторожность при лечении пациентов, на состояние которых может неблагоприятно повлиять увеличение массы тела или задержка жидкости.

Следует тщательно наблюдать пациентов, в анамнезе которых имеются указания на терапию по поводу депрессивных состояний. Во время терапии препаратом Депо-Провера некоторые больные жалуются на депрессию, аналогичную предменструальной.

При проведении цитологического или гистологического исследования эндометрия или шейки матки необходимо предупредить гистолога о проводимой терапии.

Препарат следует использовать с осторожностью в послеродовом периоде в связи с повышенным риском обильных и длительных маточных кровотечений.

Считается, что применение препарата Депо-Провера может увеличить риск развития остеопороза.

Следует прекратить применение препарата при внезапной частичной или полной потере зрения, либо при развитии пучеглазия, двоения в глазах, приступах мигрени. Если при обследовании выявлено повреждение сосудов клетчатки или отек соска зрительного нерва, также не следует применять препарат Депо-Провера.

При развитии желтухи необходимо прекратить использование препарата.

Применение препарата может оказывать влияние на результаты следующих лабораторных исследований: определение уровней гонадотропинов (в сторону снижения); определение уровней в плазме крови прогестерона, кортизола, эстрогенов (в сторону снижения); определение уровня прегнандиола в моче (в сторону снижения); определение уровня тестостерона в плазме крови (в сторону снижения); определение уровня специфического глобулина, связывающего половые гормоны (в сторону снижения); проведение теста с сахарной нагрузкой (тест толерантности к глюкозе); метапироновый тест; может изменять результаты теста на протромбин (фактор II) и факторы свертываемости крови VII, VIII, IX, X (в сторону увеличения); повышает значение показателей функции печени.

источник

Депо-Провера: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Depo-Provera

Действующее вещество: Медроксипрогестерона ацетат (Medroxyprogesterone acetate)

Производитель: Pfizer (Бельгия)

Актуализация описания и фото: 26.07.2018

Депо-Провера – препарат с противоопухолевым, гестагенным действием.

Лекарственная форма – суспензия для инъекций белого цвета (по 1 мл во флаконах или одноразовых шприцах либо по 3,3 и 6,7 мл во флаконах, по 1 флакону или шприцу в картонной пачке).

В состав 1 мл суспензии входит:

Активное вещество: медроксипрогестерона ацетата – 150 мг;
Вспомогательные компоненты: полисорбат 80, полиэтиленгликоль 3350, хлорид натрия, пропилпарабен, метилпарабен, вода для инъекций.

Медроксипрогестерона ацетат (МПА) – производное прогестерона, не обладающее эстрогенной активностью и относящееся к гестагенам (прогестинам). Андрогенная активность соединения сведена к минимуму. МПА в терапевтических дозах снижает выработку гонадотропинов гипофиза, препятствуя созреванию фолликулов и обуславливая ановуляторное состояние у женщин репродуктивного возраста. Этот эффект приводит к уменьшению выраженности симптомов вазомоторного характера у женщин в менопаузальном периоде. МПА также повышает вязкость шеечной слизи, скапливающейся в цервикальном канале, вследствие чего проникновение сперматозоидов становится практически невозможным.

В некоторых случаях отмечается анаболический эффект и противовоспалительное действие препарата. В больших дозах он характеризуется глюкокортикостероидной активностью.

После внутримышечного введения медроксипрогестерона ацетата он высвобождается достаточно медленно, что обуславливает низкий, но постоянный уровень МПА в плазме крови. Максимальная концентрация вещества после инъекции достигается приблизительно через 4–20 дней, после чего содержание МПА постепенно уменьшается и составляет примерно 1 нг/мл на протяжении 2–3 месяцев. Однако соединение может присутствовать в плазме крови даже через 7–9 месяцев после введения внутримышечно. Около 90–95% МПА связывается с белками в плазме крови. Объем распределения равен 20±3 л.

Медроксипрогестерона ацетат проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также в грудное молоко. Период полувыведения в среднем составляет 6 недель. МПА метаболизируется в печени и выводится преимущественно посредством билиарной секреции через кишечник. Приблизительно 44% МПА в неизмененном виде выводится через почки. Известно более 10 метаболитов соединения, экскреция которых осуществляется вместе с мочой, причем большей частью в виде конъюгатов.

Рецидивирующий рак молочной железы у женщин в менопаузе (гормонозависимые формы);
Метастатический и/или рецидивирующий рак почки и эндометрия.

Беременность и период грудного вскармливания (лактации);
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

При лечении рака молочной железы препарат применяют внутримышечно. Начальная суточная дозировка Депо-Провера – 500 мг, продолжительность курса – 28 дней. По окончании этого периода переходят на применение поддерживающих доз – 2 раза в неделю по 500 мг. Терапию следует продолжать до появления признаков регрессии болезни.

При лечении рака почек препарат вводят внутримышечно в начальной дозе 400-1000 мг в неделю. Если в течение нескольких недель или месяцев состояние улучшается и стабилизируется, назначают поддерживающую терапию по 400 мг в месяц.

Непосредственно перед использованием флакон нужно хорошо взболтать (вводимый препарат должен приобрести вид однородной суспензии).

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

Половая система: галакторея, дисфункциональное маточное кровотечение, аменорея, кровянистые выделения из половых путей, болезненность молочных желез, снижение либидо или аноргазмия, вагинит, приливы, бели, боли внизу живота;
Пищеварительная система: тошнота, неприятные ощущения или боли в животе, метеоризм;
Костно-мышечная система: боли в суставах и спине, судороги икроножных мышц;
Система свертывания крови: тромбофлебит, тромбоэмболии;
Центральная нервная система: головокружение, бессонница, повышенная нервная возбудимость, сонливость, депрессия, усталость, головная боль;
Дерматологические реакции: акне, сыпь, зуд, алопеция и гирсутизм;
Аллергические реакции: анафилаксия и анафилактоидные реакции, крапивница;
Прочие: гипертермия, астения, лунообразное лицо и изменение массы тела.

При превышении рекомендуемой дозировки Депо-Провера может привести к повышенной утомляемости, увеличению массы тела (с небольшой задержкой жидкости), а также в единичных случаях к возникновению эффектов, характерных для глюкокортикоидов. Специфический антидот для таких случаев отсутствует. Необходимо прекратить применение препарата.

Перед началом лечения нужно провести тщательное обследование больного.

В случае развития симптомов тромбоэмболии перед продолжением терапии следует оценить соотношение пользы и риска.

При применении медроксипрогестерона ацетата в высоких дозах в случаях развития симптомокомплекса Иценко-Кушинга (задержка жидкости, лунообразное лицо, снижение толерантности к глюкозе, повышение артериального давления) необходимо по возможности уменьшить дозу и тщательно контролировать состояние пациента. Также применение высоких доз препарата может приводить к увеличению массы тела и развитию задержки жидкости, вследствие чего нужно проявлять осторожность во время терапии больных, на состояние которых эти нарушения могут оказывать неблагоприятное влияние.

Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов, в анамнезе которых есть указания на лечение по поводу депрессивных состояний, поскольку при применении медроксипрогестерона ацетатом некоторые больные жаловались на депрессию, аналогичную предменструальной.

При проведении гистологического или цитологического исследований эндометрия либо шейки матки гистолога нужно предупредить о проводимой терапии.

Согласно инструкции, Депо-Провера следует применять с осторожностью в послеродовом периоде, это связано с повышенным риском длительных и обильных маточных кровотечений.

Считается, что проводимая терапия может увеличить риск развития остеопороза.

Применение препарата следует прекратить при внезапной частичной или полной потере зрения, а также в случаях развития двоения в глазах, пучеглазия, приступов мигрени. Если во время обследования выявлен отек соска зрительного нерва или повреждение сосудов клетчатки, назначать лекарственное средство не следует.

При развитии желтухи препарат следует отменить.

Применение Депо-Провера может повышать значения показателей функции печени, изменять результаты теста на протромбин (фактор II) и факторы свертываемости крови VII, VIII, IX, X (в сторону увеличения), а также влиять на результаты следующих лабораторных исследований:

Определение уровней кортизола, прогестерона, эстрогенов в плазме крови (в сторону понижения);
Определение уровней гонадотропинов (в сторону понижения);
Определение уровня тестостерона в плазме крови (в сторону понижения);
Определение уровня прегнандиола в моче (в сторону понижения);
Проведение теста с сахарной нагрузкой (тест толерантности к глюкозе);
Определение уровня специфического глобулина, связывающего половые гормоны (в сторону понижения);
Метапироновый тест.

Влияние медроксипрогестерона ацетата на способность управлять автомобилем и сложными механизмами недостаточно исследовано, однако стоит учесть, что препарат способен вызвать головокружение и другие нарушения деятельности ЦНС. По этой причине при совершении описанных выше действий во время лечения препаратом рекомендуется соблюдать осторожность.

Беременность является противопоказанием к применению Депо-Провера, поскольку при определенных условиях выявлена связь между приемом прогестагенов в I триместре беременности и аномалиями развития плода.

При незапланированной беременности, наступившей на протяжении 1–2 месяцев после внутримышечного введения МПА, риск возникновения гипотрофии у новорожденных повышается, что увеличивает риск интранатальной и неонатальной смертности. Подобные осложнения встречаются нечасто, так как зачатие на фоне применения МПА происходит редко. Если непосредственно после введения МПА беременность наступила, женщину следует предупредить о возможных рисках для плода.

МПА проникает в грудное молоко. Данные о том, что это может быть опасно для младенца, находящегося на грудном вскармливании, отсутствуют, однако не рекомендуется назначать Депо-Провера в течение первых 6 недель послеродового периода.

Если у пациента развилась желтуха, необходимо отменить препарат.

Данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами отсутствуют.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно значительное снижение биодоступности медроксипрогестерона ацетата.

Аналогом Депо-Провера является Медроксипрогестерон-Лэнс.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре 20-25 °C.

Чаще всего отзывы о Депо-Провера касаются его использования женщинами в качестве средства контрацепции. Многие из них отмечают, что прием 150 мг лекарственного средства 1 раз в 3 месяца оказался действительно эффективным для предотвращения зачатия. Однако во многих случаях применения препарата наблюдаются различные побочные действия, например, увеличение массы тела.

Врачи имеют различные мнения относительно медроксипрогестерона ацетата . Некоторые из них рекомендуют применять его всем своим пациенткам, другие специалисты считают, что препарат больше подходит женщинам старшего возраста. Имеются многочисленные отзывы, свидетельствующие, что введение Депо-Провера может спровоцировать осложнения при последующей беременности или затруднять зачатие даже спустя длительное время.

Некоторые люди вводят Депо-Провера даже кошкам, используя его как способ контрацепции. Однако последствия могут быть тяжелыми: опытные заводчики утверждают, что 90% животных после применения препарата остаются стерильными.

В среднем цена на Депо-Провера 150 мг составляет от 215 до 245 рублей (за флакон объемом 3,3 мл) и от 120 до 140 рублей (за флакон объемом 1 мл).

источник