Таблетки от рака молочной железы анастрозол

Анастрозол — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 1 мг Тева, ТЛ, Каби) лекарственного препарата для лечения рака молочной железы или груди у взрослых, детей и при беременности. Состав противоопухолевого средства

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Анастрозол. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Анастрозола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Анастрозола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рака молочной железы или груди у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Анастрозол — противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Анастрозол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Связь с белками плазмы крови — 40 %. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола — триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в т.ч. после 2-3 летней адъювантной терапии тамоксифеном;
первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Назначают по 1 мг 1 раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Продолжительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Побочное действие

«приливы» крови к лицу;
артралгия;
триггерный палец;
сухость слизистой оболочки влагалища;
влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол);
кожная сыпь;
истончение волос;
алопеция;
многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
тошнота, рвота;
диарея;
анорексия;
повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ;
повышение активности ГГТ и концентрации билирубина;
гепатит;
головная боль;
повышенная сонливость;
синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию);
гиперхолестеринемия;
остеопороз и переломы костей;
аллергические реакции;
анафилактоидные реакции;
ангионевротический отек;
крапивница;
анафилактический шок;
астения.

Противопоказания

пременопаузный период;
выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
беременность;
период лактации (кормления грудью);
детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена);
повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Анастрозол при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность у детей не установлена.

Особые указания

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Нет данных о применении препарата у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.

У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки.

Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов — аналогов ГнРГ.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Аналоги лекарственного препарата Анастрозол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аксастрол;
Анабрез;
Анамастэн;
Анастера;
Анастрозол Каби;
Анастрозол Тева;
Анастрозол ТЛ;
Анастрэкс;
Аримидекс;
Веро Анастрозол;
Селана;
Эгистразол.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения новообразований молочной железы):

Абитаксел;
Авастин;
Алкеран;
Аминоглутетимид;
Аромазин;
Билем;
Бусерелин депо;
Вепезид;
Винельбин;
Винкристин;
Гемцитабин медак;
Герцептин;
Гормоплекс;
Депостат;
Доксолем;
Доксорубифер;
Доксорубицин;
Зитазониум;
Золадекс;
Зомета;
Икземпра;
Интаксел;
Кабецин;
Карбоплатин;
Келикс;
Клобир;
Кселода;
Ледоксина;
Лейкеран;
Летрозол;
Летротера;
Ломустин;
Люкрин депо;
Маверекс;
Мамомит;
Метотрексат;
Милтекс;
Митоксантрон;
Митотакс;
Навельбин;
Новантрон;
Новофен;
Нолвадекс;
Омнадрен 250;
Онкотрон;
Ориметен;
Паклитаксел;
Паксен;
Рубида;
Тайверб;
Таксол;
Таксотер;
Тамоксен;
Тамоксифен;
Таутакс;
Тиотепа Тиоплекс;
Фазлодекс;
Фемара;
Фторафур;
Фторурацил;
Халавен;
Циклофосфан;
Цитоксан;
Экстраза;
Элдезин;
Эндоксан;
Эписиндан
Этопозид;
Ютаксан.

источник

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

действующее вещество: анастрозол – 1 мг;
вспомогательные вещества – карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К-25, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат; опадрай II белый (85 F);
состав оболочки (опадрай II белый (85 F)): поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

противоопухолевое средство – эстрогенов синтеза ингибитор.

Фармакодинамика
Анастрозол – высокоселективный нестероидный ингибитор фермента ароматазы, который в организме женщин в постменопаузе превращает андростендион в периферических тканях в эстрон и далее в эстрадиол. Терапевтический эффект у больных раком молочной железы достигается за счет снижения уровня циркулирующего эстрадиола. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
He обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Суточная дола до 10 мг не оказывает воздействия на секрецию кортизола и альдостерона. Не требуется заместительное введение кортикостероидов. Анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани у пациенток с гормонпозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе. Анастрозол отдельно, а также в комбинации с бисфосфонатами не изменяет уровень липидов в плазме.
Фармакокинетика
Быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь натощак. Пища незначительно снижает скорость всасывания. Степень снижения не имеет клинически значимого влияния на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы. Приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола достигается после 7 дней приема препарата. Сведения о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы отсутствуют. Возраст женщин в постменопаузе не влияет на фармакокинетику. Связь с белками плазмы – 40%.
Анастрозол выводится из организма медленно. Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. В неизменном виде выделяется 10% дозы с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Основной метаболит триазол не обладает активностью. Выведение метаболитов происходит с мочой.
Цирроз печени или нарушение функции почек не изменяет клиренс анастрозола после перорального приема.
Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.

Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъютивной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.
Беременность и период кормления грудью;
Противопоказан женщинам в пременопаузе.
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена).
Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.
Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутрь, таблетка проглатывается целиком, запивая водой. Рекомендовано применение в одно и то же время.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг 1 раз в сутки, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения составляет 5 лет.
При нарушении функции почек легкой и умеренной степени корректировки дозы не требуется.
При нарушении функции печени легкой степени корректировки дозы не требуется.

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

источник

Анастрозол (аримидекс) — это препарат ингибиторов ароматазы и уже многие годы используется в лечении распространенного гормонально-позитивного рака молочных желез у пациенток в постменопаузе.

В октябре 2005 года управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными препаратами США (FDA) одобрило применение анастрозола в качестве адъювантной терапии у пациенток с ранними стадиями рака молочной железы.

Исследование, которое называлось АТАС (Arimidex or Tamoxifen Alone or in Combination – сравнение аримидекса и тамоксифена по отдельности и в сочетании), началось в 1999 году и предположительно закончится в 2011 году.

Целью проводимого исследования является выяснение эффективности отдельного и сочетанного применения анастрозола и тамоксифена у пациенток с ранними стадиями гормонально-позитивного рака молочной железы.

В исследовании участвовало 9300 пациенток в постменопаузе с ранними стадиями гормонально-позитивного рака молочной железы, которые только что прошли первый этап лечения (операцию с или без химио- и радиотерапии).

Пациенткам назначался либо анастрозол, либо тамоксифен, либо оба препарата сразу. Исследователи наблюдали за пациентками в течение 5 лет. Они отмечали, какие побочные эффекты встречались в каждой группе пациенток и как часто наблюдался рецидив рака, метастазирование или летальный исход.

Исследователи продолжат наблюдать за этими пациентками еще 5 лет. Представим полученные результаты данного исследования.

При отдельном применении анастрозол оказался намного эффективнее, чем тамоксифен:

В снижении риска рецидива рака,

В снижении риска распространения рака (метастазирования),

В снижении риска развития нового рака в другой молочной железе.

В снижении риска летального исхода от рака.

Анастрозол при отдельном применении оказался намного эффективнее, чем сочетание аримидекса с тамоксифеном.

Улучшения отмечались у пациенток с различными типами гормонально-позитивного рака: эстроген-позитивного, прогестерон-позитивного и их сочетании. У пациенток, принимавших аримидекс, отмечалось меньше проявлений менопаузы и меньше случаев рака матки, тромбозов и инсультов. Однако при приеме аримидекса отмечалось большее число болей в суставах и переломов костей.

Так как проблемы с суставами и костной системой при применении анастрозола встречаются чаще, чем при приеме тамоксифена, рекомендуется проконсультироваться с врачом в плане исследования состояния костной ткани до начала лечения либо назначения препаратов, укрепляющих костную ткань.

Если у Вас постменопаузальный период и у Вас гормонально-позитивный рак молочной железы, Вы вполне можете принимать анастрозол. Однако, прежде всего, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.

Длительность приема анастразола — принимайте анастрозола до тех пор, пока Ваш врач не скажет Вам о прекращении необходимости его принимать. В исследовании АТАС, которое продолжается и сейчас, было показано преимущество анастрозола над тамоксифеном в снижении риска рецидива рака молочной железы у женщин в постменопаузе в течение 5 лет.

Анастрозол представляет собой таблетированный препарат и принимают его по одной таблетке в день. Рекомендуется принимать аримидекс в одно и то же время. Если Вы забыли принять таблетку, то примите ее сразу, как Вы вспомнили об этом, либо просто примите следующую дозу как обычно, но не пытайтесь принять две таблетки за один раз.

Побочные эффекты анастрозола

В клинических исследованиях было выявлено, что наиболее частыми побочными эффектами анастрозола были:

повышенное артериальное давление,

Кроме того, при приеме анастрозола чаще отмечались патологические переломы костей, чем при приеме тамоксифена (10 % и 7 % соответственно).

Анастрозол не следует применять в следующих ситуациях:

При аллергических реакциях на анастрозол и другие компоненты анастрозола.

При грудном вскармливании.

При беременности, либо если Вы возможно беременны или планируете беременность.

источник

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Опухоль молочной железы с признаками злокачественности, указывает на раковое заболевание. Данная проблема актуальна для женщин всех возрастов, так как около 20% раковых опухолей приходится на молочные железы. С каждым годом данная патология молодеет и распространяется. Раньше болезнь выявляли у женщин старше 40 лет, сейчас есть случаи больных младше 30 лет. Исходят из этого, спрос на таблетки от рака молочной железы растет.

Тактика лечения и выбор препаратов зависит от стадии заболевания и общего состояния здоровья пациентки. Онкологи выделяют такие виды опухолей:

ЭРц-позитивная, то есть в новообразовании есть рецепторы эстрогена. Опухоль быстро увеличивается, так как получает регулярную подпитку от гормона. Эстроген способствует быстрому росту и размножению раковых клеток.
ЭРц-негативные. При втором виде рака, применяют антиэстрогеновые препараты, которые блокируют рецепторы опухоли. Благодаря этому рак замедляет свой рост. В фармакологии такие лекарства называют селективными модуляторами эстрогеновых рецепторов.

На сегодняшний день существует несколько методов лечения рака груди: лучевая терапия, оперативное вмешательство, гормонотерапия, химиотерапия и медикаментозная терапия. В большинстве случаев данные методы комбинируют друг с другом для достижения лучшего результата.

Рассмотрим два лечебных метода, применение которых подразумевает использование таблеток от рака:

Препараты из данной группы повреждают злокачественные клетки, нарушая ее ДНК. Благодаря этому клетки не делятся и погибают. Данный метод имеет два вида:

Адъювантная химиотерапия – используется при отсутствии выраженного ракового процесса, то есть для уничтожения метастазов.

Неадъювантная химиотерапия – применяется перед основной терапией, к примеру, перед операцией. Она направлена на уменьшение размеров опухоли. Действие препаратов дает возможность провести органосохраняющую операцию и определить уровень чувствительности раковых клеток к химиотерапии.

Методику проводят циклично, назначая пациентам таблетированные и инъекционные препараты. Основной недостаток такого лечения, это ряд побочных эффектов: тошнота, рвота, диарея, патологическое воздействие на ЦНС.

Используется при гормонозависимых опухолях, для устранения метастазов и предупреждения вторичного онкологического заболевания после проведенной терапии. Чаще всего пациентам назначают такие препараты: блокаторы гормональных рецепторов злокачественных клеток (Торемифен, Тамоксифен) и блокаторы синтеза эстрогенов (Фемара, Аримидекс, Летрозол). Гормонотерапия может вызывать осложнения, к примеру, препарат Тамоксифен провоцирует гиперплазию эндометрия, обострение варикоза и другие побочные реакции.

Химиотерапия и гормонотерапия – это два разных по своей эффективности метода. Врач выбирает тот, который максимально эффективен при имеющейся стадии рака, распространенности метастазов и других особенностях женского организма. Так, гормонотерапия эффективна при метастазировании в мягкие ткани и кости, а химиотерапия при метастазах в печени, легких и агрессивности патологического процесса.

Самостоятельно подобрать таблетки от рака молочной железы просто невозможно. Только после комплексной диагностики, определения стадии болезни, места локализации опухоли и ее размеров, можно назначать препараты. При этом таблетки будут не единственным методом лечения, скорее они выступят в качестве дополнительной терапии.

Антиэстрогенное лекарственное средство с противоопухолевыми свойствами. Тамоксифен имеет таблетированную форму выпуска с действующим веществом – тамоксифена цитрат. Вспомогательными компонентами выступают: кальций дигидрофосфат, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон и другие.

Препарат обладает эстрогенными свойствами. Его эффективность основана на блокировании эстрогенов, а метаболиты связываются с цитоплазматическими рецепторами гормона в тканях молочных желез, влагалища, матки, опухолях с повышенным содержанием эстрогена и передней доли гипофиза. Таблетки не стимулируют синтез ДНК в ядре злокачественных клеток, а угнетают их деление, вызывая регрессию и гибель.

После приема внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови наблюдается в течение 4-7 часов (при применении однократной дозы). Уровень связывания с белками плазмы крови – 99%. Метаболизируется в печени, выделяется с каловыми массами и мочой.

Показания к применению: рак молочной железы у женщин (эстрогенозависимый, особенно в период менопаузы) и грудных желез у мужчин. Подходит для лечения раковых поражений яичников, эндометрия, предстательной железы, почек, а также при меланоме, саркоме мягких тканей, при наличии в новообразованиях эстрогена. Назначается при резистентности к другим медикаментам.
Способ применения и дозировка индивидуальны для каждого пациента и зависят от врачебных показаний. Суточная доза 20-40 мг, стандартная схема лечения предполагает применение 20 мг ежедневно, в течение длительного времени. Если во время терапии появляются признаки прогрессирования болезни, то препарат отменяют.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость компонентов, беременность и грудное вскармливание. С особой осторожностью назначается для больных с сахарным диабетом, офтальмологическими заболеваниями, почечной недостаточностью, тромбозом. А также при лейкопении и применении непрямых антикоагулянтов.
Побочные реакции связаны с антиэстрогенным действием и проявляются как приступообразные ощущения дара, зуд в области гениталий, увеличение массы тела и влагалищные кровотечения. В редких случаях появляется отечность, тошнота, рвота, повышенная утомляемость и депрессия, головные боли и спутанность сознания, кожные аллергические реакции. Передозировка имеет схожую симптоматику.

При применении препарата необходимо учитывать тот факт, что таблетки повышают риск беременности, которая противопоказана во время лечения. Поэтому во время терапии очень важно использовать негормональные или механические противозачаточные средства. Во время лечения рака, женщины должны проходить регулярные гинекологические обследования. Если появляются кровянистые выделения из влагалища или кровотечения, то прием таблеток прекращают.

Нестероидный ингибитор ароматазы (фермент, синтезирующий эстрогены в постменопаузальный период). Летромара превращает андрогены, которые синтезируются надпочечниками в эстрадиол и эстрон. Препарат понижает концентрацию эстрогенов на 75-95%. После приема, таблетки быстро и полностью всасываются из пищеварительного тракта. Прием пищи замедляет скорость всасывания, но не изменяет степень абсорбции. Биодоступность – 99%, при этом 60% лекарства связывается с белками плазмы крови. Длительное лечение не вызывает кумуляцию. Метаболизм происходит с изоферментами цитохрома Р450 — CYP 3А4. Выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

Показания к применению: рак молочной железы (распространенный) в постменопаузе или после длительного использования антиэстрогенов. Назначается при локализированном гормонозависимом раке после хирургического лечения и в профилактических целях.
Способ применения и дозы: по 2,5 мг в сутки ежедневно. Терапия длительная, до наступления рецидива заболевания. Медикамент не требует коррекции дозы для пациентов пожилого возраста или больным с нарушениями функции почек и печени.
Побочное действие: головокружение и головные боли, мышечная слабость, приступы тошноты и рвоты, диарея, отечность, вагинальные кровянистые выделения и кровотечения. Также возможны дерматологические реакции – зуд, сыпь, алопеция и нарушения со стороны эндокринной системы – повышенное потоотделение, снижение или повышение массы тела.
Противопоказания: непереносимость компонентов средства, передменопаузальный период, заболевания почек и печени, беременность и лактация, возраст пациентов младше 18 лет. Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении механизмами и транспортными средствами, так как могут быть приступы головокружения и головные боли.

Противоопухолевое средство, ингибирующее синтез эстрогенов. Анастрозол подавляет ароматазу и препятствует трансформации андростендиона в эстрадиол. Терапевтические дозы снижают эстрадиол на 80%, что эффективно при эстрогензависимых опухолях в период постменопаузы. Не обладает эстрогенными, прогестагенными или адрогенными свойствами. Имеет таблетированную форму выпуска. Действующее вещество – анастрозол, вспомогательными компонентами выступают: гипромеллоза, магния стеарат, титана диоксид, повидон-К30 и другие.

Показания к применению: гормонозависимый рак молочной железы на ранних стадиях и в постменопаузальный период, распространенный рак, опухоли, устойчивые к тамоксифену. Дозировка рассчитывается для каждого пациента индивидуально. При стандартной схеме назначают по 1 мг в день, курс лечения продолжительный.
Побочные действия: астенический синдром, сонливость, повышенная усталость и тревожность, бессонница, сухость во рту, боли в животе, тошнота и рвота, головокружение и головные боли, парестезии, ринит, миалгия, алопеция, боли в спине и другие негативные реакции. Передозировка сопровождается схожими симптомами. Для устранения данных реакций показана симптоматическая терапия, прием абсорбентов и промывание желудка.
Противопоказания: непереносимость анастрозола и других компонентов препарата, применение тамоксифена, беременность и лактация, печеночная и почечная недостаточность, лечение эстрогенсодержащими медикаментами, показания в период предменопаузы. При взаимодействии с другими препаратами необходимо обращать внимание на то, что эстрогены и Тамоксифен снижают эффективность Анастрозола.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Фармакологическое средство из группы ингибиторов синтеза гормонов, влияющих на синтез гонадотропинов. Золадекс – это синтетически синтезированный гормональный препарат. Его действующий компонент – гозерелин. Лекарство ингибирует гипофизарный синтез лютеинизирующего и фолликулинстимулирующего гормонов. Это вызывает снижение уровня тестостерона и эстрадиола в крови. Выпускается в капсулах по 3,6 и 10,8 мг, каждая капсула находится в шприце-аппликаторе с алюминиевым конвертом.

Показания к применению: гормонозависимый рак молочной железы у женщин репродуктивного возраста и при пременопаузе. Назначается для истончения эндометрия перед операционным вмешательством, при эндометриозе, злокачественных поражениях предстательной железы, фиброме матки. Капсулы предназначены для подкожного введения в переднюю брюшную стенку. Инъекцию делают каждые 28 дней, стандартный курс терапии – 6 капсул.
Побочные действия: вагинальные кровотечения, кожные аллергические реакции, аменорея, снижение либидо, головокружение и головные боли, снижение настроения, психические расстройства, парестезии, приливы, сердечная недостаточность, скачки артериального давления и многое другое. Признаки передозировки имеют схожую симптоматику. Для их устранения показана симптоматическая терапия.
Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам препарата, гозерелину и его структурным аналогам. Не используется при беременности и лактации, для лечения пациентов детского возраста. С особой осторожностью назначается при склонности к непроходимости мочеточников, ЭКО на фоне поликистоза яичников и компрессионных поражениях позвоночника.

Противораковое средство, действие которого основано на повреждении молекулы ДНК раковой клетки и образовании дефектных форм РНК и ДНК, останавливающих синтез белка. Мелфалан активен в отношении пассивных опухолевых клеток. Стимулирует пролиферативные процессы в тканях, окружающих новообразования. Выпускается в двух формах: таблетки для приема внутрь и инъекции.

Показания к применению: рак молочной железы, множественная миелома, полицитемия, прогрессирующая нейробластома, саркома мягких тканей конечностей, рак прямой и толстой кишки, злокачественные поражения крови.
Препарат принимают перорально, внутрибрюшинно, с помощью гипертермической регионарной перфузии и внутриплеврально. Дозировка индивидуальна для каждого пациента и зависит от общих показаний. Средняя продолжительность лечения – от 1 года.
Побочные действия: желудочно-кишечные кровотечения, стоматит, приступы тошноты и рвоты, диарея, кашель и бронхоспазмы, кровотечения вагинальные, болезненное мочеиспускание, отечность, кожные аллергические реакции, развитие инфекций, повышение температуры тела.
Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам, угнетение функции костного мозга. С особой осторожностью используется при артрите, ветряной оспе, мочекаменной болезни. А также при лучевой или цитотоксической терапии.
Передозировка: приступы тошноты и рвоты, нарушение сознания, мышечный паралич и судороги, стоматит, диарея. Для устранения данных реакций показана симптоматическая терапия. Если передозировка имеет выраженный характер, то требуется госпитализация и мониторинг жизненно важных функций. Гемодиализ неэффективен.

Противоопухолевый препарат с алкилирующими свойствами из группы производных нитрозомочевины. Стрептозоцин оказывает разрушительное действие на раковые клетки, предупреждает их деление и вызывает гибель.

Показания к применению: карционоидные опухолевые новообразования, злокачественные поражения поджелудочной железы (прогрессирующий метастазирующий или клинически выраженный рак). Дозировка индивидуальна для каждого пациенты и зависит от показаний, используемой схемы лечения и степени выраженности побочных эффектов.
Противопоказания: ветряная оспа, опоясывающий герпес, гиперчувствительность к стрептозоцину, беременность и лактация, нарушение функции почек и печени. С особой осторожностью назначают пациентам с сахарным диабетом, острыми инфекционными заболеваниями и при ранее проведенном лечении цитотоксическими средствами или лучевой терапии.
Побочные действия: тошнота, рвота и диарея, гликозурия, почечный ацидоз, в редких случаях лейкопения и тромбоцитопения, диабетогонные реакции, инфекции. Для их устранения показана симптоматическая терапия и отмена препарата.

Иммунодепрессивное, противоопухолевое средство из фармакологической группы цитостатиков. Тиотепа это трифункциональное алкилирующие соединение из группы азотистого иприта. Его активность связана с изменением функций ДНК и воздействием на РНК. Это приводит к нарушению обмена нуклеиновых кислот, блокирует биосинтез белка и процессы деления раковых клеток.

Обладает канцерогенным и мутагенным действием. Длительное применение препарата может стать причиной развития вторичных злокачественных опухолей и дегенеративных изменений половых желез. Это влечет за собой аменорею или азооспермию и другие патологии. Таблетки подвергаются системному всасыванию, уровень абсорбции зависит от дозировки. Метаболизирует в печени, образуя метаболиты. Выводится почками с мочой.

Показания к применению: рак молочной железы, легких, мочевого пузыря. Эффективен в лечении мезотелиомы плевры, при экссудативном перикардите, перитоните, злокачественных поражениях мозговых оболочек, при лимфогранулематозе, лимфосаркоме, ретикулосаркоме.
Способ применения и дозы индивидуальны для каждого больного. При раке молочной железы принимают по 15-30 мг 3 раза в неделю, лечение составляет 14 дней. Между каждым курсом должен быть перерыв в 6-8 недель.
Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам, лейкопения, тромбоцитопения, кахексия и выраженная анемия, беременность и лактация. С особой осторожностью используется при ветряной оспе, системных инфекциях, подагре, мочекаменной болезни, для лечения пациентов детского и пожилого возраста.
Побочные действия вещества: желудочно-кишечные кровотечения, тошнота и рвота, стоматит, головные боли и головокружение, отеки нижних конечностей, кашель и отек гортани, цистит, боли в спине и суставах, кожные и местные аллергические реакции.
Передозировка: тошнота, рвота, кровотечения, лихорадка. Для устранения данных реакций показана симптоматическая терапия, в особо тяжелых случаях – госпитализация и переливание компонентов крови.

Эффективное лекарственное средство, назначаемое для лечения рака молочной железы. Хлорамбуцил обладает противоопухолевыми и иммунодепрессивными свойствами. После попадания в организм связывается с нуклеопротеидами клеточных ядер, воздействуя на цепи ДНК опухолевых клеток. Оказывает токсическое влияние на делящиеся и неделящиеся клетки, угнетает опухолевую и кроветворную ткань. При пероральном применении быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, связываемость с белками плазмы 99%. Распадается на метаболиты, выводится почками с мочой.

Показания к применению: злокачественные опухоли молочных желез, яичников, хорионэпителиома матки, миеломная болезнь, нефротический синдром, лимфогранулематоз, лимфолейкоз хронический. Дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента и корректируется в течение терапии на основании клинического эффекта.
Побочные действия: кровотечения ЖКТ, тошнота и рвота, нарушение функций печени, стоматит, лейкопения, анемия, острый лейкоз, кровоизлияния, кашель и отдышка, затрудненное мочеиспускание, тремор конечностей и мышечные боли, кожные аллергические реакции, развитие инфекций и повышение температуры тела.
Противопоказания: непереносимость компонентов средства и других алкилирующих медикаментов, эпилепсия, тяжелые нарушения функций печени, лейкопении. С особой осторожностью назначается для онкобольных с ветряной оспой, опоясывающим лишаем, при угнетении функции костного мозга, при подагре, мочекаменной болезни и травмах головы и судорожных расстройствах.
Передозировка: нарушения функций ЦНС, эпиприпадки, усиление побочных реакций. Для лечения используется симптоматическая терапия и применение антибиотиков широкого спектра действия. Гемодиализ неэффективен.

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Цитостатическое средство, действие которого направлено на уничтожение раковых клеток. Циклофосфамид биотрансформируется в печени, образуя активные метаболиты с алкилирующими свойствами. Данные вещества атакуют нуклеофильные центры белковых молекул патологических клеток, образуя сшивки между аллелями ДНК и блокируя рост и размножение раковых клеток. Препарат обладает широким спектром противоопухолевой активности. Его длительное применение может стать причиной развития вторичных злокачественных опухолей.

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет 75%. Связываемость с белками плазмы крови низкая 12-14%. Биотрансформируется в печени, образуя активные метаболиты. Проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Выводится с мочой в виде метаболитов и 10-25% в неизменном виде.

Показания к применению: рак молочной железы, легкого, яичников, шейки и тела матки, мочевого пузыря, яичка, предстательной железы. Назначается при нейробластоме, ангиосаркоме, лимфосаркоме, лейкозе и лимфогранулематозе, остеогенной саркоме, саркоме Юинга, а также при аутоиммунных заболеваниях (системные поражения соединительной ткани, нефротический синдром).
Препарат применяют внутрибрюшинно и внутриплеврально. Выбор метода введения и дозировки зависит от схемы химиотерапии и общих показаний. Дозировка подбирается для каждого пациента индивидуально. Курсовая доза 80-140 мг с последующим переходом на поддерживающую 10-20 мг два раза в неделю.
Противопоказания: непереносимость компонентов препарата, тяжелые нарушения функции почек, лейкопения, тромбоцитопения, выраженная анемия, гипоплазия костного мозга, беременность и грудное вскармливание, термальные стадии рака. С особой осторожностью используется для лечения пациентов младше 18 лет и старческого возраста.
Побочные действия: стоматит, тошнота и рвота, боли в ЖКТ и кровотечения, желтуха, сухость во рту. Но чаще всего пациенты жалуются на головокружение и головные боли, кровотечения и кровоизлияния, отдышку, различные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, кожные аллергические реакции.
Передозировка: тошнота и рвота, лихорадка, геморрагический цистит, синдром дилатационной кардиомиопатии. Для лечения проводится симптоматическая терапия. В тяжелых случаях показана госпитализация и мониторинг жизненно важных функций. При необходимости проводится переливание компонентов крови, введение стимуляторов кроветворения и антибиотиков.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]

Лекарственное средство, используемое при злокачественных поражениях молочной железы и других органов. Гемцитабин содержит действующие вещество – гемцитабина гидрохлорид. Имеет выраженное цитотоксическое действие, убивает раковые клетки на стадии синтеза ДНК.

При инъекционном введении быстро распространяется по организму. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 5 минут после инфузии. Период полувыведения зависит от возраста и пола пациента, а также от используемой дозировки. Как правило, это занимает от 40-90 минут до 5-11 часов с момента введения. Метаболизирует в печени, почках, других органах и тканях, образуя метаболические соединения. Выводится с мочой.

Показания к применению: комплексное лечение метастатического или локально распространенного рака молочной железы (может назначаться в комбинации с Паклитакселом и Антрациклином). Опухолевые поражения мочевого пузыря, метастатическая аденокарцинома поджелудочной железы, метастатический немелкоклеточный рак легкого, эпителиальный рак яичника.
Гемцитабин используется только по врачебному назначению. При раке молочной железы проводится комбинированная терапия. Рекомендуемая дозировка – 1250 мг на м2 тела больного в 1 и 8 день лечения при цикле из 21 дня. Лекарство сочетают с Паклитакселом 175 мг на м2 в первый день 21 цикла. Препарат вводят внутривенно капель в течение 180 минут. При каждом следующем цикле дозировку уменьшают.
Побочные действия: тошнота и рвота, увеличение печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, отдышка, аллергические высыпания на коже, зуд, гематурия. При комбинированной терапии возможна нейтропения и анемия. При передозировке появляются схожие симптомы. Антидота нет, для лечения используется переливание крови и другие методы симптоматической терапии.
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность и грудное вскармливание.

Цитостатическое средство, блокирует синтез ДНК и тимидилатсинтетазу, делает раковые клетки дефектными, уничтожая их. Тегафур оказывает противоопухолевое, анальгезирующее и противовоспалительное действие. Большие дозы препарата угнетают кроветворение. При пероральном применении быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция неполная из-за первого прохождения через печень. Выводится с мочой и калом.

Показания к применению: злокачественные опухоли молочной железы, печени, желудка, мочевого пузыря, предстательной железы, головы и кожи, матки, яичников. Эффективен при лимфоме кожи, фонофорезе и диффузном нейродермите.
Дозировка и способ применения: внутрь по 20-30 мг/кг 2 раза в день с интервалом в 12 часов. Курс терапии длится 14 дней, повторный проводят через 1,5-2 месяца. Во время лечения требуется тщательный уход за ротовой полостью и витаминотерапия.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость компонентов средства, терминальные стадии рака, выраженные изменения состава крови, анемия, угнетение костномозгового кроветворения, язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки. Не используется в период беременности и лактации.
Побочные действия: спутанность сознания, повышенное слезотечение, тромбоцитопения и лейкопения, инфаркт миокарда, боли в горле, сухость, зуд и шелушение кожи, кровотечения в ЖКТ. Для их устранения показана симптоматическая терапия или отмена лекарства.

Химиотерапевтический противоопухолевый медикамент. Винбластин содержит алкалоиды растительного происхождения. Блокирует метафазы клеточного митоза с помощью связывания с микротрубочками. Активные компоненты препарата избирательно ингибируют синтез ДНК и РНК, угнетая фермент РНК-полимеразу.

Выпускается в форме лиофилизированного порошка для приготовления инъекционного раствора по 5 и 10 г. В комплекте с препаратом идут ампулы растворителя по 5 и 10 мл соответственно. После внутривенного введения быстро распространяется по организму, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени, образуя активные метаболиты, выводится кишечником. Период полувыведения 25 часов.

Показания к применению: злокачественные новообразования различной этиологии и локализации, в том числе неходжинские лимфомы, рак яичка, хронический лейкоз и болезнь Ходжкина. Стандартная доза препарата 0,1 мг/кг, инъекции проводят один раз в неделю. При необходимости дозировка может быть увеличена до 0,5 мг/кг. В период лечения необходимо контролировать уровень лейкоцитов в крови и уровень мочевой кислоты.
Противопоказания: непереносимость компонентов средства, вирусные и бактериальные инфекции. С особой осторожностью назначается пациентам с недавней лучевой или химиотерапией, а также при лейкопении, тяжелых поражениях печения и тромбоцитопении. Использование Винбластин для беременных возможно в том случае, когда потенциальная польза для матери выше рисков для плода.
Побочные действия: алопеция, лейкопения, мышечная слабость и боли, приступы тошноты и рвоты, стоматит, тромбоцитопения. Также возможно развитие желудочных кровотечений и геморрагического колита. Лекарство может оказывать нейротоксический эффект, вызывая двоение в глазах, депрессивные расстройства, головные боли.
Признаки передозировки схожи с побочными действиями. Их выраженность и интенсивность зависит от принятой дозы. Специфического антидота нет, поэтому проводится симптоматическая терапия. При этом необходимо контролировать состояние крови и в тяжелых случаях провести ее переливание.

Фармакологическое средство, применяемое для лечения злокачественных новообразований. Винкристин выпускается в ампулах по 0,5 мг с растворителем. Применяется при комплексной терапии острого лейкоза, лимфосаркоме, саркоме Юинга и других злокачественных патологиях. Препарат вводят внутривенно с интервалом в 7 дней. Дозировка индивидуальна для каждого пациента. Стандартная доза 0,4-1,4 мг/м2 от поверхности тела больного. Во время процедуры необходимо избегать попадания лекарства в глаза и на окружающие ткани, так как это может спровоцировать сильное раздражающее действие и омертвление тканей.

Противопоказано растворять в одном объеме с раствором Фуросемида, так как образуется осадок. Повышенные дозы могут спровоцировать такие побочные эффекты: онемение конечностей и мышечные боли, выпадение волос, головокружение, потерю веса, повышение температуры тела, лейкопению, тошноту и рвоту. Частота побочных эффектов зависит от суммарной дозы и длительности лечения.

Противоопухолевое инъекционное средство, выпускаемое во флаконах по 1 и 5 мл. Винорельбин содержит действующее вещество – винорельбина дитартрат. После введения подавляет деление раковых клеток, блокирует их дальнейшее размножение, вызывая гибель. Применяется при различных злокачественных заболеваниях, в том числе и при раке легких. Препарат вводят только внутривенно. Если во время процедуры вещество попала в окружающие ткани, то это вызывает их некроз. Дозировка индивидуальна для каждого пациента.

Противопоказано использовать при выраженных нарушениях функции печени, для беременных и при лактации. Не применяется одновременно с рентгенотерапией, захватывающей зону плеч. Основные побочные действия: анемия, мышечные спазмы, парестезии, непроходимость кишечника, приступы тошноты и рвоты, затрудненное дыхание бронхоспазмы.

Противоопухолевый препарат из фармакологической группы антрациклиновых антибиотиков. Карубицин имеет механизм действия, связанный с повреждением ДНК в S-фазе митоза. Применяется при саркоме мягких тканей, нейробластоме, саркоме Юинга, хорионэпителиоме. Дозировка зависит от стадии болезни, состояния системы кроветворения пациента и составленной схемы терапии.

Противопоказано использовать при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушениях функций печени и почек, в период беременности и лактации, при гиперчувствительности к компонентам препарата и при количестве лейкоцитов ниже 4000/мкл, а тромбоцитов ниже 100000/мкл. Частые побочные реакции: лейкопения, боли в области сердца, сердечная недостаточность, тошнота и рвота, нефропатия, снижение артериального давления, алопеция, подагрический артрит.

Алкалоид, производное этиленимина. Фотретамин угнетает гранулоцитопоэз, тромоцитопоэз и эритроцитопоэз. Уменьшает размеры лимфатических и периферических узлов печени, селезенки. Не оказывает противоопухолевого действия на внутригрудные лимфоузлы. Восстанавливает нормальный уровень лейкоцитов в периферической крови в течение месяца.

Показания к применению: эритремия, лимфолейкоз, рак яичников, ретикулосаркома, грибной микоз, ангиоретикулез Капоши. Средство вводят внутривенно, внутрибрюшинно и внутримышечно, растворяя в изотоническом растворе натрия хлорида 10 мл. Дозировку и длительность лечения определяет врач.
Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам препарата, лейкопения, терминальная стадия рака, заболевания почек и печени.
Побочные действия: анемия, снижение аппетита, головные боли, тошнота, лейкопения, тромбопения. При развитии данных реакций проводят переливание крови, назначают витамины группы В и стимуляторы лейкопоэза.

Эффективное лекарственное средство, применяемое при раковых поражениях организма. Пертузумаб производят по технологии рекомбинантной ДНК. Он взаимодействует с внеклеточным субдоменом, блокируя рецепторы фактора роста и с лигандзависимой гетеродимеризации HER2 с другими белками семейства HER. Моноагент ингибирует размножение раковых клеток.

Показания к применению: рак молочной железы (метастатический, местнорецидивирующий) с опухолевой гиперэкспрессией HER2. В большинстве случаев применяется в комбинации с Доцетакселом и Трастузумабом, при условии, что ранее не проводилась такая терапия и не наблюдается прогрессирование болезни после адъювантного лечения.
Пертузумаб вводят внутривенно капельно или струйно. Перед началом лечения проводится тестирование на опухолевую экспрессию HER2. Стандартная доза 840 мг в виде часовой капельной инфузии. Процедуру проводят каждые три недели.
Противопоказания: беременность и лактация, возраст пациентов младше 18 лет, нарушения сердечно-сосудистой системы, нарушение функции печени. С особой осторожностью используется при ранее проводимой терапии Трастузумабом, Антрациклинами или при лучевой терапии.
Побочные действия: реакции гиперчувствительности, нейтропения, лейкопения, снижение аппетита, бессонница, повышенное слезоотделение, застойная сердечная недостаточность, отдышка, тошнота, рвота и запор, стоматит, мышечные боли, миалгия, повышенная утомляемость, отечность, присоединение вторичных инфекций.
Передозировка по своей симптоматике схожа с побочными действиями. Для ее устранения показана симптоматическая терапия. В особо тяжелых случаях требуется госпитализация и переливание крови.

Лекарственное средство гуманизированных рекомбинантных ДНК (производные моноклонеальных тел). Герцептин содержит действующее вещество, угнетающее пролиферацию клеток новообразования с гиперэкспрессией HER2. Гиперэкспрессия HER2 связана с высоким процентом развития первичного рака молочных желез и распространенных опухолей желудка. Выпускается в виде лиофилизата 150 и 440 мг, с каждым флаконом идет 20 мл растворителя.

Показания к применению: метастатический рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2 опухолевыми клетками и его ранние стадии, распространенная аденокарцинома желудка и пищеводно-желудочного перехода. Лекарство может использоваться как монотерапия, так и в комбинации с Паклитакселом, Доцетакселом и другими противоопухолевыми средствами.
Перед началом лечения необходима проверка на экспрессию HER2 опухолью. Препарат предусматривает внутривенное капельное введение. При онкологии груди применяют по 4 мг/кг в качестве нагрузочной дозировки и по 2 мг/кг в качестве поддерживающей. Инфузии проводят раз в неделю. При комбинированной терапии, процедуру проводят раз в 21 день. Количество циклов и длительность лечения определяет лечащий врач, индивидуально для каждого пациента.
Противопоказания: беременность и грудное вскармливание, пациенты детского возраста, гиперчувствительность к трастузумабу и другим ингредиентам препарата, тяжелая отдышка (вызванная метастазами в легких или требующая терапии кислородом). С осторожностью лекарство назначают при стенокардии, артериальной гипертензии, миокардиальной недостаточности.
Побочные действия: пневмония, цистит, синусит, тромбоцитопения, нейтропенический сепсис, сухость во рту, тошнота, рвота и запоры, ангионевротический отек, инфекции мочевыводящих путей, резкое снижение массы тела, тремор конечностей, мышечные боли, кожные реакции гиперчувствительности, головокружение и головные боли, бессонница, потеря чувствительности.
Препарат не вызывает симптомов передозировки. Противопоказано смешивать Герцептин с другими лекарствами. Имеет химическую несовместимость с раствором декстрозы, а при применении с антрациклинами увеличивает риск кардиотоксичности.

источник

Показания к применению
Способ применения
Побочные действия
Противопоказания
Беременность
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Условия хранения
Форма выпуска
Состав
Синонимы
Дополнительно

Анастрозол обладает противоопухолевой активностью и ингибирует синтез эстрогенов. Анастрозол подавляет активность ароматазы и препятствует преобразованию андростендиона в эстрадиол. Если применяются терапевтические его дозы, уровень эстрадиола понижается на 80%. Препарат Анастрозол эффективен при эстрогензависимых типах опухолей в постменопаузальный период. Прогестагенной, эстрогенной, андрогенной активностей не отмечено.

Препарат Анастрозол показан при:
— терапии гормонзависимого маммологического рака ранних стадий в постменопаузальный период;
— лечении распространенного маммологического рака в постменопаузальный период;
— терапии рака в маммологии, устойчивого к лечению тамоксифеном.

Применять препарат Анастрозол следует по 1 мг/сутки. Курс в каждом случае индивидуальный.

Применение препарата Анастрозол может сопровождаться:
— астеническим синдромом; бессонницей; гиперхолестеринемией; диспноэ; загрудинными болями; сонливостью; сухостью во рту; синуситом; тревожностью; анемией; артралгией; рвотой; гриппоподобным синдромом; депрессивными состояниями; головной болью; лейкопенией; ринитом; тромбоэмболией; парестезиями; повышением уровня АСТ; потливостью; миалгией; синдромом Стивенса-Джонсона; тошнотой; бронхитом; головокружением; зудом; повышением уровня ЩФ (щелочной фосфатазы); алопецией; гипертензией; снижением аппетита; повышением уровня АЛТ; фарингитом; периферическими отеками; тромбофлебитом; снижением суставной подвижности; вагинальными кровотечениями; сыпью; полиморфной эритемой; расстройством стула; сухостью влагалища; болью в спине; истончением волос; набором веса.

Препарат Анастрозол не назначают при:
— гиперчувствительности к анастрозолу; показаниях в предменопаузальный период; терапии тамоксифеном; лактации; выраженной почечной недостаточности; умеренной и выраженной печеночной недостаточностях; беременности; терапии эстрогенсодержащими препаратами.

Не назначается препарат Анастозол при беременности и подозрении на оплодотворение яйцеклетки.

Препараты, группа препаратов Возможный результат взаимодействия с анастрозолом
Эстрогены Снижение эффектов препарата Анастрозол
Тамоксифен Понижение эффективности препарата Анастрозол

Передозировка Анастозолом не сопровождалась опасными симптомами. Терапия заключается в индукции (вызове) рвоты, приеме сорбентов, симптоматическом лечении. Эффективен диализ.

Температура хранения препарата Анастрозол – до 30 градусов Цельсия. Срок годности – 5 лет.

Препарат Анастрозол выпускается в таблеточной форме. Фасовки:
— 28 табл./упаковка;
— 56 табл./упаковка.

1 таблетка Анастрозол содержит анастрозола 1 мг. Вспомогательные компоненты: повидон-К30, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), гипромеллоза, магния стеарат, макрогол 4000, титана диоксид, макрогол 6000.

Аксастрол, Анастера, Селана, Анабрез, Аримидекс, Анастрозол-Тева, Анастрозол-ТЛ, Анастрэкс, Веро-Анастрозол, Эгистразол, Эстаризол, Анастрозол Каби, Маммозол.

источник

Противоопухолевое средство, селективный нестероидный ингибитор ароматазы.

Белый кристаллический порошок. Растворимость в воде 0,25 мг/мл (при 25 °C), не зависит от pH в физиологическом диапазоне. Очень легко растворим в метаноле, этаноле, ацетоне, тетрагидрофуране. Легко растворим в ацетонитриле. Молекулярная масса 293,4.

Проявляет активность в отношении эстрогенозависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузном периоде. Андростендион — основной источник циркулирующих эстрогенов у женщин в постменопаузе, в периферических тканях превращается в эстрон, и затем в эстрадиол, этот процесс происходит при участии фермента ароматазы. Механизм действия анастрозола связан с ингибированием ароматазы (селективный нестероидный ингибитор) в периферических тканях, в т.ч. жировой, что приводит к уменьшению количества эстрадиола. При лечении анастрозолом в рекомендованной дозе — 1 мг в сутки — уровень эстрадиола снижается на 70% в течение 24 ч, на 80% — после 14 дней. Супрессия уровня сывороточного эстрадиола поддерживается в течение 6 дней после прекращения ежедневного приема по 1 г анастрозола. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект при опухолях молочной железы у женщин в постменопаузе. При ежедневном приеме в дозах 3, 5 и 10 мг анастрозол не оказывал эффекта на секрецию кортизола и альдостерона. Анастрозол не проявлял прямой прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активности у животных, но изменял уровни циркулирующих прогестерона, андрогенов и эстрогенов.

После приема внутрь всасывается 83–85% дозы, прием пищи влияет на абсорбцию (уменьшает всасывание). C_max достигается через 2 ч (натощак). В крови с белками плазмы связывается до 40%. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается примерно через 7 дней, величина ее в 3–4 раза выше, чем при однократном приеме. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, менее 10% экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема, 60% выводится в виде метаболитов. Биотрансформация в печени осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — триазол. Терминальный T_1/2 составляет примерно 50 ч. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в диапазоне 50–80 лет.

Острая токсичность у животных. В исследованиях острой токсичности на грызунах (крысы) показано, что при однократном пероральном приеме летальная доза анастрозола превышала 100 мг/кг/сут (примерно в 800 раз выше рекомендованной дозы для человека, в мг/м 2 ) и ассоциировалась с сильным раздражением желудка (некроз, гастрит, изъязвление, геморрагия). При пероральном введении собакам медиана летальной дозы превышала 45 мг/кг/сут.

Мутагенность. Анастрозол не проявлял мутагенных и кластогенных свойств в ряде тестов in vitro и in vivo , в т.ч. в тесте Эймса, тесте на хромосомные аберрации на лимфоцитах человека, в микроядерном тесте у крыс.

Репродуктивная токсикология. Пероральное введение анастрозола самкам крыс (с момента 2 нед перед скрещиванием и до 7 дня беременности) вызывало значимое повышение бесплодия и снижение числа благополучных беременностей при дозе 1 мг/кг/сут (примерно в 10 раз превышает МРДЧ в мг/м 2 и в 9 раз превышает AUC_0–24 женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме в рекомендованных дозах). При дозах ≥0,02 мг/кг/сут (примерно 1/5 МРДЧ в мг/м 2 ) отмечались предимплантационные потери яйцеклеток или потеря плода. После 3-недельного приема восстановление фертильности наблюдалось через 5 нед после отмены ЛС . Неизвестно, указывают ли отмеченные эффекты нарушения фертильности у крыс на возможность нарушения фертильности у человека.

Канцерогенность. Двухгодичные исследования у крыс при пероральном введении животным анастрозола в дозах от 1,0 до 25 мг/кг/сут (в 10–243 раза превышают МРДЧ в мг/м 2 ) выявили повышение частоты гепатоцеллюлярной аденомы и карциномы, а также стромальных полипов матки у самок, аденомы щитовидной железы у самцов в случае введения препарата в высоких дозах (25 мг/кг/сут). Отмечалось дозозависимое повышение частоты гиперплазии яичников и матки у самок. При дозе 25 мг/кг/сут плазменные уровни AUC_0–24 у крыс были в 110–125 раз выше, чем эти же показатели у женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме терапевтических доз ЛС .

В двухгодичных исследованиях у мышей при пероральном приеме анастрозола в дозах от 5 до 50 мг/кг/сут (примерно в 24–243 раза превышают МРДЧ в мг/м 2 ) обнаружено увеличение частоты возникновения доброкачественных опухолей (стромальных, эпителиальных, гранулярных) яичника при всех исследованных дозах. Также отмечалась дозозависимая гиперплазия яичников у самок мышей. Эти изменения в яичниках расцениваются как специфическое следствие ингибирования ароматазы в организме грызунов и не рассматриваются как клинически значимые для человека. Частота обнаружения лимфосарком была повышена у самок и самцов мышей при высоких дозах. При дозе 50 мг/кг/сут плазменные уровни AUC_0–24 у мышей были в 35–40 раз выше, чем таковые у женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме ЛС в терапевтических дозах.

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2–3 лет.

Гиперчувствительность, пременопаузный период, сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ИБС .

Категория действия на плод по FDA — X.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, инсомния, сонливость, тревожность, депрессия, головная боль, головокружение, парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, гипертензия (сильное головокружение, длительно продолжающаяся головная боль), лейкопения с/без инфекции, тромбофлебит, тромбоэмболия.

Со стороны респираторной системы: диспноэ, синусит, ринит, бронхит, фарингит.

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту.

Аллергические реакции: в т.ч. сыпь, зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: приливы, сухость влагалища, вагинальное кровотечение, миалгия, артралгия, боль в груди, боль в спине, уменьшение подвижности суставов, потливость, гриппоподобный синдром, периферические отеки, истончение волос и алопеция, гиперхолестеринемия, повышение уровней ЩФ , АСТ и АЛТ (у больных с метастазами в печень), повышение массы тела.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего. При совместном применении анастрозола и тамоксифена у пациенток с раком молочной железы плазменная концентрация анастрозола снижалась на 27% по сравнению с таковой при приеме только анастрозола, при этом совместный прием не влиял на фармакокинетику тамоксифена и N-дезметилтамоксифена.

Не выявлено клинически значимого эффекта анастрозола на фармакокинетику и антикоагулянтную активность варфарина. В исследовании у 16 добровольцев-мужчин анастрозол не влиял на экспозицию (оцененную по С_max и AUC) и антикоагулянтную активность (измеренную по ПВ , АЧТВ и тромбиновому времени) варфарина.

Описаны единичные клинические случаи передозировки анастрозола. Разовая доза, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение: индукция рвоты (если больной находится в сознании), симптоматическая терапия, наблюдение за больным и контроль жизненно важных органов и систем. Возможен диализ. Специфический антидот не найден.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена (точный механизм данного явления пока не известен).

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона).

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

источник