Меню Рубрики

Кому назначают герцептин при раке молочной железы

Рак груди // Герцептин — таргет терапия рака груди

Термин «таргет-терапия» происходит от английского target – цель, мишень. Таргет-терапия не оказывает воздействия на нормальные здоровые клетки. Таким образом, таргет-терапия – это лечение раковых опухолей, направленное на определенные параметры раковых клеток: белки и ферменты, которые продуцирует опухоль или новообразовавшиеся кровеносные сосуды опухоли. Большинство препаратов таргет-терапии обладают эффектом наподобие антител, которые производятся иммунной системой. Поэтому иногда таргет-терапия называется иммунной таргет-терапией. Это отличает механизм ee действия от механизма действия многих других противораковых препаратов.

Герцептин – очень эффективный препарат в лечении HER2-позитивного рака молочной железы у женщин на II, III и IV стадиях рака. Герцептин назначается обычно внутривенно один раз в 1 – 3 недели. Герцептин относится к так называемой таргет-терапии, так как он действует непосредственно на клетки опухоли, которые продуцируют избыточное количество HER2-протеина (белка). Такие опухоли называются HER2-позитивными. Герцептин так же называют таргетной иммунной терапией, так как его эффект подобен антителам, которые блокируют HER2-протеин в раковых клетках. Примерно каждый четвертый рак молочной железы — HER2-позитивный. Кроме того, HER2-позитивный рак молочной железы отличается более тяжелым течением.

Герцептин назначается только пациенткам с HER2-позитивным раком молочной железы. Он эффективен при лечении как метастатических форм рака, так и ранних форм рака молочной железы. Его действие заключается в следующем:

  • Уменьшение размеров и уничтожение опухолевых клеток, распространившихся за пределы молочной железы.
  • Уменьшение размеров опухоли в молочной железе до операции.
  • Снижение риска рецидива рака после операции у пациенток со средними размерами опухоли (два или более см) либо при поражении лимфоузлов.

В США герцептин разрешен к применению в следующих случаях: метастатический HER2-позитивный рак молочной железы, у пациенток с ранними формами HER2-позитивного рака молочной железы в качестве адъювантной терапии в сочетании с химиотерапией.

Исследования показали, что герцептин был весьма эффективен в плане замедления и остановки метастатических опухолей, которые продуцировали избыточные количества HER2-протеина. Эти исследования позволили в США в 1998 году применять данный препарат у пациенток с раком молочной железы.

Специфичность действия Герцептина

Герцептин останавливает или замедляет рост некоторых клеток опухоли, блокирую получения ими химического сигнала, который необходим для их роста.

Одной из важнейших характеристик раковых клеток является их неконтролируемый безудержный рост. Хромосомы внутри каждой клетки содержат гены, которые регулируют рост и восстановление клеток. Как гены делают это? Они заставляют клетку продуцировать особые белки, которые и «указывают» ей, как себя вести. Таких белков клетка производит много, в результате чего достигается нужный эффект.

Но иногда в генах может возникнуть некоторое нарушение порядка. Например, в раковых клетках в результате мутаций происходит такое изменение в генах, в результате которого клетка начинает в избытке продуцировать белок HER2. Этот белок оказывает на клетку такое воздействие, эффект которого заключается в усилении роста и размножении клеток. Это приводит к развитию раковых клеток, из которых формируется опухоль. Поэтому одним из способов остановить или замедлить такой рост клеток опухоли – это блокировать рецепторы, на которые воздействует белок HER2. Это то, что и делает герцептин.

Герцептин представляет собой особые антитела, которые прикрепляются к HER2-рецепторам раковых клеток, в результате чего они не могут получать необходимый для их роста сигнал. Кроме того, герцептин помогает иммунной системе пациентки распознавать раковые клетки и уничтожать их. Ввиду своей специфичности, герцептин крайне редко оказывает влияние на другие белки в организме. Это означает, что он обладает небольшим числом побочных эффектов.

Препарат герцептин назначается только внутривенно. При этом он вводится капельно. Первая доза герцептина вводится в течение 90 минут. Остальные дозы герцептина вводятся уже в течение 30 минут. Обычно этот препарат вводится один раз в неделю. И в настоящее время проводятся исследования, позволяющие сделать частоту введения герцептина еще реже – один раз в три недели. В отличие от стандартной химиотерапии, которая проводится в течение определенного времени, герцептин применяется в течение неопределенного времени с целью контролировать течение метастатического рака.

Применение герцептина может быть прекращено в двух случаях:

  1. Когда врач считает, что герцептин уже не оказывает нужного эффекта,
  2. Когда врач считает, что его применение связано с выраженными побочными эффектами.

Однако, если герцептин у Вас применяется как часть комбинированного лечения в виде адриамицина, циклофосфамида и таксола, то его применение будет ограничено определенным периодом времени.

Сочетанное применение Герцептина и химиотерапии

Препарат герцептин относится, как уже было сказано, к препаратам таргетной терапии, что означает его целенаправленное действие на особые гены, или белки — HER2-гены. Рак молочной железы, который характеризуется повышенным продуцированием таких белков называется HER2-позитивным. Таким образом, герцептин оказывает воздействие в основном на раковые клетки с HER2-генами, и практически не затрагивает нормальные клетки.

Герцептин и химиотерапия – два весьма эффективных метода лечения HER2-позитивного рака молочной железы на стадиях II, III и IV. Оба этих метода лечения имеют различный механизм действия, и они прекрасно могут сочетаться либо применяться последовательно. Вместе с герцептином можно сочетать следующие химиопрепараты: таксотер, таксол, 5-фтроурацил, кселода, навелбин, гемзар, цитоксан (циколфлосфамид). Такие препараты, как адриамицин (доксорубицин) и эпирубицин не сочетаются с герцептином и обычно назначаются до или после него.

Все эти химиопрепараты воздействуют на способность раковых клеток расти и развиваться. Но, к сожалению, у химиопрепаратов есть недостаток – они так же воздействуют и на нормальные клетки организма, тем самым для них характерны выраженные побочные эффекты, в отличие от герцептина. Герцептин и химиотерапия очень эффективны в лечении женщин как с метастатическим раком молочной железы, так и ранних стадий HER2-позитивного рака.

Их сочетание позволяет: уничтожить раковые клетки за пределами молочной железы, уменьшить размер опухоли перед операцие, уменьшить риск развития рецидива рака после операции у женщин со средними размерами опухоли (два и более см) либо при поражении лимфоузлов.

Герцептин может сочетаться с химиотерапией разными способами, в зависимости от стадии заболевания, какое лечение Вы уже получили, каков эффект проводимого лечения и общего состояния Вашего здоровья.

Тесты для определения эффективности герцептина

Сначала необходимо выяснить — эффективен ли герцептин в отношение той или иной опухоли молочной железы. Для этого используются два теста. Первый заключается в вычислении количества HER2-рецепторов в опухоли (IHC), а второй – в изучении числа HER2-генов в раковой клетке (FISH).

IHC – иммуногистохимический анализ

IHC представляет собой наиболее часто используемый тест, позволяющий выявить количество HER2-рецепторов на поверхности раковых клеток. Результаты данного теста обозначаются от 0 до 3+, которые соответствуют определенным количествам HER2-рецепторов. Результаты «0» или «1+» означают, что опухоль HER2-негативная. Таким образом, если тест IHC положителен, то вполне можно ожидать, что применение герцептина будет в этом случае эффективным. В случае, если тест отрицателен, то препарат не будет эффективен.

Очень важно знать, что результаты этого теста в разных лабораториях могут быть разными. Поэтому в таких случаях применяется следующий тест — FISH. Особенно он рекомендован при результатах IHC-теста как «1+» или «2+». Следует отметить, что наиболее достоверные результаты IHC-теста можно получить, если образец тканей свежий или заморожен. В случае же, если для теста использовались ткани, обработанные химическими веществами, результаты будут менее надежными. В этом случае применяется обычно FISH-тест.

FISH — флюоресцентная гибридизация in situ

Данный метод исследования основан на вычислении количества аномальных генов HER2 в клетках рака. Это наиболее точный тест, позволяющий определить, будет ли эффективно применение в этой ситуации герцептина. HER2-гены отвечают за повышенную продукцию белка HER2, и чем больше таких генов, тем больше образуется клеткой белка. Результаты FISH-теста могут быть «HER2-позитивная опухоль» или «HER2-негативная опухоль». Если у Вас HER2-позитивный рак молочной железы с метастазами, то герцептин может замедлить или остановить рост опухоли.

В отличие от обычных химиопрепаратов Герцептин обладает менее выраженными побочными эффектами. Он не вызывает потери волос, нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта и не подавляет иммунную систему.

В редких случаях (у 1-5 % женщин) Герцептин может вызвать: нарушения со стороны сердечной функции (что больше характерно при сочетании его с адриамицином либо если он применялся раньше), аллергические реакции, скопление жидкости в легких.

Очень редко герцептин может вызывать симптомы, характерные при простуде, которые с каждым разом выражены все меньше и меньше. У некоторых пациенток при приеме герцептина может отмечаться боль в области метастаза. Она обычно описывается как жжение и возникает во время введения препарата либо через несколько часов после него.

(495) 51-722-51 — лечение рака груди в Москве и за рубежом

источник

Герцептин – препарат для таргетной, или точно направленной терапии злокачественных новообразований молочной железы. Высокая токсичность химио- и лучевой терапии привела к необходимости разработки лекарственных средств, оказывающих точечное воздействие на опухолевые клетки. Данные виды препаратов и назвали таргетными.

В основном, все таргетные препараты, в том числе и Герцептин, являются антителами, подобными антителам собственной иммунной системы организма, что позволяет им связываться с антигенами, присутствующими только на поверхности раковых клеток. Это отличает данные препараты от химиотерапевтических средств. Помимо этого, Герцептин значительно улучшает выживаемость при раке молочной железы.

Опухолевые клетки обладают одной общей характерной чертой – имеют хаотичный и безграничный рост, что и отличает их от здоровых клеток. Подобные изменения связаны с постоянным получением извне активирующих воздействий, провоцирующих деление клеток.

В случае рака молочной железы, подобные сигналы могут поступать через рецептор HER2, располагающийся на поверхности опухолевых клеток. Активация этого рецептора приводит к ускорению роста и размножения клетки, что и обуславливает безграничный рост опухоли в целом.

Одна из возможностей остановить рост раковых клеток – заблокировать ответственные за это рецепторы. Именно этим и занимаются молекулы Герцептина, который наиболее часто выбирается специалистами для лечения рака молочной железы.

Они связываются с рецепторами на опухолевых клетках, но не активируют их, а блокируют, предупреждая поступление внутрь клетки стимулирующих сигналов.

В итоге клетка теряет способность размножаться и вскоре погибает, что, в результате приводит к уменьшению массы всей опухоли, а потом и полному ее уничтожению. При этом побочные эффекты от применения препарата при раке молочной железы не развиваются, так как он действует только на клетки опухоли, что часто является важнейшим критерием выбора лечения.

Курс Герцептина показан определенным категориям больных, к которым относят:

  • случаи рака молочной железы с метастазами и повышенным количеством рецепторов HER В этом случае Герцептин могут назначать как монотерапию или же как составную часть комплексного лечения;
  • при впервые выявленном раке молочной железы с большим количеством рецепторов HER2, используют совместно с препаратами платины (Паклитаксел, Доцетаксел);
  • при раке молочной железы в постменопаузе. Одновременно назначают ингибиторы ароматазы для снижения количества эстрогенов в крови больной;
  • на ранних стадиях рака молочной железы с повышенным количеством рецепторов HER2 и адъювантного применения в послеоперационный период, или на завершающем этапе химио- и лучевой терапии.

Среди противопоказаний выделяют следующие:

  • поражение легких метастазами с развитием дыхательной недостаточности, требующее кислородной поддержки;
  • возраст больной до 18 лет, так как эффективность препарата в этом возрасте не установлена;
  • наличие существующей беременности или грудное вскармливание;
  • повышенная чувствительность к действующему веществу (Трастузумаб) или к компонентам препарата.

В каждом конкретном случае решение о назначении или неназначении Герцептина женщине с раком молочной железы должен принимать лечащий врач-онколог после тщательного изучения течения заболевания и всестороннего обследования больной. Однако всегда стоит помнить, что выживаемость пациентов с HER2-положительным раком действительно увеличивается. Поэтому именно Герцептин часто является препаратом выбора для лечения опухолей молочной железы.

Форма выпуска Герцептина – ампулы с сухим порошком, требующим растворения. Единственный путь введения – внутривенно капельно. Внутримышечное или струйное введение в вену не допускается, в связи с риском развития тяжелых осложнений как местного, так и системного характера. Ни в коем случае не разрешается соединять Герцептин с другими медикаментозными средствами. Помимо этого, каждый пациент должен полностью пройти индивидуальный курс лечения.

Перед применением препарат необходимо развести в специальной воде для инъекций, идущей в комплекте с Герцептином. Вода содержит небольшое количество бензилового спирта для предотвращения роста бактерий.

После добавления растворителя ампулу нельзя встряхивать. Необходимо аккуратно растворить действующее вещество покачивающими движениями – это позволит избежать повышенного пенообразования. Приготовленный раствор можно хранить в холодильнике немного меньше месяца за счет наличия в составе фенилкарбинола. Замораживать Герцептин не допустимо. Форма применения Герцептина не должна меняться.

Дозировка препарата рассчитывается индивидуально лечащим врачом. Первая нагружающая доза вводится в течение 1,5 часа. Далее вводятся поддерживающие дозы на протяжении тридцати минут. Кратность введения – не более одного раза в неделю. В случае положительной динамики возможно снижение кратности введения до одной процедуры в две-три недели. Применение герцептина проходит как медикаментозный курс, ориентированный, в первую очередь, на объективные данные исследования опухоли и ее изменений на фоне лечения.

Читайте также:  Причины заболевания рака груди у женщин

При использовании Герцептина женщины детородного возраста должны использовать меры контрацепции как минимум в течение полугода после окончания лечения.

Возникновение беременности на фоне получаемого лечения может привести к воздействию препарата на плод, что случается очень часто. Однако в случае внезапной беременности курс лечения необходимо продолжать, при этом за здоровьем женщины и плода устанавливается постоянный врачебный контроль.

Побочные эффекты на плод не до конца исследованы, поэтому препарат относят к потенциально опасным. Сейчас продолжают проводиться исследования нежелательных эффектов для плода на животных. Часто во время лечения Герцептином женщинам предлагают начать использовать комбинированные средства контрацепции.

Кормление грудного ребенка материнским молоком на фоне лечения нужно исключить, так как препарат содержит достаточно большое количество бензилового спирта – токсичного для ребенка и оказывающего побочные эффекты.

Герцептин сегодня считается одним из наиболее щадящих препаратов для лечения рака. Однако существуют некоторые побочные эффекты, возникающие у пациентов в результате его приема. Во избежание их возникновения нужно учитывать некоторые особенности применения.

Несмотря на высокую эффективность препарата и его избирательное действие, иногда у пациентов возникают определенные токсические воздействия на организм:

  • повреждение сердечной мышцы;
  • местные реакции в месте, куда вводят препарат;
  • снижение количества лейкоцитов (в первую очередь, нейтрофилов) и других клеток крови;
  • поражения легочной ткани с развитием дыхательных расстройств.

В связи с указанными нарушениями у больных часто возникают инфекционные осложнения (вирусные и бактериальные инфекции), дыхательные нарушения, вплоть до дыхательной недостаточности. Очень часто отмечается поражение конъюнктивы, усиленное слезоотделение.

У ряда больных с аллергической предрасположенностью часто возникают местные и системные аллергические реакции – от обычного покраснения кожи до анафилактического шока.

Все указанные реакции усиливаются при комбинировании лечения с другими химиотерапевтическими средствами. При развитии побочных эффектов курс приема препарата необходимо или прекратить, или снизить дозу для уменьшения их проявления. Подобные действия врача положительно сказываются на выживаемости больных.

Герцептин – препарат таргетной терапии, однако очень часто для улучшения его действия на опухолевые клетки к схеме терапии добавляют и классические химиотерапевтические препараты. Благодаря различным механизмам действия на раковые клетки, препараты ускоряют скорость наступления их гибели и выздоровления больного человека.

Чаще всего используются следующие химиотерапевтические агенты: 5-Фторурацил, Гемзар, Таксотер, Таксол и другие. Важно помнить и о том, что ряд подобных средств не рекомендуют к одновременному назначению (Доксорубицин, Эпирубицин).

Форма введения химиотерапевтических средств, как правило, внутривенная, однако имеются препараты и в виде таблеток для приема внутрь. Улучшение действия Герцептина необходимо в случае обширных метастазов опухоли или при ее чрезмерно агрессивном росте.

Важно отметить, что лечение Герцептином нужно проводить только под контролем врача в условиях медицинского учреждения. Сколько длится лечение и какая доза препарата используется, решается тоже им.

Лечение Герцептином должно использоваться только в случае опухолей с подтвержденным наличием повышенного количества рецепторов HER2 на опухолевых клетках. Только данная разновидность рака отвечает положительно на терапию. Данный факт увеличивает выживаемость больных. Часто врачи совершают ошибку – назначают препарат больным с неподтвержденным рецепторным статусом, что снижает выживаемость.

Побочные действия, возникшие в результате лечения, очень легко проходят при снижении дозировки, что в ряде случаев позволяет восстановить ее через короткий промежуток времени. Важно запомнить, что форма введения Герцептина – капельно внутривенно. В этом вопросе не должно быть расхождений. Все другие формы введения связаны с высоким риском возникновения повреждений местных тканей.

источник

Герцептин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Herceptin

Действующее вещество: трастузумаб (trastuzumab)

Производитель: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 21.10.2017

Герцептин – противоопухолевый препарат на основе моноклональных антител.

Лекарственные формы Герцептина:

  • Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: порошок от светло-желтого до белого цвета; восстановленный раствор – бесцветный или светло-желтого цвета, прозрачный или слегка опалесцирующий (в бесцветных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон);
  • Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий: порошкообразная масса от светло-желтого до белого цвета; восстановленный раствор – прозрачный или слегка опалесцирующий от бесцветного до светло-желтого цвета (в бесцветных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с растворителем);
  • Раствор для подкожного (п/к) введения: прозрачная или опалесцирующая жидкость, бесцветная или желтоватая (по 5 мл в бесцветных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

Действующее вещество Герцептина – трастузумаб:

  • 1 флакон с лиофилизатом для приготовления раствора для инфузий – 150 мг;
  • 1 флакон с лиофилизатом для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий – 440 мг;
  • 1 флакон с раствором для п/к введения – 600 мг.
  • Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: α,α -трегалозы дигидрат, L-гистидина гидрохлорид, полисорбат 20, L-гистидин;
  • Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий: L-гистидин, α,α -трегалозы дигидрат, L-гистидина гидрохлорид, полисорбат 20;
  • Раствор для п/к введения: полисорбат 20, рекомбинантная человеческая гиалуронидаза (rHuPH20), L-гистидина гидрохлорида моногидрат, L-метионин, α,α-трегалозы дигидрат, L-гистидин, вода для инъекций.

Растворитель: бензиловый спирт, вода для инъекций.

Трастузумаб состоит из рекомбинантных ДНК-производных гуманизированных моноклональных антител, селективно взаимодействующих с внеклеточным доменом рецепторов эпидермального фактора роста человека 2 типа (HER2). Данные антитела представляют собой IgG1, которые состоят из человеческих регионов (константные сегменты тяжелых цепей) и мышиных участков антитела р185 HER2, определяющих комплементарность к HER2.

Прото-онкоген HER2 или c-erB2 кодирует трансмембранный рецептороподобный белок, имеющий молекулярную массу 185 кДа. Его структура схожа со структурой других членов семейства рецепторов эпидермального ростового фактора. Гиперэкспрессия HER2 определяется в ткани, пораженной первичным раком молочной железы (РМЖ), у 15–20% пациентов.

Общая частота обнаружения HER2-позитивного статуса в тканях обширного рака желудка при скрининге больных составляет 15% ИГХ3+ (ИГХ – иммуногистохимическое исследование) и ИГХ2+/FISH+ (метод гибридизации in situ) либо 22,1% – при использовании более обширного определения FISH+ либо ИГХ3+. Амплификация гена HER2 обуславливает гиперэкспрессию белка HER2, локализованного на мембране опухолевых клеток, что, в свою очередь, провоцирует перманентную активацию рецептора HER2. Внеклеточный домен рецептора (ECD, p105) может проникать («слущиваться») в кровоток и обнаруживаться в образцах сыворотки крови. Результаты исследований доказывают, что пациенты с РМЖ, у которых отмечается гиперэкспрессия либо амплификация HER2 в опухолевых тканях, имеют меньшую выживаемость без симптомов заболевания по сравнению с пациентами, у которых отсутствуют гиперэкспрессия либо амплификация HER2 в опухолевой ткани.

Трастузумаб блокирует пролиферацию человеческих опухолевых клеток с гиперэкспрессией HER2 in vitro и in vivo. In vitro клеточная цитотоксичность данного вещества, являющаяся антителозависимой, в основном направлена на опухолевые клетки, обладающие гиперэкспрессией HER2.

При прохождении курса неоадъювантной-адъювантной терапии у 7% больных, получавших Герцептин внутривенно, определяются антитела к трастузумабу (это не зависит от исходного уровня антител).

Клиническая значимость данных антител не изучена. Однако они, по-видимому, не влияют отрицательно на безопасность, эффективность (она определяется по полному патологическому ответу) или фармакокинетику препарата при внутривенном введении.

Сведения об иммуногенности при использовании Герцептина в лечении рака желудка отсутствуют.

Фармакокинетика трастузумаба исследовалась у пациентов с метастатическим РМЖ (мРМЖ) и ранними стадиями РМЖ, а также у пациентов с диагнозом «распространенный рак желудка». Изучение межлекарственного взаимодействия специально не проводилось.

При введении Герцептина в виде инфузий небольшой длительности в дозе 500, 250, 100, 50 и 10 мг один раз в неделю его фармакокинетика оставалась нелинейной. При повышении дозы клиренс трастузумаба снижался.

Период полувыведения активного вещества варьируется от 28 до 38 дней, поэтому период экскреции трастузумаба после отмены лекарственного средства достигает 27 недель (190 дней либо 5 периодов полувыведения).

Равновесное состояние достигается приблизительно через 27 недель. При применении популяционного фармакокинетического метода (модель-зависимый анализ, двухкамерная модель) оценки результатов исследований I, II и III фазы при мРМЖ медиана предполагаемой площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в равновесном состоянии спустя 3 недели была равна1677 мг·сут/л после введения 3 доз (2 мг/кг) каждую неделю и 1793 мг·сут/л при введении Герцептина через 3 недели в дозе 6 мг/кг. Рассчитанные медианы максимальной концентрации составляли 104 и 189 мг/л, а минимальной концентрации – 64,9 и 47,3 мг/л. Средняя равновесная минимальная концентрация на день 21 цикла 18 (последнего цикла при продолжительности терапии 1 год) была равна 68,9 мкг/мл, а средняя равновесная максимальная концентрация – 225 мкг/мл у больных с ранними стадиями РМЖ, которым вводили трастузумаб в нагрузочной дозе 8 мг/кг, затем переходя к поддерживающей дозе 6 мг/кг (уменьшение происходило через 3 недели). Эти показатели были сопоставимы с таковыми у больных с мРМЖ.

Для больного с массой тела 68 кг стандартный клиренс трастузумаба составляет 0,241 л/сут.

При проведении всех клинических исследований объем распределения в центральной камере равен 3,02 л, а в периферической – 2,68 л для обычного пациента.

В сыворотке крови некоторых больных с РМЖ и HER2 гиперэкспрессией найден циркулирующий внеклеточный домен HER2-рецептора (антиген, «слущивающийся» с поверхности клетки). У 64% больных, подвергшихся обследованию, в исходных образцах сыворотки определен антиген, «слущивающийся» с клетки, в концентрации, равной 1880 нг/мл (медиана составляет 11 нг/мл). У больных с высоким содержанием «слущивающегося» с клетки антигена при введении Герцептина каждую неделю терапевтическая концентрация трастузумаба в сыворотке определялась к 6-й неделе. Значимой связи между исходной концентрацией антигена, «слущивающегося» с клетки, и клиническим ответом не наблюдается.

Для исследования фармакокинетики трастузумаба на фоне равновесного состояния у больных с распространенным раком желудка после введения Герцептина в нагрузочной дозе 8 мг/кг с последующим введением препарата в дозе 6 мг/кг через каждые 3 недели использовался фармакокинетический нелинейный двухкамерный популяционный метод с применением результатов исследования III фазы.

Зарегистрированный диапазон концентраций трастузумаба в сыворотке крови оказывался ниже, что свидетельствовало о более высоком общем клиренсе Герцептина у больных с распространенным раком желудка, чем у больных с РМЖ, которым вводили те же дозы препарата. Причина этого остается неизвестной.

При высоких концентрациях общий клиренс проявляет тенденцию к линейной зависимости от дозы. Период полувыведения составляет примерно 26 дней.

Медиана предполагаемого параметра AUC (в равновесном состоянии на протяжении трехнедельного периода) равна 1213 мг·сут/л, медиана максимальной концентрации в равновесном состоянии – 132 мг/л, медиана минимальной концентрации в равновесном состоянии – 27,6 мг/л.

Информация о содержании циркулирующего внеклеточного домена HER2-рецептора (антиген, «слущивающийся» с клетки) в сыворотке больных с раком желудка отсутствует.

Отдельные исследования фармакокинетики трастузумаба у пациентов с дисфункциями почек/печени или пациентов преклонного возраста не проводились. Возраст больного не влияет на фармакокинетические показатели трастузумаба.

Согласно инструкции, Герцептин применяется для лечения метастатического рака молочной железы с опухолевой гиперэкспрессией HER2:

  • Монотерапия (после одной или нескольких схем химиотерапии);
  • Комбинированное лечение с доцетакселом или паклитакселом (при отсутствии предшествующей первой линии химиотерапии);
  • Комбинированное лечение с ингибиторами ароматазы женщин в постменопаузе с положительными гормональными рецепторами (эстрогеновые и/или прогестероновые).

Все формы Герцептина назначают при ранней стадии рака молочной железы с гиперэкспрессией HER2:

  • Адъювантная терапия после хирургического вмешательства, завершения неоадъювантной или адъювантной химиотерапии, лучевой терапии;
  • Комбинация с доцетакселом или паклитакселом после адъювантной химиотерапии циклофосфамидом и доксорубицином;
  • Комбинация с доцетакселом и карбоплатином при адъювантной химиотерапии;
  • Комбинация с неоадъювантной химиотерапией и последующая адъювантная монотерапия Герцептином при размере опухоли более 2 см в диаметре или местно-распространенном заболевании, включая воспалительную форму.

Кроме этого, применение двух форм лиофилизата показано при лечении распространенной аденокарциномы пищеводно-желудочного перехода или желудка с гиперэкспрессией HER2. Препарат назначают одновременно с капецитабином или внутривенным (в/в) введением фторурацила и препаратом платины (при отсутствии предшествующей противоопухолевой терапии по поводу метастатической болезни).

  • Тяжелая одышка в состоянии покоя, требующая поддерживающей терапии кислородом или вызванная метастазами в легкие;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Герцептин при ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сопутствующих заболеваниях легких или метастазах в легкие, предшествующей терапии кардиотоксичными лекарственными средствами (антрациклины, циклофосфамид).

Кроме этого, раствор для п/к введения противопоказано применять на ранних стадиях рака молочной железы у больных при стенокардии, инфаркте миокарда в анамнезе, хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по NYHA), кардиомиопатии, фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 55%, клинически значимых пороках сердца, аритмии, неконтролируемой артериальной гипертензии, гемодинамически значимом перикардиальном выпоте, при одновременном применении в составе адъювантной терапии с антрациклинами.

С осторожностью назначают раствор для п/к введения пациентам с ФВЛЖ менее 50%, больным пожилого возраста.

Обе формы лиофилизата вводят только внутривенно капельно.

Герцептин в форме раствора вводят п/к.

Применение препарата показано только в условиях стационара под наблюдением врача, имеющего опыт применения цитотоксической химиотерапии.

Читайте также:  Диагностика рака груди на ранних стадиях

До начала применения необходимо провести тестирование на опухолевую экспрессию HER2.

  • Новообразования доброкачественного, злокачественного, неуточненного характера (в том числе полипы и кисты): неизвестно – прогрессирование новообразования, прогрессирование злокачественного новообразования;
  • Инфекции и паразитарные патологии: часто – цистит, нейтропенический сепсис, Herpes zoster, синусит, грипп, инфекции кожи, инфекции верхних дыхательных путей, ринит, инфекции мочевыводящих путей, флегмона, рожа; нечасто – сепсис;
  • Лимфатическая система и система кроветворения: очень часто – фебрильная нейтропения; неизвестно – гипопротромбинемия;
  • Сердечно-сосудистая система: очень часто – нарушение сердечного ритма, повышение и снижение артериального давления (АД), сердцебиение, трепетание желудочков или предсердий, приливы, понижение фракции выброса левого желудочка; часто – застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, суправентрикулярная тахиаритмия, вазодилатация, артериальная гипотензия; нечасто – перикардиальный выпот; неизвестно – перикардит, кардиогенный шок, ритм галопа, брадикардия;
  • Иммунная система: часто – реакции гиперчувствительности; неизвестно – анафилактические реакции и/или шок;
  • Психические расстройства: часто – депрессия, тревога, нарушение мышления;
  • Обмен веществ: часто – анорексия, снижение веса тела; неизвестно – гиперкалиемия;
  • Нервная система: очень часто – головокружение, тремор, головные боли; часто – мышечный гипертонус, периферическая невропатия, атаксия, сонливость; редко – парез; неизвестно – отек мозга;
  • Органы чувств: очень часто – повышенное слезоотделение, конъюнктивит; часто – сухость глаз; нечасто – глухота; неизвестно – кровоизлияние в сетчатку, отек диска зрительного нерва;
  • Дыхательная система, органы средостения и грудной клетки: очень часто – кашель, хрипы, носовое кровотечение, ринорея, одышка; часто – функциональные нарушения легких, бронхиальная астма; редко – пневмонит; неизвестно – дыхательная недостаточность, легочный фиброз, острый отек легких, инфильтрация легких, острый респираторный дистресс-синдром, гипоксия, бронхоспазм, понижение насыщения гемоглобина кислородом, отек легкого, ортопноэ, отек гортани;
  • Пищеварительная система: очень часто – диарея, тошнота, рвота, боли в животе, отек губ; часто – сухость во рту, панкреатит, гепатит, боль в области печени, гепатоцеллюлярное нарушение, геморрой; редко – желтуха; неизвестно – печеночная недостаточность;
  • Дерматологические реакции: очень часто – сыпь, отек лица, эритема; часто – зуд, сухость кожи, гипергидроз, акне, экхимоз, макулопапулезная сыпь; неизвестно – ангионевротический отек;
  • Костно-мышечная система и соединительные ткани: очень часто – миалгия, мышечная скованность, артралгия; часто – спазмы мышц, боли в спине, артрит, боль в области шеи, оссалгия;
  • Почки и мочевыводящие пути: часто – заболевание почек; неизвестно – гломерулонефропатия, мембранозный гломерулонефрит, почечная недостаточность;
  • Половые органы и молочные железы: часто – воспаление молочной железы или мастит;
  • Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: неизвестно – фатальная гипоплазия почек и гипоплазия легких у плода, олигогидрамнион;
  • Прочие: очень часто – боли в груди, озноб, слабость, астения, гриппоподобный синдром, боли, лихорадка, реакции, связанные с введением препарата; часто – отеки, недомогание, ушиб.

Наиболее частые и опасные нежелательные реакции применения Герцептина:

  • Реакции, вызванные введением препарата или реакции гиперчувствительности: респираторный дистресс-синдром, тошнота, одышка, озноб и/или лихорадка, сыпь, тахикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, хрипы в легких, снижение насыщения гемоглобина кислородом, рвота, головная боль; местные реакции – покраснение, отек, зуд, сыпь в месте введения;
  • Кардиотоксичность: часто – сердечная недостаточность (II-IV функционального класса по NYHA), ассоциирующая с фатальным исходом. При применении трастузумаба в комбинации с адъювантной химиотерапией частота симптоматической застойной сердечной недостаточности не отличается от таковой при получении только химиотерапии и несколько выше при применении таксанов и Герцептина последовательно. Безопасность возобновления или продолжения терапии при явлениях кардиотоксичности не изучена, для улучшения состояния больных рекомендуется назначение стандартной терапии, включающей сердечные гликозиды, диуретики, бета-адреноблокаторы и/или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. В большинстве случаев при клинических признаках пользы от Герцептина терапию продолжают без появления клинически значимых дополнительных кардиальных явлений;
  • Нарушения со стороны легких: инфильтраты в легких, пневмония, острый респираторный дистресс-синдром, пневмонит, плевральный выпот, дыхательная недостаточность, острый отек легких и другие тяжелые осложнения со стороны легких, в том числе с летальным исходом;
  • Гематологическая токсичность: очень часто – фебрильная нейтропения; часто – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения; неизвестно – гипопротромбинемия. Риск нейтропении несколько выше при комбинации с доцетакселом после антрациклиновой терапии.

Кроме этого, Герцептин вызывает побочные эффекты, характерные для каждой из лекарственных форм препарата.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий

  • Инфекционные и паразитарные патологии: часто – инфекции, пневмония, назофарингит;
  • Лимфатическая система и система кроветворения: часто – нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
  • Психические нарушения: часто – бессонница;
  • Нервная система: часто – парестезии, дисгевзия;
  • Дыхательная система, органы средостения и грудной клетки: часто – фарингит; нечасто – плевральный выпот;
  • Пищеварительная система: часто – запор, панкреатит, диспепсия;
  • Дерматологические реакции: часто – алопеция, нарушение структуры ногтей; неизвестно – крапивница, дерматит;
  • Прочие: часто – мукозит, периферические отеки.
  • Инфекционные и паразитарные патологии: очень часто – инфекции, назофарингит; часто – фарингит;
  • Лимфатическая система и система кроветворения: очень часто – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, анемия; неизвестно – иммунная тромбоцитопения;
  • Психические нарушения: очень часто – бессонница;
  • Нервная система: очень часто – дисгевзия, парестезии;
  • Дыхательная система: очень часто – пневмония; часто – плевральный выпот; неизвестно – интерстициальная болезнь легких;
  • Пищеварительная система: очень часто – стоматит, диспепсия, запор;
  • Дерматологические реакции: очень часто – нарушение структуры ногтей, алопеция, ладонно-подошвенный синдром; часто – онихоклазия, дерматит; нечасто – крапивница;
  • Костно-мышечная система: часто – боли в конечностях;
  • Прочие: очень часто – мукозит, периферические отеки.

Кроме этого, частые и опасные нежелательные реакции на фоне применения раствора для п/к введения:

  • Инфекции: инфицирование послеоперационных ран, острый пиелонефрит, инфекции дыхательных путей, сепсис;
  • Повышение АД: чаще у больных с артериальной гипертензией в анамнезе.

В ходе клинических исследований случаи передозировки Герцептина не были зарегистрированы. Состояние пациентов после однократного введения препарата в дозах более 10 мг/кг не изучалось. При введении лекарственного средства в дозах ≤ 10 мг/кг оно переносилось хорошо.

Герцептин вводят при соблюдении асептических условий.

Перед введением обязательно следует проверить маркировку и убедиться в соответствии лекарственной формы назначению – для в/в капельного или п/к введения.

Нельзя вводить Герцептин в форме лиофилизата в/в болюсно или струйно, раствора для п/к введения – в/в.

Раствор для п/к введения – готовый к использованию препарат, его нельзя смешивать с другими лекарственными средствами. Перед применением необходимо убедиться в отсутствии механических примесей и изменений окраски раствора.

Следует указывать в медицинской карточке больного торговое наименование и номер серии препарата. Замену Герцептина на другое биологическое средство может производить только лечащий врач.

HER2 тестирование производится только в специализированной лаборатории, способной обеспечить качество процедуры тестирования.

Герцептин показан при раке молочной железы в метастатической или ранней стадии только с опухолевой гиперэкспрессией HER2, лиофилизат также применяют при метастатическом раке желудка с опухолевой гиперэкспрессией HER2, установленной с использованием точных и валидированных методов определения.

До начала применения Герцептина необходимо сопоставить потенциальную пользу и риск от лечения.

При назначении препарата, особенно в случае предшествующей терапии средствами антрациклинового ряда и циклофосфамидом, больным необходимо тщательное кардиологическое обследование со сбором анамнеза, прохождением физикального осмотра, электрокардиограммы, эхокардиографии и/или радиоизотопной вентрикулографии или магнитно-резонансной томографии.

Лечение следует сопровождать регулярным (1 раз в 3 месяца) мониторингом функции сердца, а при бессимптомном нарушении функции сердца – через каждые 1,5-2 месяца. Кардиологическое обследование проводят 1 раз в 6 месяцев в течение 24 месяцев после окончания введения Герцептина.

При метастатическом раке молочной железы не рекомендуется назначать Герцептин в комбинации с антрациклинами.

Инфузионные реакции могут возникнуть как при введении Герцептина, так и спустя несколько часов после инфузии. При их появлении необходимо остановить введение и тщательно наблюдать за пациентом до полного устранения симптомов.

Тяжелые осложнения, связанные с легочными нарушениями могут сопровождаться летальным исходом, поэтому пациенты с факторами риска должны находиться под постоянным наблюдением врача. С осторожностью вводят Герцептин при ранее проводимой или сопутствующей терапии другими антинеопластическими средствами (лучевая терапия, гемцитабин, таксаны, винорельбин).

Неоадъювантная-адъювантная терапия не рекомендуется больным старше 65 лет в связи с ограниченностью клинического опыта.

Для снижения риска развития нежелательных реакций на введение Герцептина можно использовать премедикацию. Показан прием анальгетиков-антипиретиков, включая парацетамол, или антигистаминных средств (дифенгидрамин). Реакции при в/в введении успешно подавляются применением ингаляций кислорода, бета-адреностимуляторов, глюкокортикостероидов.

При возникновении нежелательных реакций на фоне введения препарата, больному не следует управлять транспортными средствами и механизмами.

Во время лечения Герцептином и как минимум в течение 7 месяцев после окончания терапии женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Если беременность наступила, необходимо предупредить женщину о риске негативного воздействия на плод. При продолжении лечения препаратом беременная пациентка должна находиться под постоянным контролем врачей различных специальностей.

Достоверные сведения о возможном влиянии Герцептина на репродуктивную способность у женщин отсутствуют. Результаты экспериментов на животных свидетельствуют об отсутствии нарушений фертильности либо отрицательного воздействия на плод.

Во время терапии и на протяжении как минимум 7 месяцев после ее окончания грудное вскармливание не рекомендуется.

Герцептин в форме лиофилизата несовместим с 5% раствором декстрозы, его нельзя растворять или смешивать с другими средствами.

Клинические исследования не отметили взаимодействия при одновременном применении трастузумаба с другими препаратами.

Аналогом Герцептина является Трастузумаб.

Хранить при температуре 2-8 °C.

Срок годности: лиофилизат – 48 месяцев, раствор – 21 месяц.

В основном отзывы о Герцептине оставляют пациентки, которые прошли курс лечения им. Они преимущественно положительные, поскольку данное лекарственное средство хорошо переносится больными. Обычно сообщают, что только введение первой (нагрузочной) дозы Герцептина сопровождается неприятными симптомами, а при введении последующих доз побочные реакции уже являются менее выраженными или практически отсутствуют.

Герцептин высоко оценивают не только больные, страдающие раком молочной железы, но и врачи.

Примерная цена на Герцептин в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий составляет 13 360‒22 800 рублей. Приобрести лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий можно в среднем за 33 000‒45 600 рублей. Стоимость раствора для подкожного введения варьируется от 33 500 до 43 500 рублей.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

В каждом уголке нашей страны можно найти такое место, куда съезжаются сотни туристов, чтобы увидеть невероятную красоту. Остров град Свияжск – это одна из досто.

источник

Лучевая терапия и прием химиотерапевтических препаратов отличаются высокой эффективностью при лечении рака молочной железы, однако данные методы обладают побочными эффектами и повышенной токсичностью, ограничивающими их использование. Герцептин при раке молочной железы обладает направленным действием. Данное лекарственное средство относится к группе таргетных препаратов, воздействующих на злокачественные клетки.

Рак молочной железы является серьезным стрессом для женщин. Специалисты клиники онкологии Юсуповской больницы проводят эффективное лечение злокачественных опухолей, способствующее улучшению качества жизни. С пациентами, проходящими курс лечения рака молочной железы в Юсуповской больнице, ежедневно работают профессиональные психологи, помогающие преодолеть возникающие трудности.

Читайте также:  Что может болеть при раке молочной железы

Раковые клетки отличаются от здоровых клеток быстрым и хаотичным делением, обусловленным воздействием внешних факторов. На поверхности опухолевых клеток располагается рецептор HER2, который улавливает данное воздействие и запускает ускоренный рост и деление пораженной ткани.

Препараты, разработанные для лечения рака молочной железы, характеризуются различными механизмами действия. Герцептин, отзывы больных при раке молочной железы о котором положительны, блокирует данные рецепторы и прекращает поступление в раковую клетку стимулирующих сигналов.

Важным преимуществом герцептина является то, что препарат воздействует только на клетки опухоли, поэтому у женщин отмечается меньшее количество побочных эффектов. Прием герцептина при раке молочной железы может назначаться женщине, как в качестве самостоятельного метода лечения, так и дополнительного при проведении химиотерапии.

В клинике онкологии Юсуповской больницы при лечении рака молочной железы применяются современные методы, эффективность которых подтверждена многочисленными исследованиями. Так, при наличии показаний пациенткам назначается герпецин при раке молочной железы, который может дополнять химиотерапию. Сочетание медикаментозного лечения, химио- и лучевой терапии направленно на улучшение общего состояния пациентки, прекращение роста раковой опухоли и достижение ремиссии.

Герцептин выпускается в виде сухого порошка, помещенного в ампулы. Введение препарата осуществляется внутривенно капельно, струйное или внутримышечное введение лекарственного средства недопустимо, так как оно может спровоцировать серьезные осложнения. Если использование лекарственного препарата осуществляется в соответствии с инструкцией, герцептин, отзывы больных при раке молочной железы в большинстве положительны, не вызывает побочных реакций.

Лечение рака молочной железы герцептином следует проводить под руководством опытного врача-онколога. Некоторые больные с аллергической предрасположенностью отмечают появление реакций различной интенсивности. Данный побочный эффект может возникнуть при неправильном сочетании герцептина с другими препаратами, поэтому для уменьшения проявлений снижается доза или прекращается прием лекарственного средства.

Женщины, принимавшие герцептин при раке молочной железы, отмечают улучшение самочувствие и прекращение роста опухли. Среди недостатков пациентки отмечают высокую стоимость препарата, однако при лечении раковых заболеваний особое внимание уделяется эффективности лекарственного средства.

Юсуповская больница, расположенная в Москве, является современным медицинским учреждением, оснащенным высокотехнологичным оборудованием для диагностики различных заболеваний. На базе Юсуповской больницы расположена клиника онкологии, специалисты которой имеют большой опыт лечения злокачественных опухолей.

В зависимости от целей лечения и других факторов врачами-онкологами применяются эффективные методы и средства терапии, так, герцептин при раке молочной железы позволяет достичь положительного эффекта при минимальных побочных эффектах.

Доброжелательная атмосфера, созданная в Юсуповской больнице коллективом, способствует комфортному пребыванию пациентов. При стационарном лечении пациенты размещаются в уютных палатах, в которых имеется все необходимое для проживания.

Обращаясь в Юсуповскую больницы, Вы можете быть уверены в том, что получите высокоточную диагностику, качественную медицинскую помощь и поддержку специалистов.

источник

Описание актуально на 30.07.2014

  • Латинское название: Herceptin
  • Код АТХ: L01XC03
  • Действующее вещество: Трастузумаб (Trastuzumab)
  • Производитель: Roche, Базель, Швейцария

Помимо активного вещества в состав Герцептина входят L-гистидин и L-гистидина гидрохлорид, 1-O-α-D-глюкопиранозил-α-D-глюкопиранозид (или α,α-трегалоза), неионогенный ПАВ полисорбат 20.

Препарат выпускается во флаконах прозрачного стекла в виде лиофилизированного порошка для приготовления инфузионного раствора. Каждый флакон комплектуется флаконом растворителя, который представляет собой содержащую в своем составе бензиловый спирт бактериостатическую воду.

Количество активного вещества в одном флаконе лиофилизата может составлять:

Герцептин относится к группе медицинских иммунобиологических препаратов, которые применяются для лечения злокачественных образований.

Активное вещество препарата трастузумаб — это синтезируемое из клеток яичников китайского хомяка и обладающее противоопухолевым действием лекарственное вещество, которое применяется в таргетной терапии рака молочной железы.

Вещество представляет собой так называемые моноклональные (то есть вырабатываемые аналогичными иммунными клетками) антитела, которые обладают способностью обнаруживать и блокировать HER-2 рецепторы, локализирующиеся на поверхностях клеточных мембран опухолевых клеток. Это в свою очередь обеспечивает прекращение их дальнейшего роста и — в ряде случаев — уменьшение размеров раковой опухоли. При этом трастузумаб не оказывает влияния на здоровые ткани.

Герцептин, воздействуя на генетические механизмы злокачественного перерождения клеток, блокирует их и существенно снижает восприимчивость клеток к излишкам мембранного белка HER-2, повышенная экспрессия которого напрямую связана с вероятностью развития рака молочной железы. В результате этого процесса тормозятся процессы деления раковых клеток и устраняется так называемый эффект перепроизводства.

Связываемый с ростом раковых клеток белок HER-2 является протоонкогеном или, иначе говоря, обычным геном, который при стечении определенных условий (мутации, повышения степени экспрессии, например) может спровоцировать рак. Его гиперэкспрессия отмечается примерно в каждом третьем или четвертом случае, когда у пациентки диагностируется первичный рак молочной железы. Также выявляется и значительная вариабельность HER-2 в отношении распространенного рака желудка.

Белок HER-2 находится на оболочке отдельных раковых клеток. Он создается специальным геном, который носит название HER-2/neu, и является рецептором для определенного фактора роста, который принято называть человеческим эпидермальным фактором роста. Прикрепляясь к рецепторам HER-2 на раковых клетках молочной железы, последний стимулирует их рост и активное деление. Отдельные раковые клетки характеризуются повышенным количеством рецепторов HER-2, что позволяет идентифицировать раковую опухоль как HER-2 позитивную. Новообразования подобного типа диагностируются у каждой пятой женщины с раком груди.

Входящий в состав Герцептина трастузумаб оказывает блокирующее действие на пролиферацию атипичных клеток у пациенток с повышенной экспрессией HER-2. Использование препарата в качестве монотерапевтического средства при лечении HER-2 позитивного метастатического рака молочной железы, проводимого в качестве терапии второй и третьей линии, позволяет добиться 15-типроцентной суммарной частоты ответа и увеличить медиану выживаемости пациенток до 13 месяцев.

Применение же Герцептина в сочетании с доцетакселом, анастрозолом или паклитакселом у женщин с метастатическим раком груди способствует увеличению:

  • частоты суммарного ответа;
  • медианы временного интервала до начала прогрессирования заболевания (в некоторых случаях практически вдвое);
  • периода выживаемости;
  • общей частоты эффекта;
  • частоты клинического улучшения.

При назначении препарата после проведенного хирургического вмешательства или вспомогательной (адъювантной) терапии после хирургического лечения пациенткам, у которых диагностированы ранние стадии рака груди, в значительной степени повышается:

  • продолжительность выживаемости без появления симптомов заболевания;
  • выживаемость без развития рецидива заболевания;
  • выживаемость без появления отдаленных метастазов.

Антитела к трастузумабу выявляются у одной из 903 женщин, однако, при этом аллергические реакции на препарат отсутствуют.

Фармакокинетические параметры Герцептина зависят от дозы: чем она выше, тем больше средний показатель периода полувыведения трастузумаба и тем меньше клиренс препарата.

Фармакокинетические параметры не изменяются при одновременном назначении с Герцептином анастрозола. Также на распределение трастузумаба в организме. Исследования фармакокинетики препарата у пациенток преклонного возраста, страдающих от почечной и/или печеночной недостаточности, на сегодняшний день не проводились.

Препарат показан для лечения метастазирующего рака груди у пациенток, у которых установлена повышенная экспрессия HER-2. При этом эффективность Герцептина отмечается как при использовании его в качестве монотерапевтического средства после проведения процедуры химиотерапии, так и в сочетании с другими препаратами. Как правило, комплексная терапия при отсутствии предшествующей химиотерапии подразумевает одновременное назначение с Герцептином паклитаксела или доцетаксела. У пациенток с позитивными эстрогеновыми и/или прогестероновыми рецепторами также допускается назначение препарата в комбинации с препаратами-ингибиторами ароматазы.

На ранних стадиях развития заболевания, которые не характеризуются наличием у пациентки с HER-2 позитивным раком груди метастазов, препарат назначают в качестве средства адъювантной терапии:

  • после проведеннойхирургической операции;
  • по завершении курса химиотерапии (как адъювантной, так и неоадъювантной);
  • по завершении курсалучевой терапии.

Основным противопоказанием к назначению Герцептина является гиперчувствительность пациентки к активному веществу или какому-либо из вспомогательных компонентов препарата (включая бензиловый спирт).

С осторожностью препарат рекомендуется назначать:

  • женщинам, страдающим от ишемической болезни сердца;
  • пациенткам с устойчиво повышенным артериальным давлением и сердечной недостаточностью;
  • пациенткам, прошедшим курс лечения кардиотоксичными препаратами (например, антрациклинами или циклофосфамидом);
  • если раку грудисопутствуют заболевания легких;
  • если опухоль дала метастазы в легкие;
  • детям (поскольку эффективность и безопасность лечения Герцептином у этой группы пациентов не изучена).

Также с соблюдением мер осторожности препарат прописывают больным на ранних стадиях HER-2 позитивного рака груди, у которых отмечается:

  • застойная сердечная недостаточность (в анамнезе);
  • устойчивая к терапии аритмия;
  • требующая медикаментозного лечения стенокардия;
  • пороки сердца, характеризующиеся клинической значимостью;
  • трансмуральный инфаркт миокарда по данным электрокардиограммы;
  • устойчиво повышенное артериальное давление, резистентное к лечению.

Как и большинство противоопухолевых средств (википедия подтверждает этот факт) препарат в определенной степени обладает токсичностью, может провоцировать нежелательные реакции, а в отдельных случаях и летальный исход. Наиболее вероятные побочные эффекты Герцептина, которые развиваются на фоне лечения им, это:

  • различного рода инфузионные реакции (как правило, они возникают после первого введения препарата и выражаются в виде озноба, лихорадочного состояния, одышки, появления высыпаний, повышения слабости и т.д.);
  • общие реакции (слабость, болезненность молочной железы, гриппоподобный синдром и т.д.);
  • нарушения функции пищеварительной системы (тошнота, рвота, симптомы гастрита, расстройства стула и т.д.);
  • нарушения функции опорно-двигательного аппарата (болезненность в конечностях, артралгия и т.д.);
  • кожные реакции (высыпания, зуд, крапивница и т.д.);
  • нарушения функции сердца и сосудистой системы (застойная сердечная недостаточность, вазодилатация, тахикардия и т.д.);
  • нарушения со стороны системы кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения и т.д.);
  • нарушение функции нервной системы (головные боли, парестезии, повышение мышечного тонуса и т.д.);
  • расстройства функции органов дыхания (одышка, кашель, кровотечения из носа, боли в горле и гортани и т.д.);
  • нарушения со стороны мочеполовой системы (цистит, урогенитальные инфекции и т.д.);
  • нарушение функций зрения и слуха;
  • побочные эффекты, обусловленные повышенной чувствительностью к компонентам препарата (ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергические реакции).

Инструкция по применению Герцептина предупреждает, что препарат предназначен исключительно для внутривенного капельного введения. Струйное введение запрещено.

Продолжительность внутривенной капельной инфузии составляет 1,5 часа (или 90 минут) при нагрузочной (максимальной) дозе трастузумаба, равной 4 мг на 1 кг веса пациентки.

При возникновении во время введения препарата побочных реакций, которые могут выражаться в виде озноба или лихорадки, одышки появления хрипов в легких и т.д., инфузию приостанавливают и возобновляют лишь после полного исчезновения неприятных клинических симптомов.

При проведении поддерживающей терапии дозу трастузумаба сокращают вдвое (до 2 мг на 1 кг веса пациентки). При этом кратность процедур инфузии составляет 1 раз в неделю.

При хорошей переносимости предшествующей дозы Герцептин вводят капельным методом в течение получаса, до прогрессирования заболевания.

Клинические исследования препарата не выявили случаев передозировки Герцептином. Введение разовой дозы, которая превышала бы 10 мг трастузумаба на 1 кг массы тела, не проводилось.

Специальные исследования взаимодействия препарата с другими лекарственным средствам у человека не проводились. Клинически значимые взаимодействия Герцептина с другими препаратами, которые применялись у пациенток одновременно с ним, выявлены не были.

Нельзя допускать разведения или смешивания инфузионного раствора с другими лекарственными средствами. В частности, нельзя разводить его глюкозой, поскольку последняя провоцирует агрегацию белка.

Герцептин характеризуется хорошей совместимостью с инфузионными пакетами из поливинилхлорида, полиэтилена или полипропилена.

Отпуск Герцептина осуществляется по рецепту.

Препарат хранят при температуре от 2 до 8 °C. Готовый инфузионный раствор при таком температурном режиме сохраняет стабильность своих фармакологических свойств на протяжении 28 дней. Это обусловлено содержанием консерванта в бактериостатической воде, которая используется в качестве растворителя для лиофилизированного порошка и по этой причине допускается многократное использование концентрата раствора. По прошествии 28 дней раствор необходимо утилизировать.

При разведении лиофилизата водой, не содержащей консервантов, концентрат следует использовать немедленно.

Помещенный в инфузионный пакет раствор Герцептина подлежит хранению в течение 24 часов при условии, что соблюдается указанный выше температурный режим, а раствор был приготовлен в строго асептических условиях.

Препарат считается годным к употреблению на протяжении 4 лет.

Аналогом Герцептина является препарат Трастузумаб (Trastuzumab).

Отзывы о Герцептине, оставленные женщинами, которые прошли курс лечения им, позволяют сделать выводы о том, что препарат в большинстве случаев хорошо переносится больными. Как правило, тяжело проходит только введение его первой, нагрузочной, дозы, последующие капельницы уже не провоцируют ярко выраженных побочных реакций, а иногда и вовсе не сопровождаются какими-либо нежелательными явлениями.

При этом высокую оценку Герцептину ставят не только женщины, ведущие борьбу с раком груди, но и их лечащие врачи.

Препарат не относится к категории дешевых лекарств. Так, цена Герцептина 440 мг составляет приблизительно 70 тысяч российских рублей. При этом в течение года пациентке c HER-2 позитивным раком груди требуется проведение 17 инфузий в течение 12 месяцев (то есть один раз в три недели). Тем не менее, введя в строке поиска текст «продам Герцептин«, можно найти объявления женщин, у которых остались запасы препарата после прохождения курса лечения, от которых они готовы избавиться за половину цены.

Купить в Москве препарат можно в лицензированных аптечных сетях, а также в специализированных онкологических аптеках (так называемых аптеках онко-помощи).

источник